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LCZ696中间体

LCZ696中间体 更多供应商
公司名称: 上海磐索医药科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:(alphaR,gammaS)-gamma-[(3-羧基-1-氧代丙基)氨基]-alpha-甲基联苯-4-戊酸乙酯钙盐
英文名称:(alphaR,gammaS)-gamma-[(3-Carboxy-1-oxopropyl)amino]-alpha-methyl-[1,1'-biphenyl]-4-pentanoic acid 4-ethyl ester calcium salt (2:1)
CAS:1369773-39-6
纯度:0.99 包装信息:11.1KG 备注:11.1KG
公司名称: 南京汇格金医药科技有限公司  黄金产品
联系电话: 15905158493
产品介绍: 中文名称:沙库必曲/缬沙坦/LCZ696
英文名称:Sacubitril/Valsartan
CAS:1369773-39-6
纯度:99.8% 包装信息:1G/30.00;
公司名称: 上海米修化工有限公司  黄金产品
联系电话: 18101936766
产品介绍: 中文名称:AHU-377 钙盐
英文名称:AHU-377 (heMicalciuM salt)
CAS:1369773-39-6
纯度:99 包装信息:1kg 25kg 100kg 1000kg 备注:Kg级|
公司名称: 常州远大医药化工有限公司  黄金产品
联系电话: 0519-83984084
产品介绍: 中文名称:(ALPHAR,GAMMAS)-GAMMA-[(3-羧基-1-氧代丙基)氨基]-ALPHA-甲基联苯-4-戊酸乙酯钙盐
英文名称:(alphaR,gammaS)-gamma-[(3-Carboxy-1-oxopropyl)amino]-alpha-methyl-[1,1'-biphenyl]-4-pentanoic acid 4-ethyl ester calcium salt (2:1)
CAS:1369773-39-6
纯度:99% HPLC 包装信息:1g,2g,5g,100g,500g1kg,10kg
公司名称: 江苏威凯尔医药科技有限公司  黄金产品
联系电话: 18013010638 025-58741518
产品介绍: 中文名称:LCZ696中间体
英文名称:AHU-377 (heMicalciuM salt)
CAS:1369773-39-6
纯度:98
LCZ696中间体生产厂家及价格列表
AHU377钙盐_山东辰熙医药科技有限公司
价格:询价
2021/11/29 16:26:50
沙库巴曲缬沙坦杂质1_湖北摩科化学有限公司
价格:询价
2021/11/29 14:18:56
LCZ696中间体
应用用途生物活性靶点体外研究体内研究
中文名称:LCZ696中间体
中文同义词:AHU377钙盐;沙库必曲钙盐;AHU-377 钙盐1369773-39-6;HU377钙盐;LCZ696中间体(AHU-377钙盐);(2R,4S)-5-(联苯-4-基)-4-(氨基)-5-(3-羧基-丙酰基氨基)-2甲基-戊酸乙酯钙盐;(2S,4R)-5-(联苯基-4-基)-4-[(3-羧基丙酰基)氨基]-2-甲基戊酸乙酯 钙盐(2:1);原研534-06
英文名称:AHU-377 (heMicalciuM salt)
英文同义词:AHU-377 (heMicalciuM salt);(alphaR,gammaS)-gamma-[(3-Carboxy-1-oxopropyl)amino]-alpha-methyl-[1,1'-biphenyl]-4-pentanoic acid 4-ethyl ester calcium salt (2:1);(2S,4R)-5-(Biphenyl-4-yl)-4-[(3-carboxypropionyl)amino]-2-methylpentanoic acid ethyl ester,calcium salt(2:1);AHU-377 hemicalcium salt (2:1);Calciumbis(4-{[(1S,3R)-1-([1,1'-biphenyl]-4-ylmethyl)-4-ethoxy-3-methyl-4-oxobutyl] amino} -4-oxobutanoate);LCZ696(valsartan + sacubitril) impurity 1;Ethyl (αR,γS)-γ-[(3-carboxy-1-oxopropyl)amino]-α-methyl-[1,1'-biphenyl]-4-pentanoate hemicalcium salt;(alphar
CAS号:1369773-39-6
分子式:C48H56CaN2O10
分子量:861.04364
EINECS号:
相关类别:LCZ696 中间体;医药中间体;杂质对照品;LCZ696中间体;对照品-杂质对照品;抗高血压;lcz696;LCZ 696;Pharmaceutical Intermediates;Intermediates;化工原料
Mol文件:1369773-39-6.mol
LCZ696中间体
LCZ696中间体 性质
储存条件 -20°C
形态powder
颜色white to beige
LCZ696中间体 用途与合成方法
应用LCZ696中间体是有机合成中间体,可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中,主要用于分析化学中沙库比曲药物研发的标准品和对照品。
用途

沙必利是一种与缬沙坦联合使用的降压药。这种名为缬沙坦/沙必利的联合药物在试验中被称为LCZ696,并以Entresto品牌销售,是一种治疗心力衰竭的药物。本品用作该药物中间体和杂质对照品,用于药品申报检测等。

生物活性Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是有效的NEP抑制剂,IC50值为5 nM。Sacubitril hemicalcium salt 是研究心力衰竭药物 LCZ696 的一个组分。
靶点

IC50: 5 nM (NEP)

体外研究

Sacubitril (AHU-377) is a single molecule that is comprised of molecular moieties of valsartan, an ARB, and Sacubitril hemicalcium salt, a neprilysin inhibitor (1:1 ratio). Sacubitril (AHU-377) is converted by enzymatic cleavage of the ethyl ester into the active neprilysin inhibiting metabolite LBQ657. The inactive NEPi precursor, Sacubitril hemicalcium salt, does not inhibit collagen accumulation in fibroblasts nor cardiac myocyte hypertrophy. In cardiac fibroblasts, the active NEPi LBQ657 had no discernible effects. In contrast, LBQ657 modestly inhibits cardiac myocyte hypertrophy.

体内研究

In humans, Sacubitril (AHU-377)(t max 0.5-1.1 h) are absorbed quickly. Sacubitril hemicalcium salt is converted rapidly into LBQ657 with its t max being reached in 1.9-3.5 h. Mean t 1/2 values for the biologically active LBQ657 is 9.9-11.1 h.In vehicle-treated dogs, ANF increases urinary sodium excretion from 17.3±3.6 to 199.5±18.4 pequivkglmin. This effect is potentiated significantly in animals which receive Sacubitril (AHU-377). Urinary volume is also potentiated in animals which receive an iv administration of Sacubitril (AHU-377).

安全信息
危险品运输编号 UN2811 - class 6.1 - PG 3 - EHS - Toxic solids, organic, n.o.s., HI: all
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