REPERTAXIN
| 中文名称 | REPERTAXIN |
|---|---|
| 中文同义词 | 瑞帕利辛;化合物REPERTAXIN;(R)-2-(4-异丁基苯基)-N-(甲基磺酰基)丙酰胺 |
| 英文名称 | Repertaxin |
| 英文同义词 | Reparixin;Repertaxin;DF 1681Y;(R)-(-)-N-2-[(4-Isobutylphenyl)propionyl]methanesulfonamide;Repertaxin(R-configuration, free base form);REPARIXIN;DF 1681Y;DF 1681Y;REPERTAXIN;Reparixin (Repertaxin |
| CAS号 | 266359-83-5 |
| 分子式 | C14H21NO3S |
| 分子量 | 283.39 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;G蛋白偶联受体&G蛋白;科研材料中间体;标准品 |
| Mol文件 | 266359-83-5.mol |
| 结构式 |  |
REPERTAXIN 性质
| 熔点 | 103-105℃ |
|---|---|
| 密度 | 1.137±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 可溶于 DMSO（高达 100 mg/ml）或乙醇（高达 25 mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 4.28±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 自购买之日起，稳定期为 1 年。 其DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一种有效且特异性的 CXCR1 抑制剂，IC50值为1 nM。Reparixin (Repertaxin) 可抑制 CXCL8 诱导的PMN迁移(IC50 = 1 nM)以及CXCL1和CXCL2诱导的啮齿动物PMN趋化性。Repertaxin 还可抑制人PMN对CXCL1的反应，其与 CXCR2 相互作用(IC50 = 400 nM)。
| Target | Value |
|
CXCR1
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
CXCL8
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
CXCR2
(Cell-free assay) | 400 nM |
Reparixin是非竞争性的CXCR1和CXCR2激活的变构抑制剂，抑制胞内信号通路，而不影响受体结合。Reparixin可有效地、选择性地抑制CXCL8诱导的诸多生物过程，如白细胞招募和功能性炎症反应。Reparixin并不影响其他趋化因子C5a, fMLP, CXCL12诱导的CXCR1/CXCR2的激活。Reparixin调控血管紧张素II受体的产生，影响Ang II诱导的高血压。在体外实验中，Reparixin特异性地阻止CXCR1/2介导的鼠源和人源中性粒细胞迁移，而不影响其他受体。Reparixin抑制CXCL8介导的中性粒细胞激活、阻止下游信号分子的磷酸化。Reparixin抑制胞内游离钙的增加、弹性蛋白酶释放和活性氧中间体的生成，不影响大肠杆菌的吞噬作用。
在多种损伤模型中，Reparixin可减弱炎症反应。Reparixin可有效地降低收缩压并增加血流量。经Reparixin处理的原发性高血压大鼠中，胸主动脉壁的厚度相较于普通原发性高血压大鼠显著减小。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15251 | REPERTAXIN Reparixin | 266359-83-5 | 2mg | 790元 |
| 2024/01/25 | HY-15251 | REPERTAXIN Reparixin | 266359-83-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 1231元 |