溴敌隆
| 中文名称 | 溴敌隆 |
|---|---|
| 中文同义词 | 3-[3-(4-溴联苯基)-3-羟基-1-苯基丙基]-4-羟基香豆素;3-(3-(4-溴-(1,1-联苯)-4-基)-3-羟基-1-苯丙基)-4-羟基-2H-1-苯并吡喃-2-酮;溴敌鼠;乐万通;溴敌隆;溴特隆;3-(4'-羟基-3-香豆素基)-3-苯基-1-对溴联苯基丙醇;3-[3-(4-溴联苯基)-3-羟基-1-苯基丙基]-4-羟基-2H-1-苯并吡喃-2-酮 |
| 英文名称 | Bromadiolone |
| 英文同义词 | (hydroxy-4coumarinyl3)-3phenyl-3(bromo-4biphenylyl-4)-1propanol-1;(hydroxy-4-coumarinyl-3)-3-phenyl-3-(bromo-4-biphenylyl-4)-1-propanol-1(french;1’-biphenyl)-4-yl)3-hydroxy-1-phenylpropyl)-4-hydroxy-2h-1-3-(3-(4’-bromo(;2h-1-benzopyran-2-one,3-(3-(4`-bromo-(1,1`-biphenyl)-4-yl)-3-hydroxy-1-phenylp;2h-1-benzopyran-2-one,3-(3-(4’-bromo(1,1’-biphenyl)-4-yl)-3-hydroxy-1-phenylp;SUPER-ROZOL;SUPER CAID;RATOBAN |
| CAS号 | 28772-56-7 |
| 分子式 | C30H23BrO4 |
| 分子量 | 527.41 |
| EINECS号 | 249-205-9 |
| 相关类别 | 杀鼠剂类;农药中间体;杀虫剂;农药;杀鼠剂;分析标准品;INSECTICIDE;Alphabetic;S;SN - SZ |
| Mol文件 | 28772-56-7.mol |
| 结构式 |  |
溴敌隆 性质
| 熔点 | 200-210° |
|---|---|
| 沸点 | 723.4±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.3243 (rough estimate) |
| 蒸气压 | 2 x l0-6Pa (20 °C) |
| 折射率 | 1.4490 (estimate) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMF：30mg/mL； DMSO：30mg/mL； DMSO:PBS (pH 7.2) (1:3)：0.25 mg/mL |
| 水溶解性 | 19 mg l-1 (20 °C) |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 4.04(at 21℃) |
| Merck | 13,1366 |
| BRN | 1335336 |
| Henry's Law Constant | 1.1×106 mol/(m3Pa) at 25℃, HSDB (2015) |
| 主要应用 | 农业领域 环境香氛 |
| InChI | 1S/C30H23BrO4/c31-23-16-14-20(15-17-23)19-10-12-22(13-11-19)26(32)18-25(21-6-2-1-3-7-21)28-29(33)24-8-4-5-9-27(24)35-30(28)34/h1-17,25-26,32-33H,18H2 |
