达匹韦林
| 中文名称 | 达匹韦林 |
|---|---|
| 中文同义词 | 达匹维林;4-[[4-[(2,4,6-三甲基苯基)氨基]-2-嘧啶基]氨基]-苯腈;4-((4-均三甲苯基胺基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲腈;达匹韦林;达维林 (TMC120) (10MM IN DMSO);达维林 (TMC120) |
| 英文名称 | DAPIVIRINE,4-[[4-(2,4,6-TRIMETHYLPHENYL)AMINO]PYRIMIDIN-2-YL]AMINO]BENZONITRILE |
| 英文同义词 | DAPIVIRINE,4-[[4-(2,4,6-TRIMETHYLPHENYL)AMINO]PYRIMIDIN-2-YL]AMINO]BENZONITRILE;Dapivirine;Dapivirine TMC120, AIDS-105293;4-[[4-[(2,4,6-TriMethylphenyl)aMino]-2-pyriMidinyl]aMino]benzonitrile;R 147681;TMC 120R147681;Benzonitrile, 4-[[4-[(2,4,6-triMethylphenyl)aMino]-2-pyriMidinyl]aMino]-;Dapivirine,TMC-120 |
| CAS号 | 244767-67-7 |
| 分子式 | C20H19N5 |
| 分子量 | 329.4 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;微生物Microbiology;达匹韦林;pharmacetical;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Non-nucleoside Reverse Transcriptase;Pharmaceuticals;API;Inhibitors |
| Mol文件 | 244767-67-7.mol |
| 结构式 |  |
达匹韦林 性质
| 熔点 | 218-222°C |
|---|---|
| 沸点 | 557.9±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.23±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 4.74±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 灰白色至浅米色 |
Dapivirine (TMC120)是一种非核苷类抑制剂，作用于HIV逆转录酶，IC50为24 nM，抑制多种不同类型的HIV-1分离株，包括多种耐NNRTI的分离株。Phase 3。
| Target | Value |
|
HIV reverse transcriptase
() | 24 nM |
Dapivirine在纳摩尔范围，抑制HIV诱导的合胞体形成，具有低的细胞生长抑制活性。Dapivirine在原代培养中，浓度为10 nM时，显著抑制HIV-1感染，但是在传代培养中，完全抑制原病毒整合所需的浓度为100nM。Dapivirine作用于上皮细胞，T细胞，巨噬细胞，和宫颈组织外植体，具有良好的耐受性，CC50(50%细胞毒性浓度)为10 μM 到20 μM。Dapivirine有效抑制利用X4和R5的HIV-1毒株感染，IC50为1.46 nM。Dapivirine作用于人类外宫颈外植体组织，有效地抑制HIV-1BaL感染，这种作用具有剂量依赖性，通过培养的外植体中p24释放的减少和原病毒含量来测评。Dapivirine抑制病毒的传播到T细胞，这种作用具有剂量依赖性，IC50为0.1 nM。当病毒感染外植体时，Dapivirine立即显著抑制HIV感染，IC90为100 nM。Dapivirine还能够通过迁移细胞抑制病毒传播。
含Dapivirine的凝胶处理小鼠，抑制细胞相关的HIV感染。 Dapivirine (0.05%) 处理血浆，14天后， C max 为715 pg/mL, AUC为15 ng×h/mL， T 1/2 为89.87 小时。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/11 | XW24476767701 | 试剂Dapivirine (TMC120) Dapivirine (TMC120) | 100mg | 424元 | |
| 2024/11/08 | HY-14266 | 达匹韦林 Dapivirine | 244767-67-7 | 5mg | 550元 |