醋甲唑胺
中文名称 | 醋甲唑胺 |
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中文同义词 | 醋甲唑胺;醋甲唑胺(标准品);N-(4-甲基-2-氨基磺酰基-Δ2-1,3,4-噻二唑-5-亚基)乙酰胺;N-[(2E)-5-(氨基磺酰基)-3-甲基-1,3,4-噻二唑-2(3H)-亚基]乙酰胺;甲氮酰胺 USP标准品;醋甲唑胺对照品;醋甲唑胺 METHAZOLAMIDE |
英文名称 | Methazolamide |
英文同义词 | 2-acetylimino-3-methyl-delta(sup4)-1,3,4-thiadiazoline-5-sulfonamide;2-Acetylimino-3-methyl-delta4-1,3,4-thiadiazoline-5-sulfonamide;5-acetylimino-4-methyl-delta(sup2)-1,3,4-thiadiazoline-2-sulfonamide;CL 8490;N-[5-(Aminosulfonyl)-3-methyl-1,3,4-thiadiazol-2(3H)-ylidene]acetamide;N-(3-methyl-5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-ylidene)acetamide;N-(3-methyl-5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-ylidene)ethanamide;Methazolamide (500 mg) |
CAS号 | 554-57-4 |
分子式 | C5H8N4O3S2 |
分子量 | 236.27 |
EINECS号 | 209-066-7 |
相关类别 | 小分子抑制剂;医药原料;对照品-标准品;中药对照品;医用原料;原料药;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;VANDID;Other APIs;医药原料药-科研原料;原料;医药原料药;原料药;有机化工原料;化学原料;化学试剂;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds |
Mol文件 | 554-57-4.mol |
结构式 |
醋甲唑胺 性质
熔点 | 208 °C (dec.) (lit.) |
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沸点 | 402.0±28.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.6625 (rough estimate) |
折射率 | 1.6270 (estimate) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 在DMSO中的溶解度为20mg/mL,澄清 |
酸度系数(pKa) | 7.30(at 25℃) |
形态 | 白色粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
水溶解性 | 2.835g/L(25 ºC) |
InChIKey | FLOSMHQXBMRNHR-QPJJXVBHSA-N |
CAS 数据库 | 554-57-4(CAS DataBase Reference) |
NIST化学物质信息 | Methazolamide(554-57-4) |
EPA化学物质信息 | Acetamide, N-[5-(aminosulfonyl)-3-methyl-1,3,4-thiadiazol-2(3H)-ylidene]- (554-57-4) |
醋甲唑胺化学名称:5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3,4-二氮茂磺酰胺,可用于缓解高原反应。
醋甲唑胺亦为碳酸酐酶抑制剂,主要用于青光眼的治疗。属乙酰唑胺同系物,化学结构类似乙酰唑胺(在氮原子上多一个甲基),因此,药理作用及作用机理与乙酰唑胺相同。结构不同减少了电离作用,故眼内透过性较乙酰唑胺增强。本品穿透血-房水和血-脑屏障的作用亦较乙酰唑胺强(人脑脊液的浓度比乙酰唑胺高50倍)。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺强60%,在体内仅55%的醋甲唑胺与血浆蛋白结合,故较低剂量即有明显降眼压反应。用于原发性开角型青光眼、闭角型青光眼及某些继发性青光眼,及局部用抗青光眼药眼压控制不理想患者的辅助治疗。因本品降眼压的同时对酸碱平衡影响较少,故对于患有严重阻塞性肺部疾患的患者本品优于乙酰唑胺。对尿枸橼酸分泌的影响较乙酰唑胺小,故对于需口服碳酸酐酶抑制剂治疗但又易引起肾结石形成的患者,推荐应用醋甲唑胺。1. 可引起严重的血液学不良反应,包括再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症。2. 可引起肾结石,但非常罕见。
3. 其他有恶心、厌食、感觉异常、不适、疲劳及皮肤糜烂等不良反应。1. 碳酸酐酶抑制剂与高剂量阿司匹林合用可引起严重的代谢紊乱,因此,本品与水杨酸制剂合用要慎重。
2. 低剂量醋甲唑胺本身不引起低血钾,但碳酸酐酶抑制剂可增加其他药物的排钾作用。
3. 与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素联合使用,可以导致严重的低血钾,在联合用药时应注意监测血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计到长期同时使用有增加低血钙的危险,可以造成骨质疏松,因为这些药增加钙的排泄。Methazolamide (CL 8490) 是一种碳酸酐酶抑制剂,靶点有hCA I, hCA II和bCA IV亚型,Ki值分别为50 nM, 14 nM和36 nM。
Target | Value |
hCAII | 14 nM(Ki) |
bCAIV | 36 nM(Ki) |
hCAI | 50 nM(Ki) |
Methazolamide是一种碳酸酐酶抑制剂,对hCA I,hCA II和bCA IV亚型的 K i 分别为50 nM,14 nM以及36 nM。Methazolamide的优势相当于乙酰唑胺,其为用于治疗不规律呼吸障碍的另一个碳酸酐酶抑制剂。然而,methazolamide不同于乙酰唑胺,它不能激活骨骼肌中Ca
在麻醉的兔子体内,Methazolamide不损害呼吸功能。用途
用作利尿药安全信息
危险品标志 | Xn |
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危险类别码 | 20/21/22-40 |
安全说明 | 22-36 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | AC6350000 |
海关编码 | 2935904000 |
毒害物质数据 | 554-57-4(Hazardous Substances Data) |
提供商 | 语言 |
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英文
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