网站主页 > 化工产品目录 > 生物化工 > 抑制剂 > 代谢(Metabolism) > P450 (e.g. CYP17) 抑制剂 > 阿比特龙

阿比特龙

阿比特龙 更多供应商
公司名称: 长沙康鹏医药有限公司  黄金产品
联系电话: 18229909706
产品介绍: 中文名称:阿比特龙
英文名称:abiraterone
CAS:154229-19-3
纯度:98% HPLC 包装信息:10g;50g;100g;500g;1kg 备注:医药级
公司名称: 南京励合化学新材料有限公司  黄金产品
联系电话: 025-87787262
产品介绍: 中文名称:阿比特龙154229-19-3,阿比特龙154229-19-3
英文名称:Abiraterone
CAS:154229-19-3
纯度:99% 包装信息:1KG/1112.00; 备注:1kg/铝箔袋
公司名称: 武汉景秀科研生物科技有限公司  黄金产品
联系电话: 15926302425
产品介绍: 中文名称:阿比特龙
英文名称:Abiraterone
CAS:154229-19-3
纯度:99.0% 包装信息:10.00RMB/10G 备注:白色至淡白色结晶性粉末
公司名称: 博诺康源(北京)药业科技有限公司  黄金产品
联系电话: 18518759099 01056380788-8515
产品介绍: 英文名称:Abiraterone
CAS:154229-19-3
纯度:99% HPLC 包装信息:500g;1kg(可根据客户要求包装) 备注:原研标准
公司名称: 平湖市正远医药科技有限公司  黄金产品
联系电话: 18367600069
产品介绍: 中文名称:阿比特龙
英文名称:Abiraterone
CAS:154229-19-3
纯度:98% 包装信息:25G;100G;250G;500G;1KG
阿比特龙专题
阿比特龙---雄激素拮抗剂
阿比特龙是一种雄激素拮抗剂,有助于降低血液中睾酮和其他雄激素的水平。与泼尼松或泼尼松龙一起用于治疗前列腺癌。 从体外研究中,阿比特龙表现出对 CYP1A2、CYP2C8 和 CYP2D6 特征的强烈抑制作用。对酶CYP2C9、CYP2C19和CYP3
2021/9/27 10:33:32
阿比特龙的用法用量
阿比特龙,也称为17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇,是合成的甾体CYP17A1抑制剂。 它是醋酸阿比特龙的活性代谢产物,阿比特龙的酯和前药。
2020/12/14 17:01:08
阿比特龙的药理作用
阿比特龙是一种靶向细胞色素 CYP17 (17α- 羟化酶/ C17, 20 - 裂解酶) 抑制剂, 水解以后产生阿比特龙,醋酸阿比特龙通过抑制细胞色素 CYP17 从而减少睾丸激素的生成, 适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌( C
2020/10/24 7:57:30
阿比特龙生产厂家及价格列表
阿比特龙_浙江仙居君业药业有限公司
价格:询价
2021/10/23 16:18:14
阿比特龙_武汉弘德悦欣医药科技有限公司
价格:询价
2021/10/23 09:17:51
阿比特龙
概述应用前列腺癌治疗药生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 阿比特龙价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:阿比特龙
中文同义词:ABIRATERONE 阿比特龙;坦度酮罗;阿比特伦;阿比特龙154229-19-3,阿比特龙154229-19-3;17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3Β-醇;阿比特龙(17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3BETA-醇 );乙酸酯阿比特龙;乙酸阿比特龙杂质1
英文名称:Abiraterone
英文同义词:abiraterone;Androsta-5,16-dien-3-ol, 17-(3-pyridinyl)-, (3beta)-;Cb 7598;Cb-7598;Unii-G819A456D0;Abiraterone(CB-7598);17-(3-Pyridyl)androsta-5,16-dien-3beta-ol;CB-7598;CB7598;CB 7598
CAS号:154229-19-3
分子式:C24H31NO
分子量:349.52
EINECS号:810-941-6
相关类别:医药原料药;API及合成API的中间体;阿比特龙中间体;科研试剂;细胞生物学试剂;抗肿瘤类系列;中间体;信号转导通路激酶抑制剂;阿比特龙;医药中间体;代谢;医药原料;醋酸阿比特龙中间体;小分子抑制剂,天然产物;抗肿瘤类;抗肿瘤;雄激素拮抗药;原料药;API;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;Inhibitor;Intermediate of Abiraterone Acetate;Inhibitors;添加剂1
Mol文件:154229-19-3.mol
阿比特龙
阿比特龙 性质
熔点 227-228 °C(Solv: toluene (108-88-3))
沸点 500.2±50.0 °C(Predicted)
密度 1.14±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Sealed in dry,2-8°C
酸度系数(pKa)14.71±0.70(Predicted)
CAS 数据库154229-19-3
阿比特龙 用途与合成方法
概述

