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白术内酯

白术内酯 更多供应商
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产品介绍: 中文名称:白术内酯Ⅱ
英文名称:Atractylenolide II
纯度:HPLC>=98% 包装信息:20Mg;1g 备注:20mg/支 1000元 产品编号:YY90373
公司名称: 北京华美互利生物化工  
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产品介绍: 中文名称:白术内酯Ⅱ
英文名称:Atractylenolide II
纯度:99% 包装信息:25kg
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产品介绍: 中文名称:白术内酯Ⅰ;苍术内酯I
英文名称:Atractylenolide I
CAS:3069-13-3
纯度:98% HPLC 包装信息:10Mg;20Mg;50Mg;100Mg;500Mg;custoMized 备注:reagent grade
公司名称: 成都化夏化学试剂有限公司/北京公司(生产型企业)  
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产品介绍: 中文名称:白术内酯 Ⅱ
白术内酯
背景及概述 结构 药理作用 提取分离 药代动力学 主要参考资料
中文名称:白术内酯
中文同义词:白术内酯;苍术烯内酯甲;苍术内酯II(标准品)
英文名称:ATRACTYLENOLIDE Ⅲ
英文同义词:ATRACTYLENOLIDE Ⅲ;Butenolide Ⅲ;Butenolide I;Atractylenolide I
CAS号:
分子式:C15H20O3
分子量:248.32
EINECS号:
相关类别:chemical reagent;pharmaceutical intermediate;phytochemical;reference standards from Chinese medicinal herbs (TCM).;standardized herbal extract
Mol文件:Mol File
白术内酯
白术内酯 性质
白术内酯 用途与合成方法
背景及概述白术为菊科苍术属(atractylodes macrocephalakoidz)多年生草本植物白术的根茎,为常用中药,性温,味苦、甘,入脾、胃经,《医学启源》记载白术“除湿益燥,和中益气,温中,去脾胃中湿,除胃热,强脾胃,进饮食,止渴,安胎”。白术为临床上的常用中药,主要用于治疗脾胃气虚、不思饮食、腹胀腹泻、水肿痰饮、黄疸湿痹、小便不利、头晕自汗等证,被历代医家奉为“安脾胃之神品”。《本草求真》称其为“脾脏补气第一要药”。正如清代医家张锡纯所言:白术“与寒凉药同用,又善补肺;与升散药同用,又善调肝;与镇安药同用,又善养心;与滋阴药同用,又善补肾”。
白术含有挥发油成分和内酯类成分,白术内酯类的成分有白术内酯I、白术内酯II、白术内酯III 、白术内酯IV 、双白术内酯、8β-乙氧基白术内酯III等,其中内酯类成分具有抗炎、抗肿瘤作用,并具有调节胃肠道功能和促进营养物质吸收的功效,尤以白术内酯作用显著。白术内酯I、II、III小剂量对隐窝细胞有促进增殖的作用,以白术内酯I促进IEC-6细胞增殖作用效果最为明显,可以理解为是益气健脾作用的有效物质基础之一;大剂量的抑制作用,可能是高剂量对细胞产生一定的毒性作用,同时药物溶解试剂DMSO对也对细胞生长有一定的影响;白术内酯对ECA9706细胞的增殖起到抑制作用,以白术内酯II效果最为理想;白术内酯I、II、III均能抑制CT26细胞的增殖,有效的治疗结肠癌,但是以白术内酯II效果最为理想。因此,白术健脾的主要成分可能是白术内酯I,而白术的抗癌、抗炎活性部位和活性的主要成分可能是白术II。
结构用乙醇渗滤提取,以石油醚-乙醚为流动相,硅胶层析得到了白术内酯I(Atractylenolide I)、白术内酯II(Atractylenolide II)、白术内酯III(Atractylenolide III)、8-β-乙氧基白术内酯III(8-β-Ethoxy atractylenolide III)等内酯类物质;用乙酸乙酯提取白术,用硅胶层析法分离,以乙酸乙酯石油醚洗脱,从白术中分离出3个新内酯类化合物,分别为双白术内酯、8,9-环氧白术内酯、4,15-环氧羟基白术内酯;用乙醇浸渍,浸膏用乙酸乙酯-水萃取,柱层析分离,用石油醚-乙醚梯度洗脱,分得白术内酯IV(Atractylenolide IV);另外还有双表白术内酯(Biepiasterolid)、羟基白术(Hydroxyatractylolide)等,部分内脂结构如下:
药理作用白术内酯对胃肠运动的影响
研究认为,白术内酯I、4,15-羟基环氧白术内酯、白术内酯III均可降低大鼠离体回肠自发运动的收缩力,但三者对静息张力的影响不明显。另外,它们还可降低回肠的发放频率,对乙酰胆碱(Ach)所致的大鼠回肠的痉挛有明显的抑制作用。它们作为Ach的非竞争拮抗剂,作用效价的高低顺序为白术内酯I>白术内酯III>4,15-羟基环氧白术内酯。3种内酯类成分可显著降低回肠对CaCl2反应的作用,这可能与Ca2+通道有关。通过复制经典大黄致虚模型,研究白术内酯I、III对脾虚大鼠胃肠道吸收影响,确定白术内酯I能促进脾虚大鼠胃肠道消化吸收功能,白术内酯I是健脾的有效成分之一。白术内酯I对唾液淀粉酶活性有增强作用,而白术内酯III与正常组对比无明显差别,因此白术内酯I可以作为白术健脾运脾的有效成分之一。另外,白术内酯I能显著地促进离体小肠对葡萄糖和Vit B6的吸收,白术内酯III虽较给药前吸收值高,但无显著差异。白术内酯I对离体兔肠的活动有明显的抑制作用,并能拮抗由Ach所致的肠管痉挛,量效关系曲线符合非竞争拮抗曲线特征,而白术内酯III对离体肠管则无明显作用。
