盐酸表柔比星

盐酸表阿霉素为阿霉素的主体异构体，是阿霉素氨基糖部分中 C4羟基的反式构型，它既可直接嵌入DNA，与DNA的双螺旋结构形成复合物，阻断依赖于DNA的RNA形成，又有形成超氧基自由基的动能。单一用药对多种肿瘤有广谱的抑制作用，包括乳腺癌、恶性淋巴瘤、软组织肉瘤和胃癌。研究表明，该药对恶性黑色素瘤、结肠癌也有抗瘤活性。临床上广泛使用，主要用于治疗各种急性白血病和恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌、卵巢癌、肾母细胞瘤、软组织肉瘤、膀胱癌、睾丸癌、前列腺癌、胃癌、肝癌（包括原发性肝细胞癌和转移性癌）以及甲状腺髓样癌等多种实体瘤。盐酸表柔比星为阿霉素的主体异构体，是阿霉素氨基糖部分中C4羟基的反式构型。它的主要作用机制是：直接插入到DNA相邻的碱基对之间，与DNA双螺旋形成可逆的结合，干扰转录过程,从而抑制DNA和RNA的合成，达到治疗肿瘤的目的。此外，盐酸表柔比星对拓朴异构酶Ⅱ有抑制作用，还可作用于细胞核，又可影响肿瘤细胞的细胞膜和其运转系统，属细胞周期非特异性药物，对多种移植性肿瘤均有效。本品的组织内分布类似阿霉素，给药1小时、24小时、48小时后，在心脏、脾脏中的浓度以及48小时后在肾脏中的浓度低于阿霉素。24小时、48小时，在肿瘤中的浓度显著低于阿霉素。血浆半衰期为30小时，主要经胆道排泄，48小时尿中排出10%，4日内排出40%，绝大部分以原形及与葡萄糖醛酸的结合物排出。1. 与其他抗癌药多有协同疗效与毒性，，应避免相互接触或放入同一容器内给药，联用应减量。
2. 避免与非必要的可能产生肝、肾、心脏损害的药物同用。
3. 本品抑制免疫反应，避免与活疫苗同时使用。
4. 胸部放疗会加剧本药的心肌损害。
5. 与严重抑制骨髓的亚硝脲类、丝裂霉素等同用应酌减用量可渗透细胞的蒽环类抗生素，抗肿瘤类抗生素，抗肿瘤药；阿霉素的一种立体异构体，具有降低心脏毒性特性；通过靶向拓扑异构酶II促成其抗肿瘤作用盐酸表柔比星为多柔比星的反式异构体，既可直接嵌入DNA，与DNA的双螺旋结构形成复合物，阻断DNA的RNA形成。属抗生素类药，主要用于急、慢性白血病、恶性淋巴瘤等病症的治疗。