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达卡巴嗪

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达卡巴嗪 更多供应商
公司名称: 武汉维斯尔曼生物工程有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:达卡巴嗪
英文名称:Dacarbazine
CAS:4342-03-4
纯度:99% 备注:12000/KG 25KG/桶
公司名称: 百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 +86-10-82848833
产品介绍: 中文名称:达卡巴嗪
英文名称:Dacarbazine, 97.5%
CAS:4342-03-4
纯度:97.5% 包装信息:1G;250MG;5G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 上海迈瑞尔化学技术有限公司  
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产品介绍: 中文名称:达卡巴嗪
英文名称:Dacarbazine
CAS:4342-03-4
纯度:>98.0%(LC)(T) 包装信息:1g;5g 备注:D3634
公司名称: INTATRADE GmbH  
联系电话: +49 3493/605464
产品介绍: 英文名称:Dacarbazine Synonyms 5-(3,3-Dimethyl-1-triazenyl)imidazole-4-carboxamide; 4-(3,3-Dimethyltriazeno)imidazole-5-carboxamide; 4-(Dimethyltriazeno)imidazole-5-carboxamide
CAS:4342-03-4
备注:PS03054
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话: 86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
产品介绍: 中文名称:达卡巴嗪
英文名称:Dacarbazine
CAS:4342-03-4
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
达卡巴嗪生产厂家及价格列表
达卡巴嗪_随州市红旗化工有限总公司
2019/03/21 15:04:21
达卡巴嗪原料药厂家4342-03-4 微兴电话180-6266-6868_武汉市合中生化物质有限公司(中部地区)
价格:¥500无
2019/01/28 14:37:46
达卡巴嗪
抗肿瘤药 药效学 药代动力学 临床应用 药物相互作用 不良反应 注意事项 MSDS 用途与合成方法 达卡巴嗪价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:达卡巴嗪
中文同义词:达卡巴嗪杂质;达卡巴嗪, 98.0%(LC&T;达卡巴嗪,氮烯唑胺;氮烯唑胺;甲嗪咪唑胺;抗黑瘤;三氮烯咪唑胺;三嗪咪唑胺
英文名称:Dacarbazine
英文同义词:(dimethyltriazeno)imidazolecarboxamide;4-(3,3-dimethyl-1-triazeno)imidazole-5-carboxamide;4-(5)-(3,3-dimethyl-1-triazeno)imidazole-5(4)-carboxamide;5-(3,3-dimethyl-1-triazeno)-imidazole-4-carboxamid;(E)-5-(3,3-diMethyltriaz-1-en-1-yl)-1H-iMidazole-4-carboxaMide;Dacarbazine, 98.0%(LC&T;Dacarbazine SynonyMs 5-(3,3-DiMethyl-1-triazenyl)iMidazole-4-carboxaMide;5-(3,3-dimethyl-1-triazen-1-yl)-1H-imidazole-4-carboxamide
CAS号:4342-03-4
分子式:C6H10N6O
分子量:182.18
EINECS号:224-396-1
相关类别:标准品;其他生化试剂;中间体;植物提取物;小分子抑制剂;医药原料;有机原料;DNA损伤;DELALUTIN;Pharmaceutical;Active Pharmaceutical Ingredients;Antitumors for Research and Experimental Use;Biochemistry;API's;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件:4342-03-4.mol
达卡巴嗪
达卡巴嗪 性质
熔点 199-205°C
沸点 315.57°C (rough estimate)
密度 1.3206 (rough estimate)
折射率 1.7500 (estimate)
储存条件 2-8°C
溶解度 Slightly soluble in water and in anhydrous ethanol, practically insoluble in methylene chloride.
