3-(5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)哌啶-2,6-二酮
| 中文名称 | 3-(5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)哌啶-2,6-二酮 |
|---|---|
| 中文同义词 | 3-(5-氨基-2-甲基-4-氧喹唑啉-3(4H)-基)哌啶-2,6-二酮;3-(5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)-哌啶-2,6-二酮;化合物AVADOMIDE;RSYY(尼拉帕利中间体)-11;3-[2-甲基-4-氧代-5-氨基喹唑啉-3(4H)-基]哌啶-2,6-二酮 |
| 英文名称 | CC-122 |
| 英文同义词 | CC-122;Avadomide(CC-122);3-(5-amino-2-methyl-4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)piperidine-2,6-dione;3-(5-amino-2-methyl-4-oxoquinazolin-3(4H)-yl)piperidine-2,6-dione;Avadomide;AVADOMIDE;CC122;CC 122;CC122 (Avadomide);Avadomide (Synonyms: CC 122) |
| CAS号 | 1015474-32-4 |
| 分子式 | C14H14N4O3 |
| 分子量 | 286.29 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;API |
| Mol文件 | 1015474-32-4.mol |
| 结构式 |  |
3-(5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)哌啶-2,6-二酮 性质
| 熔点 | > 270°C (dec.) |
|---|---|
| 密度 | 1.58±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热、超声处理） |
| 酸度系数(pKa) | 10.66±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 浅米色 |
Avadomide (CC-122)，一种新型的多效性修饰剂化合物，在弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN)，CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。
| Target | Value |
|
CRBN
() |
CC-122是一种新型的应对弥漫性大B细胞淋巴瘤的药物，具有抗肿瘤和免疫调节活性。在DLBCL细胞系中，它与CEBN结合并诱导其降解、或是参与短发卡RNA介导的Aiolos和Ikaros敲低，Aiolos和Ikaros与干扰素IFN的转录增加相关，而独立于IFN-α, -β和 -γ的产生或分泌，从而导致活化B细胞和生发中心B细胞DLBCL细胞系的凋亡。CRBN是CC-12的分子靶标，CC-12与CRBN结合，募集Aiolos/Ikaros结合到CRL4。
在ABC-和GCB-DLBCL细胞异种移植肿瘤模型中，CC-122能够减少肿瘤生长，刺激初级T细胞的IL-2生成。在CC-122的单臂临床试验中，CC-122的给药可将病人中的Aiolos和Ikaros的表达水平减少25%-50%，因此这两种蛋白可作为CC-122的药效学标记。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-100507 | Avadomide | 1 mg | 320元 | |
| 2024/04/30 | S7892 | 3-(5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)哌啶-2,6-二酮 Avadomide (CC-122) | 1015474-32-4 | 2mg | 573.3元 |