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KY 02111

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最新发布供应信息
KY02111_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/4/10 15:06:31
KY 02111
生物活性体外研究特征
中文名称:KY 02111
中文同义词:N-(6-氯-2-苯并噻唑基)-3,4-二甲氧基苯丙酰胺;N-(6-氯-2-苯并噻唑)-3,4-二甲氧基苯丙酰胺
英文名称:KY0211
英文同义词:N-(6-Chloro-benzothiazol-2-yl)-3-(3,4-dimethoxy-phenyl)-propionamide;CS-677;KY0211;KY02111;KY02111 / KY-02111;N-(6-Chloro-2-benzothiazolyl)-3,4-dimethoxybenzenepropanamide;KY02111, >=98%;Benzenepropanamide, N-(6-chloro-2-benzothiazolyl)-3,4-dimethoxy-
CAS号:1118807-13-8
分子式:C18H17ClN2O3S
分子量:376.85718
EINECS号:808-505-5
相关类别:干细胞与Wnt信号;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;API
Mol文件:1118807-13-8.mol
KY 02111
KY 02111 性质
密度 1.362±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO: soluble10mg/mL, clear
形态powder
酸度系数(pKa)9.92±0.70(Predicted)
颜色white to beige
KY 02111 用途与合成方法
生物活性KY02111抑制Wnt信号,促进hPSCs分化为心肌细胞,可能对APC和GSK3β的下游起作用。
体外研究KY02111 (10 μM)作用于两种hESC细胞系(KhES-1 和 KhES-3), 四种hiPSC细胞系(253G1, IMR90-1, IMR90-4,和 RCHIPC0003),和小鼠ESC细胞系 (R1),增加70%-94%心肌比例。KY02111(10 μM)导致73%-85%表达心脏标志物心肌肌钙蛋白T(cTnT),αActinin,或NKX2.5的阳性IMR90-1 hiPSCs,而只有少数DMSO处理的细胞对标记物呈阳性。KY02111(10 μM)导致16%表达心脏起搏器标记物,HCN4的阳性IMR90-1 hiPSCs,而Vimentin-阳性细胞(成纤维细胞)的比例降低3.3倍。KY02111诱导表示心脏标志物,αMHC,NKH2.5和HCN4的心肌细胞(KY-CMS),所有的离子通道基因表达水平与成人心脏组织相似。KY02111 (10 μM)作用于 IMR90-1 hiPSCs,下调经典WNT信号中72.7%靶基因的表达,说明KY02111抑制hPSCs中的经典WNT信号。在TOPflash检测中,KY02111 (10 μM)作用于IMR90-1 hiPSCs 和 HEK293 细胞,显著降低荧光素梅活性,这种作用具有剂量依赖性。KY02111(10 μM-25 μM) 作用于转基因猴ESCs,与对照组相比,增加心脏分化约80倍,即使高浓度对细胞也没毒性。在TOPflash检测中,KY02111(10 μM)作用于SW480细胞,显著降低荧光素梅活性,而作用于XAV939和IWP-2则无此作用效果。作用于SW480细胞,与XAV939和IWP-2相比,大大降低GSK3β抑制剂BIO诱导的荧光素酶活性。KY02111单独处理,产生约80%cTnT阳性细胞,KY02111与其他WNT抑制剂联用,不显著增加分化效率,说明KY02111有效地从hPSCs中产生高比例的功能性心肌细胞。
特征KY02111在经典Wnt信号通路中。是APC和GSK3β的下游。
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 22
安全说明 46
WGK Germany 3
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