形态powder
酸度系数(pKa)pKa 4.42 (Uncertain)
水溶解性 Slightly soluble in water, DMSO and ethanol /n
Merck 14,2798
CAS 数据库4342-03-4(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息1H-Imidazole-4-carboxamide, 5-(3,3-dimethyl-1-triazenyl)- (4342-03-4)
达卡巴嗪 用途与合成方法
抗肿瘤药达卡巴嗪是一种嘌呤前体类新型抗肿瘤药,能干扰嘌呤的生物合成,同时兼有烷化剂的作用。对小鼠肉瘤-180、肺癌-755、黑色素瘤B16、白血病L-1210均有抑制作用。作用于细胞周期的G2期,主要影响RNA和蛋白质合成,其次为DNA。口服吸收不完全,个体差异大。1次静脉注射后,30min达峰值,6h消失。6h中由尿中排出给药量的30%。不能通过血-脑脊液屏障。
临床主要使用达卡巴嗪的枸橼酸盐,白色结晶粉末。水溶液酸性较强,pH为1.9~2.3。主要用于恶性黑色素瘤,比羟基脲效果好,如与长春碱、卡莫司汀合用可提高疗效。亦用于肺鳞癌和未分化癌、平滑肌肉瘤、纤维肉瘤等。对消化道肿瘤效果不佳。
药效学达卡巴嗪结构为嘌呤生物合成前体的类似物(见图1),但生物作用与烷化剂相似,为细胞周期非特异性药物。对数种动物实验肿瘤有抑制作用,主要作用于细胞周期的G2期,对RNA和蛋白质合成的抑制比DNA大。
达卡巴嗪 结构式
图1为达卡巴嗪结构式。
药代动力学由于口服吸收不完全并且变化不定,因此达卡巴嗪只由静脉内给药。它先在肝中通过N-去甲基作用成为单甲基形式,然后代谢成为氨基咪唑羧基酰胺(Aminoimidazole carboxamide,AIC)和重氮甲烷。活性的碳离子是从重氮甲烷中形成的。达卡巴嗪具有双相的血浆衰降;半衰期为19分钟及5小时。它很快由肾小管分泌而排除。在6小时内大约40%以不改变的形式排出,尿中主要的代谢产物是AIC。本信息由Chemicalbook晓楠编辑(2015-09-17)。
临床应用对播散的恶性黑色素瘤,疗效优于其他抗癌药。最常采用单剂治疗,也可与BCG,转移因子及米尔法兰联合使用,进行免疫化学联合治疗。用(ABVD)、(MOPP),对某些预后不良的晚期霍奇金病患者,交替2种联合化疗,可获得长期完全缓解,甚至治愈。对各种肉瘤、脑瘤、肺鳞状细胞癌及小细胞癌,以及儿童神经母细胞瘤等有一定疗效。
药物相互作用1. 与其他抑制骨髓的药物合用时,应减少本品的用量。
2. 与阿地白介素合用,出现过敏反应的风险增加。
3. 使用本品时接种活疫苗,将增加活疫苗感染的风险。接受免疫抑制的病人不能接种活疫苗。缓解期白血病病人,至少要停止3个月,才能接种活疫苗。
4. 达卡巴嗪与氢化可的松琥珀酸钠有配伍禁忌,不宜同用。
不良反应1. 骨髓抑制常是限制剂量的原因,主要影响白细胞及血小板。这一作用与传统的氮芥比较发生较迟。白细胞减少出现在治疗10日以后而血小板减少则在10~15日后,但二者皆可延迟至最后治疗后2~4周才出现。
2. 恶心和呕吐常出现在用药后1~3小时,呕吐可持续到12小时。这一副作用可以发生在90%病人并可极严重。用药前应用吩噻嗪可能无效。少有情况下,顽固的恶心和呕吐使得治疗必须停止。大多数病人逐渐能耐受,而这些症状在治疗后1~2日即减轻。
3. 应用达卡巴嗪后曾报导出现一种“流感样”综合征,包括发烧、肌痛和乏力。其他副作用是:注射部位疼痛、颜面潮红、感觉异常、脱发和肝酶水平升高。有报导肝坏死者。达卡巴嗪在动物中有致畸性和致癌性。过敏反应则较罕见。
4. 本药归于FDA妊娠分类C。
注意事项①有致突变或致畸作用,可能有致癌作用,妊娠妇女禁用;
②用药期间应停止哺乳;
③对诊断剂的干扰:使用本品时可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶暂时升高;
④水痘或带状疱疹患者禁用,用药期间禁止活病毒疫苗接种;
⑤肾功能损害、感染患者慎用本品;
⑥用药期间应定期进行血尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶检查。
化学性质 微黄色结晶或粉末。熔点205℃,也有报道250-255℃(分解)。易溶于酸,微溶于甲醇,乙醇,不溶于水。遇热分解,对酸和光不稳定。
用途 抗肿瘤药。临床上用于恶性黑色素瘤,约20-30%有效,与长春醛碱和卡氮芥合并应用,可提高疗效。此外对肺鳞癌、肉瘤、平滑肌肉瘤、纤维肉瘤亦有一定疗效。对消化道癌的疗效不佳。
用途 抗肿瘤药,主要用于黑色素瘤,亦用于软组织肉瘤和恶性淋巴瘤等
生产方法 以氰乙酸乙酯为原料,经加成、胺化、重氮化、偶合、还原、甲酰化、环合、中和、重氮化、缩合,经过中间体β-亚胺基-β-乙氧基丙酸乙酯盐酸盐,α-脒基乙酰胺盐酸盐,α-脒基-α-苯偶氮基乙酰胺盐酸盐,5-氨基咪唑-4-羧酰胺盐酸盐而得。
安全信息
危险品标志 T,Xi,Xn
危险类别码 45-46-20/21/22-36/37/38
安全说明 53-36/37/39-45-37/39-36-26
WGK Germany 3
RTECS号NI3950000
海关编码 29349990
毒害物质数据4342-03-4(Hazardous Substances Data)
达卡巴嗪 化学药品说明书
达卡巴嗪|药物应用信息
达卡巴嗪 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2018/06/12D3634达卡巴嗪
Dacarbazine
4342-03-41G210元
2018/06/12D3634达卡巴嗪
Dacarbazine
4342-03-45G1650元
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