头孢妥仑匹酯
| 中文名称 | 头孢妥仑匹酯 |
|---|---|
| 中文同义词 | 头孢妥仑;头孢妥区酯;头孢托仑酯;头孢妥仑皮脂;头孢妥仑匹酯(标准品);2,2-二甲基丙酰氧甲基 (6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧基亚氨乙酰氨基]-3-[(Z)-2-(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)乙烯基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸酯;头孢妥仑匹酯;头孢妥伦匹酯 |
| 英文名称 | Cefditoren pivoxil |
| 英文同义词 | (6r-(3(z),6-alpha,7-beta-(z)))-dimethyl-1-oxopropoxy)methyleste;MEIACT;ME-1207;(6R,7R)-7-[[(2Z)-(2-Amino-4-thiazolyl)methoxyimino)acetyl]amino]-3-[(1Z)-2-(4-methyl-5-thiazolyl)ethenyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic Acid Pivaloyloxymethyl Ester;5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[2-(4-methyl-5-thiazolyl)ethenyl]-8-oxo-, (2,2-dimethyl-1-oxopropoxy)methyl ester, [6R-[3(Z),6α,7β(Z)]]-;5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2Z)-(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[(1Z)-2-(4-methyl-5-thiazolyl)ethenyl]-8-oxo-, (2,2-dimethyl-1-oxopropoxy)methyl ester, (6R,7R)-;ceditoren pivoxil;Cefditoren pivoxyl |
| CAS号 | 117467-28-4 |
| 分子式 | C25H28N6O7S3 |
| 分子量 | 620.72 |
| EINECS号 | 688-157-7 |
| 相关类别 | 噻唑;小分子抑制剂;医药原料;抗生素;头孢类;医药中间体;原料中间体-原料药;Intermediates & Fine Chemicals;CYMBALTA;医药原料药-科研原料;医药化工类;有机合成;原料药;原料;标准品;医药、农药及染料中间体;化药杂质-头孢妥仑匹酯;化学试剂;试剂;医用原料;精细化工原料;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;Cefditoren |
| Mol文件 | 117467-28-4.mol |
| 结构式 |  |
头孢妥仑匹酯 性质
| 熔点 | 207-209°C |
|---|---|
| 比旋光度 | D20 -48.5° (c = 0.5 in methanol) |
| 密度 | 1.55±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMSO（轻微）、乙醇（轻微）、甲醇（轻微、加热） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 8.08±0.60(Predicted) |
| 颜色 | 灰白色至浅黄色 |
| Merck | 14,1921 |
| CAS 数据库 | 117467-28-4(CAS DataBase Reference) |
头孢妥仑匹酯（Cefditoren Pivoxil）属于第三代口服头孢菌素类抗生素，研究表明，头孢妥仑匹酯对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯氏杆菌、变形杆菌属等引起的实验性感染症显示卓越治疗效果，另外，对β-内酰胺酶产生株感染的治疗效果也与同类药同等或卓越。Cefditoren Pivoxil (ME-1207) 是一种广谱的抗生素，用于治疗格兰仕阳性菌和阴性菌感染。
Cefditoren对卡他莫拉菌和流感嗜血杆菌的MIC50/MIC90分别为0.12/0.5和≤0.008/0.015 mg/mL。 Cefditoren (MIC(90), 0.5 mg/mL) 作用于肺炎双球菌比其他β-内酰胺有效4-到128-倍，并且作用于β-溶血性链球菌是最有效的β-内酰胺(包括青霉素)。Cefditoren (MIC(90)，mg/mL/%易感)对测试的流感嗜血杆菌(0.03/100)和卡他莫拉菌(0.06-0.5/100)的活性相当于Cefixime，并且显著高于cefaclor。Cefditoren pivoxil 的剂量200或400 mg 时，Cefditoren药代动力学表现出的T(1/2) 为1.5-2小时，C(max)值分别为2.8和4.6 mg/mL。对许多临床上重要的β-内酰胺酶耐药的革兰氏阳性和革兰氏阴性物种，Cefditoren对其具有广谱的抗菌活性。 Cefditoren也能有效抗methicillin-易感的金黄色葡萄球菌菌株。Cefditoren作用于大多数常见的离体呼吸道病原体，比其他口服给药的抗生素更有效。 Cefditoren上调Mrp2，Bcrp和Oat2的表达水平，并下调P-gp和Oct1 mRNA表达。
用途
功效主治：
1.吸收后，在肠管壁经酯酶水解生成头孢妥仑头孢妥仑Cefditoren（C19H18N6O5S3），吸收后发挥抗菌作用。
2.头孢妥仑在体外对革兰氏阳性菌及阴性菌具有广谱抗菌作用，尤其对葡萄球菌属、包括肺炎链球菌在内的链球菌属等革兰氏阳性菌，大肠杆菌、卡他布兰汉氏球菌、克雷伯氏杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等革兰氏阴性菌显示很强抗菌活性。对消化链球菌属、疮疱丙酸杆菌及部分类杆菌属等厌氧菌亦有较好的作用。
3.头孢妥仑在试管内，对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对β-内酰胺酶产生株也显示用途
治疗各种感染症如呼吸道、皮肤感染、尿路感染等。上市后的临床评价皮肤科领域的有效率为93.1%，外科领域的有效率为100%，呼吸科领域为97.9%，尿路感染为94.6%，猩红热为100%，百日咳为100%，耳鼻喉科维100%安全信息
| RTECS号 | XI0367800 |
|---|---|
| 海关编码 | 2941.90.3000 |
头孢妥仑匹酯 化学药品说明书
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-17452A | 头孢妥仑匹酯 Cefditoren (Pivoxil) | 117467-28-4 | 5 mg | 350元 |
| 2025/02/08 | HY-17452A | 头孢妥仑匹酯 Cefditoren (Pivoxil) | 117467-28-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 478元 |