(R)-氟比洛芬酯；2375240-97-2

(R)-氟比洛芬酯

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• 产品信息

• 产品编号：F019051

• 英文名：(R)-Flurbiprofen Axetil

• 英文别名：(2R)-1 - 乙酰氧基乙基 2-(2 - 氟 -[1,1'- 联苯]-4 - 基) 丙酸酯

• CAS 号：2375240-97-2

• 分子式：C₁₉H₁₉FO₄

• 分子量：330.35

• 优势

• 高光学纯度：通过 HPLC 检测 ee 值≥99.0%，结合 NMR（含手性位移试剂）、X - 射线单晶衍射确证构型，适用于氟比洛芬酯（Flurbiprofen Axetil）的立体异构体杂质分析。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，溶液状态（如乙醇 - 水）下 6 个月内降解率＜0.1%，确保实验数据可重复性。

• 应用

• 手性杂质控制：用于氟比洛芬酯原料药及制剂中 (R)- 异构体的 UPLC-MS/MS 检测，控制光学杂质含量符合 ICH Q3A 标准（≤0.5%）。

• 工艺优化研究：在氟比洛芬酯合成中，监测不对称酯化反应生成的 (R)-Flurbiprofen Axetil，通过调整手性催化剂用量（如 Salen-Co 配合物）和反应温度（0-5℃），提升 (S)- 构型产物选择性达 90% 以上。

• 方法学验证：作为手性标准品用于开发异构体分离方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.5）和检测限（0.005 ng/mL）。

• 背景描述

• 氟比洛芬酯是一种非甾体抗炎药（NSAID），临床用于术后镇痛，其活性成分为 (S)- 构型，而 (R)- 异构体可能具有较低的抗炎活性及潜在毒性。(R)-Flurbiprofen Axetil 作为手性杂质，可能源于外消旋体拆分不完全或不对称合成中的副反应。随着 FDA 对 chiral drug 杂质控制要求的提升，对该类立体异构体的研究成为保障药品安全性的关键。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 Chiralpak IB 手性柱（1.7μm）和正己烷 - 乙醇（90:10）梯度洗脱，4 分钟内完成分离，检测限达 0.002 ng/mL，满足痕量手性杂质分析需求。

• 生成机制：研究表明，该异构体由氟比洛芬与 (R)-1 - 乙酰氧基乙醇在酸性催化剂（如对甲苯磺酸）作用下生成，通过改用酶催化（如猪胰脂肪酶）或不对称氢化工艺，可使 (R)- 构型杂质生成量降低 85% 以上。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该异构体对 THP-1 细胞的 IC₅₀为 78.6 μM（(S)- 氟比洛芬酯 IC₅₀为 8.2 μM），毒性较低但需控制限度≤0.5%。目前通过加速稳定性试验监控其在不同 pH 条件下的消旋化速率。

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