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卢非酰胺

卢非酰胺 更多供应商
公司名称: 湖北魏氏化学试剂股份有限公司  黄金产品
联系电话: 027-59102966 18717199209
产品介绍: 中文名称:卢非酰胺
英文名称:Rufinamide
CAS:106308-44-5
纯度:99% 包装信息:25KG;15KG;5KG;1KG;500G;100G;50G
公司名称: 武汉沃格达生物科技有限公司  
联系电话: 15071299552
产品介绍: 中文名称:卢非酰胺
英文名称:Rufinamide
CAS:106308-44-5
纯度:98% HPLC 包装信息:1KG,100g,1mg
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
联系电话: 010-82848833 400-666-7788
产品介绍: 中文名称:卢非酰胺, 一种钠通道阻滞剂
英文名称:Rufinamide, 98%, a sodium channel blocker
CAS:106308-44-5
纯度:98% 包装信息:100MG;1G;25MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话: 821-50328103-801 18930552037
产品介绍: 中文名称:卢非酰胺
英文名称:RufinaMide;1-[(2,6-Difluorophenyl)Methyl]-1H-1,2,3-triazole-4-carboxaMide
CAS:106308-44-5
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
产品介绍: 英文名称:RufinaMide
CAS:106308-44-5
备注:C14131
卢非酰胺生产厂家及价格列表
卢非酰胺
价格:¥1800g
湖北威德利化学科技有限公司
2022/08/13 18:46:14
卢非酰胺
价格:¥1200ml
威尔曼医药集团有限公司
2022/08/12 16:47:11
卢非酰胺
用途抗癫痫药生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 卢非酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:卢非酰胺
中文同义词:卢非酰胺;卢非酰胺及中间体;1-(2,6-二氟苄基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-甲酰胺;鲁芬酰胺杂质;卢非酰胺 USP标准品;卢非酰胺, 一种钠通道阻滞剂;1-(2,6-二氟苄基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺
英文名称:Rufinamide
英文同义词:1H-1,2,3-TRIAZOLE-4-CARBOXAMIDE, 1-[(2,6-DIFLUOROPHENYL)METHYL]-;Rufinamide;Rufinamide (200 mg);RufinaMide(Banzel);CGP 33101;E 2080;Inovelon;RUF 331
CAS号:106308-44-5
分子式:C10H8F2N4O
分子量:238.19
EINECS号:200-659-6
相关类别:小分子抑制剂;膜转运/离子通道;医药中间体;医药原料;小分子抑制剂,天然产物;离子通道;膜转运;原料药;医药原料药-科研原料;有机中间体;医用原料;原料药;有机化工原料;Amines;Aromatics;Bases & Related Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals;Isotope Labelled Compounds;Banzel;Inhibitors
Mol文件:106308-44-5.mol
卢非酰胺
卢非酰胺 性质
熔点 232-234?C
沸点 473.8±55.0 °C(Predicted)
密度 1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
闪点 2℃
储存条件 -20°C
溶解度 DMSO: soluble9mg/mL
酸度系数(pKa)14.37±0.50(Predicted)
形态powder
颜色white
Merck 14,8293
稳定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
卢非酰胺 用途与合成方法
用途

卢非酰胺是一种抗癫痫三唑衍生物,可减少钠通道神经元的放电。用作抗惊厥药,是一种神经保护和神经研究产品。

抗癫痫药目前在我国卢非酰胺还是一种新型的抗癫痫治疗药物,英文名称为rufinamide,属三唑类衍生物,其化学结构与现有抗癫痫药物完全不同,其作用机制是通过调节大脑电压门钠离子通道而发挥作用。最初是由美国卫材(Eisai)公司研发成功,2008年11月14日获美国FDA批准上市,商品名BANZELTM,应用于4岁及以上儿童和成人的Lennox—Gastant综合征(Lennox—Gastautsyndrome,LGS)相关癫痫发作的辅助治疗。
卢非酰胺[CGP 33101, RUF331, Xilep TM] 是5-取代-苯烷基-3-氨基甲酰-4H-1,2,4-三唑类化合物的先导化合物,具有抗痉挛活性,目前由瑞士诺华公司作为抗癫痫药开发。2007年1月在欧盟上市,在美国已进入III期临床开发阶段。在日本处于II期临床开发阶段。卢非酰胺对局部癫痫发作和泛发性强直-阵挛癫痫发作(tonic-clonic seizure)有治疗益处,可以联合给药,也可以单独给药。卢非酰胺在结构上和已经上市的癫痫治疗药物不相关,其主要通过限制神经元钠依赖性活动电位的点燃来发挥抗痉挛作用。卢非酰胺的治疗窗口宽,对之前治疗耐受的局部或返发性癫痫病人仍对卢非酰胺产生反应。除癫痫外,卢非酰胺还在进行治疗神经病理性疼痛的II 期临床开发。
生物活性Rufinamide (CGP 33101)是一种电压门控式的sodium channel阻断剂,用作抗惊厥的药物。
靶点
TargetValue
Sodium channel
体外研究

Rufinamide由非CYP450系统广泛代谢,半衰期为8-12小时。Rufinamide的机制被认为是抑制钠依赖性动作电位的神经元,可能有膜稳定作用。 Rufinamide水解主要是由人类羧酸酯酶(酯酶hCE)1介导,在浓度高达500微米时饱和。

体内研究在成年犬中,Rufinamide以20mg/ kg,每12小时给予口服,导致血浆浓度和半衰期足以达到治疗水平,没有短期的不利影响。 Rufinamide减轻损伤引起的机械异常性疼痛4小时。在小鼠中,Rufinamide降低峰值电流和稳定的电压 - 门控钠通道Nav1.7灭活状态下,与小鼠坐骨神经分支损伤的神经性疼痛模型中背根神经节神经元类似的效果。 Rufinamide抑制戊四氮诱导的癫痫发作的小鼠(ED(50)45.8 毫克/千克),但不在大鼠中,并且有效对抗MES诱导强直发作的小鼠(ED(50)23.9 毫克/千克)和大鼠(ED(50)6.1 毫克/千克)。Rufinamide抑制pentylenetetrazol-,bicuculline-,和picrotoxin诱发的阵挛小鼠(ED(50)54.0,50.5,和76.3 毫克/千克)。Rufinamide是部分有效的鼠strychnine测试。
安全信息
危险品标志 F,T
危险类别码 11-23/24/25-39/23/24/25-48-41-38-28
安全说明 7-16-36/37-45-36/37/39-28-26-24/25
危险品运输编号 UN 1648 3 / PGII
WGK Germany 3
海关编码 29339900
卢非酰胺 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/07/01R0143卢非酰胺
Rufinamide
106308-44-525mg190元
2022/07/01卢非酰胺106308-44-525MG190元
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