阿比特龙是一种靶向细胞色素 CYP17 (17α- 羟化酶/ C17, 20 - 裂解酶) 抑制剂, 水解以后产生阿比特龙,醋酸阿比特龙通过抑制细胞色素 CYP17 从而减少睾丸激素的生成, 适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌( CRPC) 患者的治疗。临床试验证明阿比特龙联合泼尼松可显著延长既往接受多西他赛化疗的转 移性前列腺癌患者的总生存期。后续研究发现,阿比特龙对于未接受过多西他赛化疗的患者同样具有显著疗效,据此阿比特龙被指南列人转 移性CRPC的一线治疗。最新研究表明,阿比特龙 可使局部进展或转移性前列腺癌患者获益这 些结果将促进阿比特龙提早进入晚期前列腺癌治疗的一线用药。

应用

阿比特龙只批准应用于多稀紫杉醇化疗难治性CPRC的治疗,然而更好地了解其活性机制和耐受性不良反应对于阿比特龙更广泛的应用于临床至关重要。Ryan等在cOuAA一302研究中期分析数据显示,此次研究将醋酸阿比特龙联合强的松对1088例转移性未接受过化疗治疗的CPRC患者进行治疗,主要观察指标为总生存率和影像学指标,实验证实在平均8个月的时间里,相对于对造组阿比特龙联合强的松减缓了癌症的扩散速度,将化疗时间由16.8个月推迟到25。

前列腺癌治疗药目前,晚期前列腺癌患者一般首选包括药物和手术在内的去势治疗方法来减少睾丸合成雄激素,但这种治疗无法抑制身 体其他部位产生雄激素。
阿比特龙是一种前列腺癌治疗药,英文名称为Abiraterone,目前还没有在国内上市销售,是由位于伦敦西南部的英国皇家马斯登医院(世界著名的癌症研究治疗中心)的研究人员发明的。它可以抑制身体任何部位雄激素产生的药物,不仅可以降低代表肿瘤活性前列腺特异性抗原(PSA)水平,而且有助于缩小肿瘤,同时适用于过去有过化疗者的肿瘤患者,显现出了治疗希望。
先前阿比特龙的专利归英国Cougar生物制药公司所有,但2009年强生制药以9.7亿美元收购了Cougar生物制剂公司,从而也得到了这种药物的许可权,III期临床实验结果显示,本品能明显延长晚期前列腺癌患者包括采用一种或两种含有多烯紫衫醇化疗药但病情仍恶化的患者生命,且药物的副作用很小,安全性良好。
阿比特龙是一种口服的细胞色素氧化酶P450(CYP450)c17抑制剂,通过抑制雄激素合成中的关键酶——CYP450c17而降低雄激素水平,且对睾丸和身体其他部位的雄激素都有抑制作用。
生物活性Abiraterone (CB-7598) 是一种有效CYP17抑制剂,无细胞试验中IC50为2 nM。Abiraterone (CB-7598) 是一种雄性激素 androgen 生物合成抑制剂。
靶点
TargetValue
CYP17
(Cell-free assay)
2 nM
体外研究

Abiraterone 与野生型和突变型雄激素受体(AR)结合。在体外,Abiraterone抑制增殖和雄激素受体调节的雄激素受体阳性前列腺癌细胞基因表达,可通过抑制类固醇和抗雄激素受体来解释机制。事实上,Eplerenone激活的突变型雄激素受体可被更高浓度Abiraterone抑制。Abiraterone 取代WT-AR 和 T877A中的配体,EC50 分别为 13.4 μM 和 7.9 μM。 Abiraterone作用于大鼠睾丸微粒,抑制裂解酶活性,IC50为5.8 nM。Abiraterone 醋酸盐显著抑制T分泌(−48%),且反过来提高 LH 浓度。 (192%)。

体内研究在人类睾丸微粒体中,Abiraterone抑制CYP17,IC50 为72 nM。 Abiraterone 不能显著降低任何器官尺寸。 Abiraterone 强烈降低睾丸激素水平,几乎达到切除睾丸的水平。与对照组相比,Abiraterone 降低 95%以上睾丸激素水平。
用途 雄激素拮抗药
安全信息
阿比特龙 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/09/07A2868阿比特龙
Abiraterone
154229-19-320mg300元
2021/09/07A2868阿比特龙
Abiraterone
154229-19-3200mg1035元
"阿比特龙" 相关产品信息()
亮丙瑞林 醋酸亮丙瑞林 泰诺福韦 吡非尼酮 依鲁替尼 比卡鲁胺 雄酮腙 硼替佐米 曲古柳菌素A Y27632(HYDROCHLORIDE) 恩杂鲁胺(Enzalutamide) Pictilisib(GDC-0941) 奥拉帕尼 贝伐珠单抗 达沙替尼 阿比特龙 3-异丁基吡啶 阿比特龙杂质4