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N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺

N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺 更多供应商
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产品介绍:英文名称:TG101348
CAS:936091-26-8
纯度:>98% 包装信息:1Mg;5Mg;10Mg;50Mg;100Mg
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产品介绍:英文名称:Fedratinib (SAR302503, TG101348)
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产品介绍:中文名称:N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺
英文名称:N-(1,1-Dimethylethyl)-3-5-methyl-2-4-2-(1-pyrrolidinyl)ethoxyphenylamino-4-pyrimidinylaminobenzenesulfonamide
CAS:936091-26-8
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备注:C14248
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产品介绍:中文名称:N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺
英文名称:NA
N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺
生物活性 体外研究 体内研究
中文名称:N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺
中文同义词:N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺;SAR-302503;N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺(SAR302503, TG101348);FEDRATINIB (SAR302503, TG101348);TG101348;TG 101348
英文名称:N-(1,1-Dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]benzenesulfonamide
英文同义词:N-(1,1-Dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]benzenesulfonamide;TG-101348;N-TERT-BUTYL-3-(5-METHYL-2-(4-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYLAMINO)PYRIMIDIN-4-YLAMINO)BENZENESULFONAMIDE;BenzenesulfonaMide, N-(1,1-diMethylethyl)-3-[[5-Methyl-2-[[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]aMino]-4-pyriMidinyl]aMino]-;TG101348 (SAR302503);TG101348/TG-101348;SAR302503/TG101348;Fedratinib (SAR302503, TG101348)
CAS号:936091-26-8
分子式:C27H36N6O3S
分子量:524.68
EINECS号:
相关类别:Inhibitor;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;JAK;STAT
Mol文件:936091-26-8.mol
N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺
N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺 性质
密度 1.247
N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺 用途与合成方法
生物活性TG101348 (SAR302503)是一种选择性JAK2抑制剂,IC50为3 nM,作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。Phase 2。
体外研究TG-101348也显著抑制JAK2 V617F, Flt3和Ret,IC50分别为3 nM, 15 nM和48 nM。TG101348对密切相关的JAK3的IC50高300倍以上,对JAK1和TYK2家族抑制效果不强。TG101348抑制有JAK2V617F突变的人红细胞白血病细胞系,以及一种表达人JAK2V617F(的Ba/F3 JAK2V617F)鼠前B细胞系的增殖,IC50分别是305 nM 和270 nM。G-101348也抑制亲本Ba/F3细胞的增殖至一般水平,IC50约为420 nM。TG101348降低STAT5磷酸化的浓度和抑制细胞增殖所需的浓度一致。TG101348以剂量依赖的方式诱导HEL和JAK2V617F Ba/F3细胞的凋亡。TG101348在浓度高达10 μM时对正常人真皮成纤维细胞没有促凋亡活性。 TG101348降低GATA-1的表达,这和erythroid-skewing JAK2V617F+祖细胞分化有关,并且抑制STAT5和GATA S310的磷酸化。 TG101348抑制HMC-1.1(KITV560G)细胞的增殖,活性低于HMC-1.2 (KITD816V, KITV560G)细胞,IC50分别为740 nM和407 nM。
体内研究TG101348有治疗JAK2V617F相关的骨髓增生性疾病(MPD)的潜力。在TG101348处理的动物中血细胞比容和白细胞计数有统计学显著减少,以剂量依赖性减少/消除髓外造血,至少在某些情况下,表现为衰减性骨髓纤维化,具有替代终点,包括减少/消除的JAK2V617F疾病负担,抑制内源性红细胞集落的形成相关,在体内抑制JAK-STAT信号转导。有没有明显的毒性并对T细胞数量无影响。 TG101348(120 mg/kg)口服显著抑制体内光伏红系祖细胞分化。
安全信息
"N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺" 相关产品信息
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