白术内酯对离体子宫的作用
白术内酯I、4,15环氧羟基白术内酯、白术内酯III能明显降低子宫平滑肌的静息张力、收缩力和运动能力,抑制子宫收缩,抑制高钾去极化下CaCl2引起的子宫收缩,但对子宫的最大反应无明显影响,抑制无Ca2+溶液中催产素引起的子宫收缩,但对胞外Ca2+的内流没有明显抑制。白术内酯I还可降低子宫自发运动的频率。
白术内酯对炎症的作用
研究发现白术内酯I是一种抗炎物质,它能抑制一氧化氮(NO)的产生,抑制肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素(IL)-1β、IL-6、血管内皮生长因子和胎盘生长因子(PLGF)等活性。白细胞膜色谱法(WBCM-C)筛选抗炎成分结果显示在WBCM-C中白术内酯I的抗炎活性和地塞米松相似;在大鼠急性和慢性炎症模型中,口服白术内酯I也有抗炎效果。白术内酯I和白术内酯III在小鼠体内能抑制二甲苯所致的耳肿胀作用,说明白术内酯I、III有一定的抗炎效果。另外研究发现,白术内酯能显著抑制炎性介质和炎性细胞因子的产生。
白术内酯的抗肿瘤作用
白术根茎中的白术内酯类成分(白术内酯I、白术内酯III)是白术的主要活性成分,也是白术的抗炎、抗癌有效成分。白术内酯Ⅰ可以显著改善恶病质患者的食欲、上臂肌肉周径(MAMC)、消瘦程度、体力状况,同时可以显著降低细胞因子IL-1、TNF-α以及尿中蛋白水解诱导因子PIF的水平。用内酯物质作用于人的癌细胞系(MCF7、HepG2、Du145、Colon205、A549和HL-60),各细胞系均得到抑制,表现了很好的抗癌活性。另外,白术内酯能抑制人白细胞株HL-60和小鼠白血病细胞株的P-388的生长。
白术内酯对老年痴呆的作用
双白术内酯能有效改善痴呆大鼠学习记忆能力,提示双白术内酯在一定程度上可缓解痴呆模型大鼠的智能障碍,推测双白术内酯可能是通过增加学习记忆功能脑区的Ach含量而改善痴呆动物的智能障碍。另外,双白术内酯能有效降低三氯化铝致痴呆模型小鼠脑内胆碱酯酶活性,提高痴呆小鼠的记忆能力。白术是传统延缓衰老的中药之一,它对神经生长因子(NGF)受体有显著的增强作用, 提示它们可能通过激活NGF 受体而达到抗痴益智作用,有望应用于抗阿尔茨海默氏病药物的开发。
白术内酯对离体心房肌的作用
双白术内酯能明显降低豚鼠离体右心房肌的收缩力,同时减慢其心率,此作用可完全被阿托品取消;双白术内酯使豚鼠离体左心房肌的正常阶梯作用降低,对左心房肌的静息后增加作用无影响。
提取分离1. 色谱条件
色谱柱kromasil-C18柱(5um,4.6*250 nm);流动相:甲醇-水(54:46);流速1.0 ml/min;紫外检测波长222 nm;理论塔板数按白术内酯I计不低于3000 ;主色谱峰和相邻其他色谱峰的分离度不小于2;柱温30℃;进样量10μL。
2. 对照品和样品的色谱行为
按上述色谱条件,对白术内酯I、白术内酯III对照品和样品进行测定,样品的色谱图中对照品的保留值处有相应的色谱峰,且与杂质得到较好的分离。先出峰的为白术内酯III,白术内酯I后出。
药代动力学白术内酯I在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速度常数没有显著性差异,加入P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米和地高辛后,都能显著提高白术内酯Ⅰ的吸收速度常数,P-gp作为介导药物排泄的转运体,是限制药物吸收、影响药物生物利用度的主要因素。其作用机制为P-gp与药物结合,同时在其核苷酸结合位点上结合,水解后所释放的能量使药物泵出细胞外,导致药物浓度下降。使用P-gp抑制剂,可与药物竞争P-gp上的结合点,降低药物的外流,有利于促进药物的吸收,表明白术内酯I的吸收受上皮细胞中P-gp外排的影响,其在大鼠小肠的转运机制为被动扩散,无特殊的吸收窗。白术内酯III在大鼠体内的药动学和组织分布特性,在主要效应器官的浓度分布特点是c肺>c小脑>c心>c大脑;在主要消除器官的浓度分布特点c脾>c肝>c肾。白术内酯Ⅲ在大鼠体内吸收快,消除速率快,在肺的分布最多。
主要参考资料[1] 彭腾等. 白术内酯类成分及其药理作用研究进展. 中国药房. 2012,23(39):3732-3734.
[2] 赵桂芝等. 白术内酯的药理学研究进展. 中国药房.2009 ,20 (3):230-231.
[3] 高小玲等. 白术内酯对IEC-6细胞及食管癌细胞ECA9706增殖能力的影响. 中华中医药杂志.2015,30(3):921-923.
[4] 孙烨等. 白术内酯对癌性恶病质小鼠血清细胞因子的影响. 河北中医. 2013,35(7):1059-1062.
[5] 高小玲等. 白术内酯对小鼠结肠癌细胞增殖能力的影响. 世界华人消化杂志 2013,21(26): 2690-2693.
[6] 王天宝等. 超声波提取两种白术内酯的溶剂选择. 现代医药卫生. 2009,25(5):755-756.
安全信息
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