| InChIKey | OWNRRUFOJXFKCU-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | OC(CC(c1ccccc1)C2=C(O)c3ccccc3OC2=O)c4ccc(cc4)-c5ccc(Br)cc5 |
| LogP | 7.480 (est) |
| CAS 数据库 | 28772-56-7(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | Bromadiolone (28772-56-7) |
原药对雄性大鼠急性经口LD501.75mg/kg，雌性1.125mg/kg，家兔1.0mg/kg；家兔急性经皮LD509.4mg/kg；大鼠急性吸入LC50200mg/m3。对皮肤无明显刺激作用，对眼睛有刺激性。鲇鱼LC503mg/L （48h)，水蚤LC508.8mg/L。野鸭LD501000mg/kg，鹌鹑LD501690mg/kg。
苯乙烯基对（4’-溴苯基）苯甲酮的制备 将一定量的上步反应产物加入到反应瓶中，加溶剂、苯甲醛、缩合剂，于一定温度下反应，反应完毕后静置、冷却、过滤、干燥、粉碎，得粗品。含量94%。
3-{2-[对（对溴苯基）苯甲酰甲基]苄基}-4-羟基香豆素的制备 依次加入上步产物、4-羟基香豆素（见杀鼠灵的制备）、溶剂、催化剂于反应瓶中，搅拌升温一定时间。然后加入溶剂，冷却结晶、过滤、干燥、粉碎，得粗品。含量94.5%。
溴敌隆的合成 将上步反应产物、还原剂及两种溶剂投入反应瓶中，搅拌、升温，加入异丙醇，再搅拌一定时间。反应物料移入盛有酸液的水解瓶中进行水解，过滤、洗涤、干燥得粗产品，再经酸化处理得溴敌隆，含量95%。
化学性质
原药为黄色粉末。m.p.200～210℃，蒸气压1.78×10-5Pa(70℃)。20℃溶解度为：二甲基酰胺730g/L，乙酸乙酯25g/L，乙醇8.2g/L，水19mg/L。正常条件下稳定。用途
第二代抗凝血杀鼠剂，适口性好、毒力强、对第一代抗凝血剂产生抗性的害鼠有效。用于防治家栖鼠和野栖鼠类。可用0.25%乳油配制0.005%毒饵，饵料采用大米、小麦等。防治家鼠每房间5～15g毒饵，每堆2～3g；防治野栖鼠，按鼠洞投放，药量适当提高。动物摄取中毒死鼠后，会引起2次中毒，因此中毒死鼠应深埋。用途
用于城乡、住宅、宾馆、饭店、仓库、野外等各种环境灭鼠用途
用于灭鼠用途
溴敌隆是新型高效的第二代抗凝血灭鼠剂，具有毒力强大，高效广谱、安全、不引起第二次中毒的特点。对小家鼠的急性毒力是敌鼠钠的44倍，杀鼠灵的214倍，杀鼠醚的88倍。在杀灭草原、农田、林区、城乡多种环境的20多种家野鼠及时对第一代抗凝血剂产生抗性的“超级鼠”方面均有较理想的杀灭效果。生产方法
分四步进行。（1）乙酰对溴联苯（简称第一步中间体）的制备。（2）苯乙烯基-对-（4'-溴苯基）苯甲酮（简称第二步中间体）的制备。（3）3-[2-[对-（对-溴苯基）苯甲酰甲基]苄基]-4-羟基香豆素（简称第三步中间体）的制备。（4）溴敌的制备。原料消耗定额：对溴联苯1100kg/t、乙酐650kg/t、苯甲醛500kg/t、4-羟基香豆素700kg/t。生产方法
乙酰对溴联苯的制备 将定量的溴联苯、催化剂和溶剂混合后，在一定温度下滴加乙酸酐，加热回流几小时，蒸除溶剂，将剩余物移入盛有酸液的水解瓶中分解，过滤，洗涤至中性，滤饼真空干燥，得粗品，再经处理得含量>98%的乙酰对溴联苯。苯乙烯基对（4’-溴苯基）苯甲酮的制备 将一定量的上步反应产物加入到反应瓶中，加溶剂、苯甲醛、缩合剂，于一定温度下反应，反应完毕后静置、冷却、过滤、干燥、粉碎，得粗品。含量94%。
