氟罗沙星

氟罗沙星

中文名称氟罗沙星
中文同义词氟罗沙星,多氟哌酸,多氟沙星, 6,8-二氟-1-(2-氟乙基)1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸 6,8-二氟-1-(2-氟乙基)1,4-二氢-7-(4-甲基哌嗪)-4-氧代-3-喹啉羧酸 AM-833 RO 23-6240 多氟哌酸 多氟沙星;6,8-二氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸;氟罗沙星(标准品);氟罗沙星溶液, 1000PPM;4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸;8-二氟-1-(2-氟乙基)-1;氟罗沙星溶液, 1000UG/ML 甲醇溶液;氟罗沙星溶液, 100UG/ML 甲醇溶液
英文名称Fleroxacin
英文同义词AM-833, Ro-23-6240, Megalocin, Megalone, Quinodis, 6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic Acid;AM-833, Megalocin, Megalone, 6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-7-(4-methylpiperazino)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid, 6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid;6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-4-oxo-7-(4-methyl-1-piperazinyl)quinoline-3-carboxylic acid;6,8-difluoro-1-(2-fluoroethyl)-4-keto-7-(4-methylpiperazin-1-yl)quinoline-3-carboxylic acid;6,8-difluoro-1-(2-fluoroethyl)-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid;6,8-difluoro-1-(2-fluoroethyl)-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid;6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylicacid;6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic Acid Megalone
CAS号79660-72-3
分子式C17H18F3N3O3
分子量369.34
EINECS号677-525-2
相关类别分析标准品;抗病源性微生物药;喹诺酮类药物;药物;卤代物;小分子抑制剂;抗生素;喹诺酮类;有机原料;生命科学标准品;合成抗菌药;标准品 -中药标准品;医药原料药;医药原料;原料药;医药原料药 科研原料;医药、农药及染料中间体;有机化工原料;Antibiotics for Research and Experimental Use;Biochemistry;Quinolones (Antibiotics for Research and Experimental Use);Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Quinodis, Megalocin;化合物:原料药;医药化工类;中间体;原料药;医用原料;医用原料;生物试剂;化学原料;化学试剂
Mol文件79660-72-3.mol
结构式氟罗沙星 结构式

氟罗沙星 性质

熔点264-266°C
沸点535.3±50.0 °C(Predicted)
密度1.409±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度0.1MNaOH:可溶10mg/mL
形态固体
酸度系数(pKa)-0.54±0.20(Predicted)
颜色白色至类白色
Merck14,4099
CAS 数据库79660-72-3(CAS DataBase Reference)

氟罗沙星 用途与合成方法

Fleroxacin (Ro 23-6240, AM-833) 是一种新型广谱喹诺酮类。

Fleroxacin (Ro 23-6240) is a new trifluorinated quinolone exhibiting high activity against a broad spectrum of gram-negative and gram-positive bacteria. Fleroxacin is characterized pharmacokinetically by a long elimination half-life (9 to 10 h) and high concentrations in plasma (e.g., maximum concentration of 2.3 micrograms/ml after an oral dose of 200 mg). Fleroxacin (Ro 23-6240) is effective against Haemophilus ducreyi in vitro. Fleroxacin (Ro 23-6240), 200 or 400 mg as a single oral dose, is efficacious therapy for microbiologically proven chancroid in patients who do not have concurrent HIV-1 infection. Among HIV-1-infected men, a single dose of 200 or 400 mg of fleroxacin is inadequate therapy for chancroid.

化学性质 
急性毒性LD50小鼠,大鼠,犬(mg/kg):>4000,>4000,>1000口服。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):217~237静脉注射。
盐酸氟罗沙星(Fleroxacin Hydrochloride):Cl7H18F3N3O3?HCl。在水中结晶,熔点269~271℃(分解)。
用途 
喹诺酮类抗菌药,通过抑制细菌的DNA促旋酶而起杀菌作用。和其它抗生素之间无交叉耐药性,适用于敏感菌引起的淋球菌性尿道炎、急性支气管炎、慢性支气管炎的急性发作、肺炎、膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎、慢性复杂性尿路感染、伤寒、细菌性痢疾、皮肤软组织感染以及腹腔感染等。
用途 
属广谱抗菌药
生产方法 
2,3,4-三氟苯胺和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯,在150℃反应,并蒸去生成的乙醇。然后加入十六烷,在200~220℃下进行环合,生成6,7,8-三氟-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(I),收率90%。
化合物(I)和无水碳酸钾溶于二甲基甲酰胺,在室温下缓慢滴加氟溴乙烷。滴毕,升至60~70℃反应,得化合物(Ⅱ),收率79%。
硼酸和乙酸酐在室温下搅拌后,加入化合物(Ⅱ),在105~110℃下反应。得化合物(Ⅲ),收率80%。
化合物(Ⅲ)和N-甲基哌嗪溶于二甲亚砜,于80~90℃下反应,得化合物(Ⅳ),收率89.1%。
化合物(Ⅳ)、95%乙醇和三乙胺,一起回流,水解得氟罗沙星,收率90%。总收率40%。

安全信息

WGK Germany2
RTECS号VB1999050
海关编码29335990

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0414氟罗沙星
Fleroxacin
79660-72-3500mg400元
2024/01/25HY-B0414氟罗沙星
Fleroxacin
79660-72-31g640元
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