萘夫西林钠
| 中文名称 | 萘夫西林钠 |
|---|---|
| 中文同义词 | (2S,5R,6R)-6-[(2-乙氧基萘-1-甲酰)氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐一水合物;萘夫西林钠;萘夫西林钠一水合物/乙氧萘胺青霉素钠一水合物;乙氧萘青霉素钠(萘夫西林);奈夫西林;乙氧苯青霉素(药典标准品);乙氧萘青霉素钠一水合物;萘夫西林钠一水合物 |
| 英文名称 | Nafcillin sodium salt monohydrate |
| 英文同义词 | Nafcillin monohydrate sodium salt;D00928;Nafcillin sodium (usp);Unipen (tn);Nafcillin sodium salt monohydrate,6-(2-Ethoxy-1-naphthamido)penicillin;Nafcillin Sodium (200 mg);Nafcillin sodiuM salt Monohydr;CL 8491 |
| CAS号 | 7177-50-6 |
| 分子式 | C21H25N2NaO6S |
| 分子量 | 456.49 |
| EINECS号 | 628-594-2 |
| 相关类别 | 分析标准品;原料药;中间体;青霉素类;医药中间体;小分子抑制剂;医药原料;抗生素;生命科学标准品;原料;化工原料;化学试剂;日用化学品 |
| Mol文件 | 7177-50-6.mol |
| 结构式 |  |
萘夫西林钠 性质
| 储存条件 | 2-8°C |
|---|---|
| 溶解度 | H2O中可溶50mg/mL |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| 主要应用 | 药物（小分子） |
| InChIKey | AKHCTWCGFJWGSM-AXVNBTRENA-N |
| SMILES | C([C@H]1C(S[C@]2([H])[C@H](NC(C3=C(C=CC4=CC=CC=C34)OCC)=O)C(=O)N12)(C)C)(=O)O.[NaH].O |&1:1,4,6,r| |
| CAS 数据库 | 7177-50-6(CAS DataBase Reference) |
Nafcillin sodium (CL 8491) 可逆的抑制 β-内酰胺酶，Kd为33 mM。
| Target | Value |
| β-lactamase | 33 mM(Kd) |
Nafcillin sodium通过Ser-70与β-内酰胺酶形成一个共价的酰基酶中间体，使β-内酰胺酶灭活。超过80 mM浓度时，200秒内，Nafcillin显示出对β-内酰胺酶完全的抑制作用 。除去过量Nafcillin，被抑制的酶能够被完全重激活，速率常数为2×10Nafcillin sodium对青霉素耐药的葡萄球菌具有活性。在体外，具有抗葡萄球菌活性的最小必需浓度范围为0.2微克/毫升到2微克/毫升。
Nafcillin (100 mg/kg; s.c.) exhibits bactericidal activity against methicillin-susceptible
Staphylococcus aureus
(MSSA) and methicillin-resistant
S. aureus
(MRSA), with
MIC
s of 0.5 μg/mL and 64.0 μg/mL for
S. aureus
strains Xen-29 and Xen-1, respectively, in mice.
| Animal Model: | CD-1 female mice (20-25 g), with MRSA- and MSSA-infected |
| Dosage: | 100 mg/kg |
| Administration: | Subcutaneous injection |
| Result: | Protected 100% of the healthy mice with MSSA infections. |
安全信息
| 危险品标志 | Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 36/37/38-42/43 |
| 安全说明 | 26-36-24/25 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 29411099 |
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 危险性类别 | 眼部刺激 类别2 呼吸道致敏物 类别1 经皮刺激 类别2 皮肤致敏物 类别1 特异性靶器官毒性-一次接触，类别3 |