3-{2-[对（对溴苯基）苯甲酰甲基]苄基}-4-羟基香豆素的制备 依次加入上步产物、4-羟基香豆素（见杀鼠灵的制备）、溶剂、催化剂于反应瓶中，搅拌升温一定时间。然后加入溶剂，冷却结晶、过滤、干燥、粉碎，得粗品。含量94.5%。
溴敌隆的合成 将上步反应产物、还原剂及两种溶剂投入反应瓶中，搅拌、升温，加入异丙醇，再搅拌一定时间。反应物料移入盛有酸液的水解瓶中进行水解，过滤、洗涤、干燥得粗产品，再经酸化处理得溴敌隆，含量95%。
类别
农药毒性分级
剧毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 0.49 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 1.75 毫克/公斤可燃性危险特性
受热分解有毒溴化物气体储运特性
库房通风低温干燥; 与食品原料分开储运灭火剂
砂土、干粉、泡沫安全信息
| 危险品标志 | T+,N |
|---|---|
| 危险类别码 | 27/28-50 |
| 安全说明 | 28-36/37/39-45-61 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | GN4934700 |
| 危险等级 | 6.1(a) |
| 包装类别 | I |
| 存储类别 | 6.1A - 可燃，急性毒性物质（类别1和类别2） 剧毒的危险物质 |
| 危险性类别 | 急性毒性 类别1 经皮 急性毒性 类别1 吸入 急性毒性 类别1 经口 危害水生环境-急性危害 类别1 危害水生环境-长期危害 类别1 生殖毒性 类别1B 特异性靶器官毒性-反复接触类别1 |
| 毒害物质数据 | 28772-56-7(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50 in rats, mice (mg/kg): 1.125, 1.75 orally (Grand) |
| 提供商 | 语言 |
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中文
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英文
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溴敌隆 农药领域应用
产品特性
溴敌隆其他名称 万乐通，LM-637，Musal；纯品为白色结晶粉末，工业品原药呈黄色粉末，有效成份含量为98%，不溶于水，溶于丙酮、乙醇。常温下贮存稳定在两年以上，但在高湿度时暴露在阳光下则不稳定，有降解的可能性。其毒力很强，尤其是急性毒力比第一代抗凝血杀鼠剂杀鼠灵高几十倍，属高毒杀鼠剂。适口性好，投药期可缩短，可一次投毒。溴敌隆系第二代抗凝血杀鼠剂，对家栖鼠和农、牧、林业害鼠，特别是抗药性的鼠，都有很好的防治效果。本品潜伏期平均6—7天。作用缓慢，不易引起鼠类惊觉，具有容易全歼害鼠的特点，且具有急性毒性强的突出优点。投毒饵后鼠死亡高峰一般在4—6天。溴敌隆对哺乳动物的毒性大体相仿，如按LD50为2毫克/公斤计算，则一只体重30公斤的绵羊一次吃0.01%毒饵600克方能达到致死中量，在一般情况下这不大可能。况且中毒后有特效解毒剂维生素K1，对人、家禽、畜比较完全。
(二)制剂 有0.5%液剂、0.5%母粉、0.05%母粉及0.005%颗粒剂，也有制成蜡块状的，但其成本高。
1.0.005%毒饵配制 先将1克0.5%母粉与3克面粉均匀拌和，再与96克饵料(小麦或大米等)及警戒色少量(红或蓝墨水)拌和均匀即可使用。
