乙酸阿比特龙酯
中文名称 | 乙酸阿比特龙酯 |
---|---|
中文同义词 | 乙酸阿比特龙酯、醋酸阿比特龙酯;阿比特龙醋酸酯;乙酸阿比特龙酯 ABIRATERONE ACETATE;阿比特龙醋酸酯/乙酸阿比特龙酯;乙酸阿比特龙;(3BETA)-17-(3-吡啶基)-雄甾-5,16-二烯-3-乙酸酯;醋酸阿比特龙酯;阿比特隆醋酸酯 |
英文名称 | Abiraterone acetate |
英文同义词 | Abiraterone acetate 99.5%;Abiraterone acetate(CB7630);3β-acetoxy-17-(3-pyridyl)androsta-5,16-diene;2-((3S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-diMethyl-17-(pyridin-3-yl)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl)acetate;Abiraterone acetate ester;Androsta-5,16-dien-3-ol,17-(3-pyridinyl)-, acetate (ester), (3b)-;Abiraterone Acetate impurity;(3β)-17-(3-pyridinyl) androsta-5,16-dien-3-yl acetate |
CAS号 | 154229-18-2 |
分子式 | C26H33NO2 |
分子量 | 391.55 |
EINECS号 | 620-314-7 |
相关类别 | 杂环类;中间体;医药中间体;代谢;信号转导通路激酶抑制剂;原料药标样;抗生素类药物;抑制剂;原料药;卤代烃 Halogenated Hydrocarbons,酰卤;抗前列腺癌;医药原料;抗肿瘤类;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;API;DQM;Inhibitor;Final material;Anti-cancer & immunity;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;医药抑制剂;阿比特龙中间体;抗肿瘤类系列;甾体;其他化工产品;细胞生物学试剂;医用原料;其他原料;药物杂质及中间体;化学中间体;对照品;皮质激素;常规产品;化学试剂 |
Mol文件 | 154229-18-2.mol |
结构式 | ![]() |
乙酸阿比特龙酯 性质
熔点 | 127-130°C |
---|---|
沸点 | 506.7±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.14±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 可溶于氯仿(少量)、DMSO(少量)、甲醇(少量) |
酸度系数(pKa) | 5.31±0.12(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
醋酸阿比特龙是一种口服有效的CYP17抑制剂,在体内代谢成阿比特龙发挥作用,对17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17) 抑制活性是酮康唑的10~30倍。临床研究表明,醋酸阿比特龙可使前列腺癌患者体内前列腺特异性抗原(PSA) 水平显著下降,且有助于缩小肿瘤,前列腺癌晚期患者的寿命延长数年。 醋酸阿比特龙是阿比特龙的前体药物,是靶向雄激素-受体信号通路的药物, 阿比特龙是细胞色素氧化酶 CYP17 的高选择性强效抑制剂,其抑制作用是不可逆的,比非选择性抑制剂酮康唑强 10 ~ 30倍。
醋酸阿比特龙是一种CYP17抑制剂,与泼尼松联用,可用于治疗曾经接受过多西他赛化疗转移的前列腺癌患者。醋酸阿比特龙是一种前体药,进入体内后可转化为阿比特龙,后者是一种雄激素生物合成抑制剂,通过抑制CYP17酶的活性,进而抑制雄激素生物合成而发挥疗效。醋酸阿比特龙是一种CYP17抑制剂适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇[docetaxel]化疗转移去势难治性前列腺癌患者。Abiraterone Acetate (CB7630)是Abiraterone的醋酸盐形式,是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂,无细胞试验中IC50为72 nM。Abiraterone acetateis 是一种口服的雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。Target | Value |
CYP17
(Cell-free assay) | 72 nM |
Abiraterone仅在SM1中表现出与血红素铁良好的络合作用。 Abiraterone通过抑制CYP17A1,阻断雄激素的合成。Abiraterone也会阻断3β-羟化类固醇脱氢酶(3βHSD),3βHSD是一种完全依赖生物活性雄激素合成的酶。Abiraterone抑制DHEA转化为Δ Abiraterone抑制C 17,20 -裂解酶,在大鼠睾丸微粒体中IC50为5.8 nM。Abiraterone显著抑制睾酮分泌(−48%),并反过来增加LH浓度(192%)。 Abiraterone抑制AR-阳性前列腺癌细胞的体外增殖和AR调控基因的表达,这可能是除了类固醇生成抑制作用外的AR拮抗作用造成的。
对大鼠进行腹腔注射给药,abiraterone在体内快速脱乙酰化。CB7630(Abiraterone Acetate)是去醋酸盐前体药物,它能够抑制循环中的睾酮至检测水平以下,并显著降低雄激素敏感器官的重量。Abiraterone耐受良好,平均消除半衰期为27.6小时。在小鼠中进行的临床前研究表明,abiraterone抑制CYP17,降低雄激素的产生,可导致前列腺、睾丸和精囊的体重减少。安全信息
WGK Germany | 3 |
---|---|
RTECS号 | BV7992100 |
海关编码 | 2937290000 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2025/02/08 | HY-75054 | 乙酸阿比特龙酯 Abiraterone acetate | 154229-18-2 | 1 mg | 171元 |
2025/02/08 | HY-75054 | 乙酸阿比特龙酯 Abiraterone acetate | 154229-18-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 295元 |