环磷酰胺

Cyclophosphamide Monohydrate是一种氮芥类烷化剂，使烷基连接到DNA的鸟嘌呤碱基。与DNA交联，造成DNA链断裂，引起突变。具有细胞毒性作用。

Cyclophosphamide (CY)是一种化学治疗剂，对免疫系统具有剂量依赖性双重作用。Cyclophosphamide治疗增强细胞凋亡，并降低调控T细胞的稳态增殖。Cyclophosphamide下调GITR和FoxP3的表达，其涉及T(REGs)的抑制活性。 Cyclophosphamide增加原代人肝细胞培养物中CYP3A4，CYP2C8，和 CYP2C9蛋白水平，从而提高培养的肝细胞中它们自身的4-羟基化比率。代谢活化存在下，Cyclophosphamide使Salmonella tryphimurium的碱基对取代菌株产生突变，但是在 E. coli显色测试中显示为阴性。代谢活化存在下，Cyclophosphamide能够使各种人工培养的细胞中产生基因突变，染色体畸变，微核和姐妹染色单体互换，并且代谢活化不存在时，会产生姐妹染色单体互换。

Cyclophosphamide会使大鼠，小鼠和中国仓鼠体内产生染色体损伤和微核，并且在小鼠斑点试验和Muta小鼠转基因lacZ构建体中产生基因突变。 Cyclophosphamide，以确定的顺序加入到GM-CSF-分泌的，neu-表达的全细胞疫苗中，能够增强疫苗的潜在作用以延缓neu转基因小鼠体内的肿瘤生长。Cyclophosphamide通过增强疫苗的功效，而不是通过对癌细胞的直接细胞溶解作用发挥它的作用。白色结晶或结晶性粉末。熔点41-45℃。水中溶解度40g/L，微溶于醇、苯、乙二醇、四氯化碳、二氧六圜，几乎不溶于乙醚及丙酮。失去结晶水即液化，水溶液不稳定。无臭、味微苦。抗肿瘤药。用于恶性淋巴瘤效果好，对急性淋巴白血病也具一定疗效，其他对慢性淋巴细胞白血病、乳癌、卵巢癌、睾丸癌、多发性骨髓瘤、神经母细胞瘤、头颈部癌和结肠癌等也有效。本品尚有免疫抑制作用。用于肾病缩合症和类风湿性关节炎等。该品毒性，对老鼠口服LD50为35094mg/kg。免疫抑制剂及抗肿瘤药。一种广泛用于癌症化疗的具有细胞毒性的氮芥衍生物由二乙醇胺经氯化、缩合、环合而得。