2.0.005%毒饵配制 取0.05%溴敌隆母粉1公斤与9公斤饵料(小麦、米等)及警戒色少量(红或蓝墨水)拌和均匀即可。
3.0.005T毒饵配制 可直接将0.5%液剂以1∶100与饵料(小麦、大米、碎米或其他鼠类喜食的饵料)及少量警戒色(红、蓝墨水)混合使用；也可先将0.5%液剂以1∶20加水稀释，加入少量警戒色(红、蓝墨水)后再浸拌饵料(小麦、稻谷等)，待药液全部吸干，阴晾干后即可用。如用于贮粮库防治褐家鼠，因褐家鼠每日一只成年鼠需饮水10—15毫升，利用其这一生活习性，可配制成一定浓度毒水使用，毒水中加少量白糖更能增加鼠的嗜口性，且防效好。但若防治小家鼠，因小家鼠可以终生不饮水，只靠食物中的水分和代谢水生存，故防治小家鼠使用毒水效果不理想。
4.0.01%毒饵配制 取0.05%母粉1公斤与2公斤饵料(小麦、莜麦等)及加少量警戒色混拌均匀即可使用。
5.0.02%毒饵配制 取0.05%母粉1公斤与1公斤饵料(小麦、燕麦或切成1厘米见方萝卜块待萎蔫后的饵料)混拌均匀即可使用。
6.0.005%颗粒剂 可直接使用。
(二)制剂 有0.5%液剂、0.5%母粉、0.05%母粉及0.005%颗粒剂，也有制成蜡块状的，但其成本高。
1.0.005%毒饵配制 先将1克0.5%母粉与3克面粉均匀拌和，再与96克饵料(小麦或大米等)及警戒色少量(红或蓝墨水)拌和均匀即可使用。
2.0.005%毒饵配制 取0.05%溴敌隆母粉1公斤与9公斤饵料(小麦、米等)及警戒色少量(红或蓝墨水)拌和均匀即可。
3.0.005T毒饵配制 可直接将0.5%液剂以1∶100与饵料(小麦、大米、碎米或其他鼠类喜食的饵料)及少量警戒色(红、蓝墨水)混合使用；也可先将0.5%液剂以1∶20加水稀释，加入少量警戒色(红、蓝墨水)后再浸拌饵料(小麦、稻谷等)，待药液全部吸干，阴晾干后即可用。如用于贮粮库防治褐家鼠，因褐家鼠每日一只成年鼠需饮水10—15毫升，利用其这一生活习性，可配制成一定浓度毒水使用，毒水中加少量白糖更能增加鼠的嗜口性，且防效好。但若防治小家鼠，因小家鼠可以终生不饮水，只靠食物中的水分和代谢水生存，故防治小家鼠使用毒水效果不理想。
4.0.01%毒饵配制 取0.05%母粉1公斤与2公斤饵料(小麦、莜麦等)及加少量警戒色混拌均匀即可使用。
5.0.02%毒饵配制 取0.05%母粉1公斤与1公斤饵料(小麦、燕麦或切成1厘米见方萝卜块待萎蔫后的饵料)混拌均匀即可使用。
6.0.005%颗粒剂 可直接使用。
用途
溴敌隆对多种啮类动物均有较高毒杀力。对家栖鼠类褐家鼠、黄胸鼠、小家鼠；对野栖鼠类黑线姬鼠、北方农田的大仓鼠、黑线仓鼠、长爪沙鼠、黄鼠；南方的黄毛鼠、大足鼠、高山姬鼠；牧区草原的布氏田鼠、高原鼢鼠；高原鼠兔；东北林区的棕背〓等，一次投药，灭效均可达85%以上。但要注意对甘肃鼢鼠效果不理想。溴敌隆灭鼠效果与第一代抗凝血剂敌鼠钠盐及第二代抗凝血剂大隆灭效无显著差异。
1.防治家栖鼠类 与使用氟鼠酮基本相似。
2.防治野栖鼠类 各地优势鼠种分布不同，因地因鼠制宜。
(1)防治黄鼠 一般黄鼠在出蜇后4月中、下旬至5月上旬为第一个暴食作物高峰期，9月中下旬黄鼠进入第二个暴食高峰期。因春季黄鼠出洞活动次数多，时间长，范围大，容易接触到毒饵，初春田间苗少草稀，鼠洞容易发现，黄鼠的临时洞尚未挖齐，田间鼠洞少，此时黄鼠尚未进入繁殖期。为节省饵料，一般一次按洞投撒0.005%溴敌隆毒饵，每洞投毒饵量15—20克，将毒饵投放在洞口外30—50厘米处效果最好。
