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曲洛司坦

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产品介绍: 中文名称:曲洛斯坦
英文名称:Trilostane
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英文名称:Trilostane;Vetoryl
CAS:13647-35-3
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产品介绍: 中文名称:曲洛司坦
英文名称:trilostane
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曲洛司坦专题
曲洛司坦
曲洛司坦(也称曲洛斯坦)是新型作用机制的抗雌激素新药,能够减少所有内源性甾体,包括雌激素和雄激素的形成,自获准上市后便有学者研究它对绝经后妇女晚期乳腺癌的作用,并陆续见有小型试验的有效报告。为此,在曲洛司坦专利期满之后,英国生技公司(Bioenvisi
2016/3/23 10:58:42
曲洛司坦生产厂家及价格列表
曲洛司坦_湖北启步新材料科技有限公司
2019/10/16 14:47:07
曲洛斯坦_湖北鸿鑫瑞宇精细化工有限公司
2019/10/16 08:33:57
曲洛司坦
适应症 治疗历史 作用机制 治疗晚期乳腺癌 专题
中文名称:曲洛司坦
中文同义词:曲洛司坦/ 亚硝酸盐环氧雄烷;曲洛司坦(标准品);曲龙斯坦;曲洛司坦;曲龙斯坦(亚硝酸盐环氧雄烷);亚硝酸盐环氧雄烷;曲洛斯坦;曲洛斯坦(亚硝酸盐环氧雄烷)
英文名称:Trilostane
英文同义词:(1S,2R,6R,8S,11S,12S,15S,16S)-5,15-dihydroxy-2,16-diMethyl-7-oxapentacyclo[9.7.0.0^{2,8}.0^{6,8}.0^{12,16}]octadec-4-ene-4-carbonitrile;Androst-2-ene-2-carbonitrile, 4,5-epoxy-3,17-dihydroxy-, (4α,5α,17β)-;(4α,5α,17β)-3,17-dihydroxy-4,5-epoxyandrost-2-ene-2-carbonitrile;4-alpha,5-epoxy-17-beta-hydroxy-3-oxo-5-alpha-androstane-2-alpha-carbonitril;4-alpha,5-epoxy-3,17-dihydroxy-5-alpha-androst-2-ene-2-carbonitrile;4-alpha-5-epoxy-17-beta-hydroxy-3-oxo-5-alpha-androstane-2-alpha-carbonitril;androstane-2-carbonitrile,4,5-epoxy-17-hydroxy-3-oxo-,(2-alpha,4-alpha,5-al;TRILOSTANE
CAS号:13647-35-3
分子式:C20H27NO3
分子量:329.43
EINECS号:237-133-0
相关类别:抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;医药原料;中间体;小分子抑制剂;抗肿瘤原料药,也可用于动物身上;医药原料药;有机原料;科研试剂;原料药及其中间体;医药 抗雌激素新药;原料;优势产品;医药原料-;Inhibitor;FULVICIN;-;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids
Mol文件:13647-35-3.mol
曲洛司坦
曲洛司坦 性质
熔点 264 °C
比旋光度 D25 +137.4° (c = 1 in pyridine)
沸点 467.02°C (rough estimate)
密度 1.1213 (rough estimate)
折射率 1.5614 (estimate)
储存条件 -20°C Freezer
溶解度 DMSO: ≥17mg/mL
形态powder
颜色white to tan
InChIKeyKVJXBPDAXMEYOA-CXANFOAXSA-N
CAS 数据库13647-35-3(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息Androst-2-ene-2- carbonitrile, 4,5-epoxy-3,17-dihydroxy-, (4.alpha.,5.alpha.,17.beta.)- (13647-35-3)
曲洛司坦 用途与合成方法
适应症曲洛斯坦可以抑制皮质激素合成过程中的3β-脱氢酶,使皮质醇、醛固酮合成减少,临床用于治疗库欣综合征(皮质醇增多症)和原发性醛固酮增多症,但治疗库欣综合征(皮质醇增多症)的疗效不如美替拉酮。本品也有明显的降低血睾酮水平作用,可能与抑制其合成有关。
治疗历史曲洛斯坦即4α,5α-环氧-2-氰基-雄甾-2-烯-3,17β-二醇,能可逆性地抑制肾上腺皮质中的3β-羟基甾体脱氢酶和△5,4-异构酶,由此阻滞盐皮质激素及糖皮质激素的生物合成,1980年在英国获准治疗醛固酮过多症和皮质醇过多症,1985年在美国获准治疗库欣氏综合征即肾上腺皮质机能亢进症。鉴于老年动物,尤是老年狗易患库欣氏综合征,而曲洛司坦可以缓解90%以上狗的此病症状,并提高它们的生活质量,所以该药在英国也被准予兽用。曲洛斯坦本身没有激素活性,故其副反应较少,安全性和耐受性也特别好。
作用机制乳腺癌属激素依赖性肿瘤,而雌激素则是此癌细胞生长的主要驱动因子。因此,乳腺癌的现代主要疗法之一就是靶向雌激素,通过抑制雌激素生产或在其作用位点即雌激素受体环节阻断雌激素的作用。原来一直认为雌激素受体仅是单一受体,然而最近研究已经鉴别它至少存在α和β两种亚型。其中雌激素结合α-雌激素受体后能够刺激细胞生长,但与β-雌激素受体结合却会下调α-雌激素受体,减缓细胞增殖速率。研究揭示,曲洛斯坦除能降低雌激素的生产外,还可调节雌激素对不同亚型雌激素受体的结合,同时显现α-雌激素受体抑制剂和β-雌激素受体激动剂的双重效应,最终阻滞和改变雌激素对癌细胞的负性影响。曲洛斯坦独特的作用模式不仅使它区别于现有的其他抗雌激素药物,而且也是它对经其他抗雌激素疗法治疗失败或耐药乳腺癌仍然高度有效的药理学基础。
治疗晚期乳腺癌乳腺癌都是妇女最常见的肿瘤类型。目前,对绝经后激素受体阳性或不明类型乳腺癌患者,临床一致推荐首选抗雌激素药物予以治疗,而此疗法在延缓患者疾病进展、提高存活时间方面的作用也早已得到大量研究的肯定与确认。
由生技公司Bioenvision开发的曲洛斯坦(商品名Modrenal)新药已经上市,用于治疗激素选择性癌症已扩散到乳腺外的绝经后女性,该药用两种方式来减慢疾病进展。对激素敏感性乳癌,雌激素通过作用于两种受体促进癌细胞生长,雌激素受体а象癌症加速器,雌激素受体β则是制动器。Modrenal加强了雌激素对雌激素受体β的吸附,而减弱了对雌激素受体а的作用。同时它还作用于细胞DNA上另一个位点AP1来减少细胞增殖。
安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38-62
安全说明 26-36/37
WGK Germany 3
海关编码 29372900
MSDS信息
提供商语言
Trilostane 英文
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曲洛司坦 十八烷腈 2-十三碳烯腈 1-环己基-2-丁烯醇 十六腈 3,5,5-三甲基-2-环己烯-1-醇 十四烷腈 十七腈 壬基腈 十二腈 1,2-环氧十六烷 环己烯-1-甲腈 (R)-(+)-1,2-环氧基-9-癸烯 氰十二烷 环氧丁烯 (R)-(+)-1,2-环氧十四烷