AMG458

AMG458

中文名称AMG458
中文同义词1-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-[5-[(7-甲氧基喹啉-4-基)氧基]吡啶-2-基]-5-甲基-3-氧代-2-苯基-2,3-二氢-1H-吡唑-4-甲酰胺;1-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(5-((7-甲氧基喹啉-4-基)氧基)吡啶-2-基)-5-甲基-3-氧-2-苯基-2,3-二氢-1H-吡唑-4-羧酰胺;化合物AMG458
英文名称AMG 458
英文同义词AMG 458;1-(2-Hydroxy-2-methylpropyl)-N-[5-[(7-methoxyquinolin-4-yl)oxy]pyridin-2-yl]-5-methyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide;1-(2-Hydroxy-2-methylpropyl)-N-[5-[(7-methoxyquinolin-4-yl)oxy]pyridin-2-yl]-5-methyl-3-oxo-2-;CS-530;1H-Pyrazole-4-carboxamide, 2,3-dihydro-1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-N-[5-[(7-methoxy-4-quinolinyl)oxy]-2-pyridinyl]-5-methyl-3-oxo-2-phenyl-;AMG 458 USP/EP/BP;AMG-458 AMG458 c-MET inhibitor;AMG458,inhibit,Inhibitor,c-Met/HGFR,AMG-458
CAS号913376-83-7
分子式C30H29N5O5
分子量539.58
EINECS号
相关类别小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;蛋白酪氨酸激酶;Inhibitors
Mol文件913376-83-7.mol
结构式AMG458 结构式

AMG458 性质

密度1.339
储存条件Store at -20°C
溶解度溶于二甲基亚砜
形态粉末

AMG458 用途与合成方法

AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂,Ki为1.2 nM,作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。AMG 458作用于PC3和CT26细胞也抑制HGF调节的c-Met磷酸化,IC50分别为60和120 nM。有NADPH存在条件下,AMG 458共价结合到鼠和人类肝脏微粒体蛋白上。AMG 458与蛋白巯基反应,产生甲氧基喹啉硫醚共轭。最新研究显示AMG 458抑制c-Met在H441位点磷酸化,AMG 458降低c-Met在A549位点组成型和HGF诱导型磷酸化。放射治疗和AMG 458治疗联用,通过降低p-Akt和p-Erk水平, 而提高H441细胞凋亡。AMG 458在鼠,狗,猴,人类的肝脏微粒体中代谢稳定。口服处理AMG 458,具有明显的生物有效性。口服处理AMG 458抑制HGF调节的c-Met磷酸化,ED90约为30 mg/kg。AMG 458作用于NIH3T3/TPR-Met和U-87 MG移植瘤,按100 mg/kg剂量每天处理一次,或者按30 mg/kg剂量每天处理2次,明显抑制肿瘤生长,且不会引起体重变化。AMG 458作用于所有物种都100%有效,且越高级的哺乳动物半衰期越长。AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂,Ki为1.2 nM,作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。
TargetValue
c-Met (H1094R) 0.5 nM(Ki)
c-Met (V1092I) 1.1 nM(Ki)
c-Met (Human)
()
1.2 nM(Ki)
c-Met (Mouse) 2.0 nM(Ki)
c-Met (D1228H) 2.2 nM(Ki)

AMG 458作用于PC3和CT26细胞也抑制HGF调节的c-Met磷酸化,IC50分别为60和120 nM。有NADPH存在条件下,AMG 458共价结合到鼠和人类肝脏微粒体蛋白上。AMG 458与蛋白巯基反应,产生甲氧基喹啉硫醚共轭。最新研究显示AMG 458抑制c-Met在H441位点磷酸化,AMG 458降低c-Met在A549位点组成型和HGF诱导型磷酸化。放射治疗和AMG 458治疗联用,通过降低p-Akt和p-Erk水平, 而提高H441细胞凋亡。

AMG 458在鼠,狗,猴,人类的肝脏微粒体中代谢稳定。口服处理AMG 458,具有明显的生物有效性。口服处理AMG 458抑制HGF调节的c-Met磷酸化,ED90约为30 mg/kg。AMG 458作用于NIH3T3/TPR-Met和U-87 MG移植瘤,按100 mg/kg剂量每天处理一次,或者按30 mg/kg剂量每天处理2次,明显抑制肿瘤生长,且不会引起体重变化。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-14723AMG-4581 mg954元
2024/01/25HY-14723AMG458
AMG-458
913376-83-75 mg2100元

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