Pd 催化 Heck 反应:高效构建手性季碳中心(如 α- 取代肉桂酸酯、多环杂环化合物),适配大位阻烯烃与芳基卤代物,是抗组胺药物、抗炎药物中间体的关键合成步骤。
Pd 催化 Suzuki-Miyaura 偶联:实现手性芳基 - 杂芳基键连接,用于合成手性联芳基化合物(如抗癌药物中的 BINOL 衍生物、抗生素中间体)。
不对称烯丙基取代反应:合成手性胺、手性醚、手性酯类中间体(如 β- 受体阻滞剂、蛋白酶抑制剂的前体),收率可达 85-92%。
与 Rh/Ir 催化剂配合,催化烯烃、酮、亚胺的不对称氢化:
烯烃氢化:制备手性脂肪酸(如降血脂药物中间体)、手性环烷烃(如生物碱前体);
酮氢化:合成手性仲醇(如抗真菌药物氟康唑的关键中间体);
亚胺氢化:制备手性叔胺(如中枢神经系统药物中间体),对映选择性 ee 值≥96%。
不对称氢甲酰化:合成手性醛(如香料、药物侧链);
金催化(3+2)环加成:构建手性杂环骨架(如吡咯、呋喃类药物核心结构);
不对称氢胺化:实现 C-N 键的手性构建(如氨基酸、多肽中间体)。
复杂天然产物合成:用于生物碱(如马钱子碱、奎宁)、萜类化合物(如紫杉醇侧链)的手性骨架构建,提升合成效率与纯度。
药物关键中间体制备:
手性胺类:抗高血压药物(如缬沙坦)、抗病毒药物(如利巴韦林)的前体;
手性醇类:镇静药物(如地西泮)、抗生素(如红霉素)的侧链;
手性杂环:抗癌药物(如伊马替尼)、抗结核药物的核心骨架。
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