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司帕沙星

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司帕沙星 更多供应商
公司名称: 百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 +86-10-82848833
产品介绍: 英文名称:Sparfloxacin
CAS:110871-86-8
纯度:98.0%(LC&T) 包装信息:25G,5G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话: 86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
产品介绍: 中文名称:司帕沙星
英文名称:Sparfloxacin
CAS:110871-86-8
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
公司名称: 太原市瑞和丰科贸有限公司  
联系电话: +86 351 7031519
产品介绍: 中文名称:司帕沙星
英文名称:Sparfloxacin
CAS:110871-86-8
纯度:98%;99% 包装信息:1g;5g;25g;100g;250g;500g;1kg
公司名称: Pure Chemistry Scientific Inc.  
联系电话: 001-857-928-2050 or 1-888-588-9418
产品介绍: 英文名称:Sparfloxacin
CAS:110871-86-8
纯度:USP 包装信息:5g;25g
公司名称: 凯方医药科技(上海)有限公司  
联系电话: 021-67220633 & 021-37212706
产品介绍: 英文名称:SPARFLOXACIN
CAS:110871-86-8
纯度:99% 包装信息:5KG;1KG
司帕沙星新闻专题
司帕沙星的说明书
司帕沙星(Sparfloxacin)是日本大日本制药有限公司研制开发的氟喹诺酮类抗菌药,它是在母核氧化喹啉骨架的5位上引入氨基,使该药较其他氟喹诺酮类抗菌药对革兰氏阳性菌的抗菌活性增强,6位和8位上加氟,7位上有3 5-二甲基哌嗪基,使该药减弱了与芬布
2019/2/26 10:57:06
司帕沙星生产厂家及价格列表
司帕沙星/帕氟沙星/司巴沙星_威尔曼医药集团有限公司
价格:¥800 g
2019/04/19 13:29:54
司帕沙星_武汉合中生化制造责任有限公司
2013/04/12 08:41:59
司帕沙星
药理作用 新闻专题
中文名称:司帕沙星
中文同义词:司帕沙星/帕氟沙星/司巴沙星;顺-5-氨基-1-环丙基-6,8-二氟一1,4-二氢-7-(3,5-二甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸;5-氨基-1-环丙基-7-(顺式-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸;司帕沙星;司氟沙星;苏柏沙星;司帕沙星溶液,100PPM;司帕沙星溶液, 1000UG/ML 甲醇溶液
英文名称:Sparfloxacin
英文同义词:5-AMINO-1-CYCLOHEXYL-7-(CIS-3,5-DIMETHYLPIPERAZINO)-6,8-DIFLUORO-1,4-DIHYDRO-4-OXO-3-QUINOLINECARBOXYLIC ACID;,5-dimethyl-1-piperazinyl)-4-oxo-,cis-;at4140;ci978;Clorsulon, Vetranal;SPARFLOXACIN, [2-14C]- 5-25 MCI(185-925 MBQ)/MMOL, DELIVERED >;3-Quinolinecarboxylic acid, 5-amino-1-cyclopropyl-7-(3,5-dimethyl-1-piperazinyl)-6,8-difluoro-1,4-dihydro-4-oxo-, cis-;3-Quinolinecarboxylic acid, 5-amino-1-cyclopropyl-7-[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperazinyl]-6,8-difluoro-1,4-dihydro-4-oxo-, rel- (9CI)
CAS号:110871-86-8
分子式:C19H22F2N4O3
分子量:392.4
EINECS号:629-019-8
相关类别:医药原料药-科研原料;抗病源性微生物药;喹诺酮类药物;药物;抗生素;喹诺酮类;Active Pharmaceutical Ingredients;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;VFEND;小分子抑制剂;抗生素类;其他
Mol文件:110871-86-8.mol
司帕沙星
司帕沙星 性质
熔点 265°C
沸点 640℃
闪点 >110°(230°F)
储存条件 Store at 0-5°C
酸度系数(pKa)pKa1 6.25, pKa2 9.30(at 25℃)
形态powder
颜色white to light yellow
水溶解性 Soluble in DMSO at 9mg/ml. Sparingly soluble in water
BRN 9170271
CAS 数据库110871-86-8(CAS DataBase Reference)
司帕沙星 用途与合成方法
药理作用本品为合成的第三代喹诺酮类药物。对革兰氏阳性菌、阴性菌、厌氧菌、衣原体、支原体及抗酸杆菌显示广谱抗菌作用。本品特异性地抑制大肠杆菌DNA合成,其作用机制与环丙沙星相同。不与其他抗生素产生交叉耐药性
化学性质 从氯仿-乙醇中结晶,熔点266-269℃(分解)。pKal 6.25,pKa2 9.30。
用途 对革兰阴性菌的活性相同或略逊于环丙沙星,但对革兰阳性菌、厌氧菌、衣原体、支原体的活性均优于后者。适用于革兰阴性和阳性菌、厌氧菌及支原体、衣原体等敏感菌引起的感染。另外,在治疗结核病方面可能具有良好的前景。
生产方法 2,3,4,5-四氟苯甲酸溶于1,2-二氯乙烷,在60℃滴加发烟硝酸和浓硫酸(1:1,体积比)的混合液,在70℃反应后放置过夜。将反应液倾入水中,静置分层。水层用二氯乙烷提取,提取液浓缩,残液用四氢呋喃重结晶,得硝化产物(I),收率60%。
该硝化产物和氯化亚砜及数滴二甲基甲酰胺一起,回流至固体全溶。蒸出未反应的氯化亚砜,残液溶于甲苯,在-5-0℃下加到镁条和无水乙醇、四氯化碳、丙二酸二乙酯及甲苯的混合液中,反应后室温过夜。倾人冰水和浓盐酸的混合液,静置分层。水层用甲苯提取。提取液用饱和盐水洗,干燥,减压浓缩。往残液中加入水和浓硫酸,回流,冷却。用二氯甲烷提取,提取液用饱和盐水洗,干燥,浓缩得酯化产物(Ⅱ),收率90%。
酯化产物(1I)、原甲酸三乙酯和醋酐,一起回流,减压浓缩得缩合产物 (Ⅲ),收率95%。
将(Ⅲ)、乙醇和环丙胺,一起回流。回收乙醇,再加入二甲基甲酰胺和无水碳酸钠,90℃反应。冷却,过滤,得环合产物(Ⅳ),收率71%。
铁粉、水和浓盐酸回流,冷至85℃滴加环合产物(Ⅳ)的乙醇溶液,回流。热滤,用乙醇洗铁泥。滤液和洗液合并,蒸出乙醇。冷却,过滤,乙醇重结晶,得还原产物(V),收率74.8%。
还原产物(V)在6mol/L盐酸中回流,冷至室温用20%氢氧化钠调至中性。冷却,过滤,水洗,用乙醇重结晶,得水解产物(Ⅵ),收率95%。
水解产物(Ⅵ)、醋酐和醋酸混合,加数滴浓硫酸,回流。减压浓缩后水洗,用氯仿重结晶,得酰化产物(Ⅶ),收率90%。酰化产物(Ⅶ)、顺2,6-二甲基哌嗪和吡啶,一起回流。浓缩至干后水洗,乙醇重结晶,得缩合产物(Ⅷ),收率84%。
缩合产物(Ⅷ)和5%氢氧化钠于110℃下反应。用水稀释,稀盐酸调至Ph=9。过滤,用氨水重结晶,得司氟沙星,收率91%,熔点267~270℃(分解)。
安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38
安全说明 26-36
WGK Germany 2
RTECS号VB1986500
MSDS信息
提供商语言
SigmaAldrich 英文
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