地诺孕素

地诺孕素

中文名称地诺孕素
中文同义词地诺孕素(甾体);地诺孕素杂质;双烯孕腈 1G;地诺允素;地诺孕诺;双烯孕腈;地诺孕素;二炔诺酮杂质
英文名称Dienogestrel
英文同义词(17a)-17-Hydroxy-3-oxo-19-norpregna-4,9-diene-21-nitrile;17a-Cyanomethyl-17-hydroxyestra-4, 9-dien-3-one;Dienogestril;Endometrion;STS 557;Dienogestrel;Dienogest;(17R)-17-Hydroxy-3-oxo-19-norpregna-4,9-diene-21-nitrile
CAS号65928-58-7
分子式C20H25NO2
分子量311.43
EINECS号639-448-2
相关类别原料药;医药原料;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;避孕药类;内分泌与激素;医用原料-原料;医药 避孕药;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;Final material;Natazia;Inhibitors;甾体激素原料中间体;医用原料;医药原料药;有机中间体;地诺孕素;日用化学品;化学试剂;化工产品;临床检测标准物质
Mol文件65928-58-7.mol
结构式地诺孕素 结构式

地诺孕素 性质

熔点210-2140C
比旋光度D25 -290° (c = 0.5 in pyridine)
沸点451.46°C (rough estimate)
密度1.0899 (rough estimate)
折射率1.5614 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度氯仿(微量)、吡啶(微量)
酸度系数(pKa)13?+-.0.40(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
旋光性 (optical activity)[α]/D -305 to -325°, c = 1 in dichloromethane
Merck14,3106
InChIInChI=1/C20H25NO2/c1-19-8-6-16-15-5-3-14(22)12-13(15)2-4-17(16)18(19)7-9-20(19,23)10-11-21/h12,17-18,23H,2-10H2,1H3/t17-,18+,19+,20-/s3
InChIKeyAZFLJNIPTRTECV-XAYGXGNENA-N
SMILESC[C@]12CCC3=C4CCC(=O)C=C4CC[C@@]3([H])[C@]1([H])CC[C@@]2(O)CC#N |&1:1,14,16,20,r|
CAS 数据库65928-58-7(CAS DataBase Reference)

地诺孕素 用途与合成方法

地诺孕素(dienoest)是近几年新上市的一种选择性黄体激素类药物,可通过特异性结合乙烯去甲睾酮和孕酮衍生物,发挥稳定子宫内膜组织的作用。有研究发现,肿瘤坏死因子(TNF)。和白细胞介素(IL-8)在子宫内膜异位症患者体内有升高趋势。

地诺孕素是一种混合孕激素,同时具有19-去甲睾酮衍生物和孕酮衍生物的双重性质;因此其兼备了天然和合成孕激素的药理学优点,具有很高的孕激素活性。Harada等进行的一项大型随机、双盲、安慰剂对照临床试验显示,地诺孕素2mg/d服用24周后,其改善子宫内膜异位症相关下腹痛、腰痛及性交疼痛等症状的疗效与布舍瑞林相当,但引起阴道流血、骨密度降低等不良反应率明显降低,且耐受性更佳。

地诺孕素是一种混合孕激素,同时具有天然和合成孕激素的药理学优点。地诺孕素有很高的孕激素活性,其口服半有效剂量为0.11mg/kg。地诺孕素的内分泌药理学特性非常理想,它因仅结合于孕激素受体,故无雌激素、抗雌激素和雄激素活性,抗促性腺激素作用(抑制促卵泡激素和黄体激素的分泌)亦很弱。口服地诺孕素吸收完全且迅速,绝对生物利用度大于90%,达到最大血清和血浆浓度的时间分别约为2和l~2小时。在血浆中,约10%的地诺孕素以游离形式存在,此生物活性部分的比例较之黄体酮(0.5~4%)相比是相当高的。血浆中另90%的地诺孕素则与血浆白蛋白结合。 地诺孕素主要通过芳香化和11β-羟基化被代谢,代谢物在给药24小时内即自尿中迅速消除。地诺孕素的血浆半衰期较其它孕激素短,仅6.5~l2小时,故每天给药亦无蓄积性,此性质也较左炔诺孕酮更优。地诺孕素(Dienogest)是一种人工合成避孕药物,属于19-去甲睾酮类孕激素,具有很强的孕激素和抗雄激素的活性。该药可通过影响精子的能量代谢而降低精子活力。
地诺孕素由德国Schering公司研发成功,由于其强大的排卵抑制作用而应用于口服避孕。它具有疗效确切、毒副作用小等特点,正在成为口服避孕的首选药物。地诺孕素与雌二醇(人造雌激素)一起用于避孕。激素避孕通过防止卵巢释放卵子和降低受精机会发挥作用。它也影响子宫衬阻止卵子植入。女性可以遵照医嘱服用这种药片降低怀孕机会。
使用地诺孕素和雌二醇有可能引起一些副作用,这些不良反应包括乳房触痛,月经期之间轻微出血和头痛等。还有患者报告说有恶心,腹痛或腹胀,以及体重增加等问题。此外,这种药还会让一些人长痤疮,全身乏力和腹泻。
更严重的副作用需要马上治疗,这包括呼吸急促,严重胸痛,突然部分或完全失明等。偶尔还会出现持续腿痛,异常头痛和说话困难等症状。此外,黄疸,麻木或虚弱也需要看医生。

安全信息

RTECS号RC8899500
海关编码2937.23.5050
毒性LD50 oral in mouse: 4gm/kg

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0084Dienogest5 mg312元
2024/01/25HY-B0084地诺孕素
Dienogest
65928-58-710mg500元

地诺孕素 上下游产品信息

"地诺孕素"相关产品信息
雌甾-4,9-二烯-3,17-二酮 (17α)-4-Bromo-17-hydroxy-3-oxo-19-norpregna-4,9-diene-21-nitrile 17alpha-cyanomethyl-19-nortestosterone 3,3-二甲氧基雌甾-5(10),9(11)-二烯-17-酮 地诺孕素二烯杂质 Sts64 9,11-Dehydro-17α-cyanoMethylEstradiol (17ALPHA)-17-羟基-3,3-二甲氧基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯-21-腈 (17ALPHA)-3,3-[1,2-乙烷二基二(氧基)]-17-羟基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯-21-腈 DIENOGESTIMPURITYI 19-羟基雄甾-4-烯-3,17-二酮 3-缩酮 17β-Cyanmethyl-oestra-1,3,5(10)-trien-3,17β-diol (11BETA,17ALPHA)-11-氢过氧基-17-羟基-3-氧代-19-去甲孕甾-4,9-二烯-21-腈 十四烷腈 十二腈 十七腈 3-羟基-3-甲基丁腈
主页 | 企业会员服务 | 广告业务 | 联系我们 | 旧版入口 | 中文MSDS | CAS Index | 常用化学品CAS列表 | 化工产品目录 | 新产品列表 | 评选活动 | HS海关编码 | MSDS查询 | 化工站点

Copyright © 2016-2023 ChemicalBook 版权所有  京ICP备07040585号  京公海网安备11010802032676号  

互联网增值电信业务经营许可证:京ICP证150597号  互联网药品信息服务资格证编号(京)-非经营性-2015-0073  信息系统安全等级保护备案证明(三级)  营业执照公示

根据相关法律法规和本站规定,单位或个人购买相关危险物品应取得有效的资质、资格条件。
参考《应急管理部等多部门关于加强互联网销售危险化学品安全管理的通知 (应急〔2022〕119号)》《互联网危险物品信息发布管理规定》