(2)防治高原鼢鼠 在早春时节繁殖前期，每公顷有高原鼢鼠多于4只时进行防治，使用0.02%溴敌隆毒饵，投毒饵前将跨地表15—20厘米鼠洞道切开，次日观察被切开的两边洞口，被土封堵的洞口侧面洞道里有鼠，可将毒饵投入有鼠洞道上，再用草皮小心封堵开口处的上洞壁。每洞投0.02%溴敌隆麦粒(或青稞)毒饵10克。如选用鼢鼠喜食的胡萝卜做诱饵，切成1厘米见方的小块制备毒饵，投饵量每洞12克。
(3)防治高原鼠兔 在早春3—4月时节，牧草尚未返青，鼠正值繁殖交配期，大雪一周左右后，日消夜冻在草场上形成一层冰雪覆盖，鼠粮短缺为最佳防治时机。其一般高原鼠兔每公顷有效洞口数超过150个(约有30只)为防治指标。使用0.01%溴敌隆小麦(或燕麦、青稞等谷物)毒饵，按洞投饵，每洞用毒饵量1.5克(约30粒)，毒饵投在有效洞口及跑道上。
(4)防治长爪沙鼠 可使用0.01%毒饵每洞1克，若使用0.005%毒饵每洞投2克。在大面积平均密度6—25洞口/公顷，局部地段达21—80洞口/公顷时进行春季防治。
(四)注意事项
1.溴敌隆灭鼠效果好，在我国已有多数省区试用，靶谱广，但在害鼠对第一代抗凝血杀鼠剂尚未产生抗性之前，不宜大面积推广，可作为后备杀鼠剂，一旦害鼠对第一代抗凝血杀鼠剂产生抗性时，再大面积推广该药，以更好地发挥其特点。
2.使用当中注意事项与氟鼠酮相同。
1.防治家栖鼠类 与使用氟鼠酮基本相似。
2.防治野栖鼠类 各地优势鼠种分布不同，因地因鼠制宜。
(1)防治黄鼠 一般黄鼠在出蜇后4月中、下旬至5月上旬为第一个暴食作物高峰期，9月中下旬黄鼠进入第二个暴食高峰期。因春季黄鼠出洞活动次数多，时间长，范围大，容易接触到毒饵，初春田间苗少草稀，鼠洞容易发现，黄鼠的临时洞尚未挖齐，田间鼠洞少，此时黄鼠尚未进入繁殖期。为节省饵料，一般一次按洞投撒0.005%溴敌隆毒饵，每洞投毒饵量15—20克，将毒饵投放在洞口外30—50厘米处效果最好。
(2)防治高原鼢鼠 在早春时节繁殖前期，每公顷有高原鼢鼠多于4只时进行防治，使用0.02%溴敌隆毒饵，投毒饵前将跨地表15—20厘米鼠洞道切开，次日观察被切开的两边洞口，被土封堵的洞口侧面洞道里有鼠，可将毒饵投入有鼠洞道上，再用草皮小心封堵开口处的上洞壁。每洞投0.02%溴敌隆麦粒(或青稞)毒饵10克。如选用鼢鼠喜食的胡萝卜做诱饵，切成1厘米见方的小块制备毒饵，投饵量每洞12克。
(3)防治高原鼠兔 在早春3—4月时节，牧草尚未返青，鼠正值繁殖交配期，大雪一周左右后，日消夜冻在草场上形成一层冰雪覆盖，鼠粮短缺为最佳防治时机。其一般高原鼠兔每公顷有效洞口数超过150个(约有30只)为防治指标。使用0.01%溴敌隆小麦(或燕麦、青稞等谷物)毒饵，按洞投饵，每洞用毒饵量1.5克(约30粒)，毒饵投在有效洞口及跑道上。
(4)防治长爪沙鼠 可使用0.01%毒饵每洞1克，若使用0.005%毒饵每洞投2克。在大面积平均密度6—25洞口/公顷，局部地段达21—80洞口/公顷时进行春季防治。
(四)注意事项
1.溴敌隆灭鼠效果好，在我国已有多数省区试用，靶谱广，但在害鼠对第一代抗凝血杀鼠剂尚未产生抗性之前，不宜大面积推广，可作为后备杀鼠剂，一旦害鼠对第一代抗凝血杀鼠剂产生抗性时，再大面积推广该药，以更好地发挥其特点。
2.使用当中注意事项与氟鼠酮相同。
溴敌隆 农药中毒急救措施
中毒症状
腹痛、背痛、恶心、呕吐、鼻衄、齿龈出血、皮下出血、关节周围出血、尿血、便血等。
急救治疗
如发生误服中毒，不要给中毒者服用任何东西，应立即就医。可静脉注射 10mg维生素K，每次间隔8－12小时重复2－3次。口服10mg，一天最大用量不得超过100mg，维生素K共 10－15 天。输200ml宁檬酸化血液。
注意事项
在害鼠对第一代抗凝血杀鼠剂未产生抗性之前不易大面积推广，等一但发生抗性使用该药效果更好