奈比洛尔
中文名称 | 奈比洛尔 |
---|---|
中文同义词 | 奈比洛尔;化合物 T21426;奈必洛尔,外消旋混合物;奈必洛尔杂质111 |
英文名称 | Nebivolol |
英文同义词 | NEBIVOLOL;Unii-030Y90569u;dl-Nebivolol;[2R*[R*[R*(S*)]]]-alpha,alpha'-[Iminobis(methylene)]bis[6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-methanol;(1S)-1-[(2R)-6-fluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl]-2-[[(2S)-2-[(2S)-6-fluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl]-2-hydroxyethyl]amino]ethanol;NEBILET; BYSTOLIC; R 065824; R065824; R-065824;R 065824;R065824 |
CAS号 | 118457-14-0 |
分子式 | C22H25F2NO4 |
分子量 | 405.43 |
EINECS号 | 601-527-4 |
相关类别 | Nebivolol;Pharmaceuticals |
Mol文件 | 118457-14-0.mol |
结构式 |
奈比洛尔 性质
熔点 | 155-156°C |
---|---|
沸点 | 600.5±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.309 |
储存条件 | -20°C Freezer |
溶解度 | 可溶于DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热) |
酸度系数(pKa) | pKa 8.22(H2O,t =25±1,Iundefined,Ar) (Uncertain) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
2012年12月17日,美国食品与药品管理局FDA宣布批准抗高血压新药奈比洛尔(nebivolol,Bystolic)上市。奈比洛尔为β-阻段剂系列高血压治疗药物的新成员。Bystolic由北卡罗莱纳州的Mylan Bertek制药公司开发,纽约Forest Laboratories公司负责奈比洛尔的销售。
奈比洛尔是一种强效、选择性的第三代β受体阻滞剂,阻滞β1受体的强度为β2受体的290倍,而比索洛尔为26倍,阿替洛尔为15倍,普奈洛尔为1.9倍。因此本品具有更高的选择性,不会引起支气管平滑肌和血管平滑肌收缩,无内源性拟交感活性。
奈比洛尔作为第三代β受体拮抗剂与其它β受体拮抗剂不同,它将高度选择性的β受体拮抗剂与一氧化氮介导的血管扩张作用相结合,对内皮功能有利的作用。能为高血压和心力衰竭患者良好耐受。在欧洲该产品获准用于治疗原发性高血压,还与标准治疗配合用于70岁以上病人的轻到中度慢性心力衰竭(CHF),能有效地降低老年CHF 病人的死亡率和心血管住院组合评价终点。
奈比洛尔盐与氢氯噻嗪联用时具有协同效应。
奈比洛尔可长期使用,在连续用3年仍能维持降压疗效,不会因药物耐受性而引起疗效降低。
临床研究中,奈比洛尔最常见不良反应为头疼、疲劳、头晕和腹泻。Nebivolol是β1-肾上腺素受体选择性抑制剂,IC50为0.8 nM。
奈比洛尔是一种强效、选择性的第三代β受体阻滞剂,阻滞β1受体的强度为β2受体的290倍,而比索洛尔为26倍,阿替洛尔为15倍,普奈洛尔为1.9倍。因此本品具有更高的选择性,不会引起支气管平滑肌和血管平滑肌收缩,无内源性拟交感活性。
奈比洛尔作为第三代β受体拮抗剂与其它β受体拮抗剂不同,它将高度选择性的β受体拮抗剂与一氧化氮介导的血管扩张作用相结合,对内皮功能有利的作用。能为高血压和心力衰竭患者良好耐受。在欧洲该产品获准用于治疗原发性高血压,还与标准治疗配合用于70岁以上病人的轻到中度慢性心力衰竭(CHF),能有效地降低老年CHF 病人的死亡率和心血管住院组合评价终点。
奈比洛尔盐与氢氯噻嗪联用时具有协同效应。
奈比洛尔可长期使用,在连续用3年仍能维持降压疗效,不会因药物耐受性而引起疗效降低。
临床研究中,奈比洛尔最常见不良反应为头疼、疲劳、头晕和腹泻。Nebivolol是β1-肾上腺素受体选择性抑制剂,IC50为0.8 nM。
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/08/19 | S5739 | 奈比洛尔 Nebivolol | 118457-14-0 | 5mg | 876.55元 |