阿折地平
| 中文名称 | 阿折地平 |
|---|---|
| 中文同义词 | 阿折地坪;阿折地平;阿折地平(研发中);AZELNIDIPINE (阿折地平;CALBLOCK) 是二氢吡啶衍生物,为L型钙离子通道阻断剂,可抗高血压。;3-(1-二苯甲基氮杂环丁烷-3-基) 5-异丙基 2-氨基-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯;阿折地平及其中间体;阿折地平标准品 |
| 英文名称 | Azelnidipine |
| 英文同义词 | AZELNIDIPINE;3-[1-(Diphenylmethyl)-3-azetidinyl]-5-(1-methylethyl-2-amino-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate;AzelnidipineC33H34N406;AZELINIDIPINE;AZELNIDIPINE(FORR&DONLY);CS-905, RS-9054, 2-Amino-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3 nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-[1-(diphenylmethyl)-3-azetidinyl] 5-(1-methylethyl) ester;Azelidipine;Azenildipine |
| CAS号 | 123524-52-7 |
| 分子式 | C33H34N4O6 |
| 分子量 | 582.65 |
| EINECS号 | 634-143-0 |
| 相关类别 | 原料药;医药原料药;离子通道;膜转运;膜转运/离子通道;中间体;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;API;Cardiovascular Drugs;Inhibitors;心血管;阿折地平原料药;有机原料;抗高血压药物;原料;原料药API;医用原料;医用原料;医药原料;日用化学品;化学试剂 |
| Mol文件 | 123524-52-7.mol |
| 结构式 |  |
阿折地平 性质
| 熔点 | 120-126°C |
|---|---|
| 沸点 | 709.3±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>10mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 7.89(at 25℃) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 粘黄色 |
| Merck | 14,907 |
| InChIKey | ZKFQEACEUNWPMT-UHFFFAOYSA-N |
| CAS 数据库 | 123524-52-7(CAS DataBase Reference) |
阿折地平是一种新型二氢吡啶类钙通道阻滞剂，它选择作用于L-型钙通道，化学结构与硝苯地平相似，临床用于治疗全身性高血压和心绞痛，少数用于治疗充血性心衰。它通过抑制钙离子进入可兴奋的组织，引起外周血管和冠脉血管舒张。阿折地平的舒张外周血管作用比维拉帕米强，但对心脏传导的作用不如维拉帕米。
(1)降低全身血管的阻力和血压 钙通道阻滞剂具有舒张动脉血管的作用，舒张外周血管的作用是硝苯地平的5-10倍。有研究发现，正常人口服阿折地平10-20mg，血压有轻微的剂量依赖性下降伴有轻度的心率加快。同样剂量的阿折地平用于治疗高血压时，对血压的作用更加明显。
(2)对心率的影响 关于口服阿折地平对心率的作用报道不一致，一项研究表明，在安静状态或剧烈运动状态下，药物对心率无影响；另一项研究却报告，口服阿折地平在上述两种状态下均引起心率加快。
(3)降低冠脉血管阻力和增加冠状窦血流 阿折地平是一种有效的冠状血管舒张剂。它在人体内有减少冠状血管阻力和增加冠状血流量的作用。阿折地平对正常心肌和局部缺血心肌均有增加血流量的作用。阿折地平能明显扩张心外膜冠状动脉的正常段和狭窄段。与其它冠状舒张药如双嘧达莫(潘生丁)等不同，服用阿折地平并不引起冠状血流改道现象。有研究表明，口服阿折地平10-20mg/d的长疗程中，并未发现冠状血流改道引起的心脑缺血的征候。Azelnidipine (UR-12592)是一种二氢吡啶类钙通道阻断剂。
(1)降低全身血管的阻力和血压 钙通道阻滞剂具有舒张动脉血管的作用，舒张外周血管的作用是硝苯地平的5-10倍。有研究发现，正常人口服阿折地平10-20mg，血压有轻微的剂量依赖性下降伴有轻度的心率加快。同样剂量的阿折地平用于治疗高血压时，对血压的作用更加明显。
(2)对心率的影响 关于口服阿折地平对心率的作用报道不一致，一项研究表明，在安静状态或剧烈运动状态下，药物对心率无影响；另一项研究却报告，口服阿折地平在上述两种状态下均引起心率加快。
(3)降低冠脉血管阻力和增加冠状窦血流 阿折地平是一种有效的冠状血管舒张剂。它在人体内有减少冠状血管阻力和增加冠状血流量的作用。阿折地平对正常心肌和局部缺血心肌均有增加血流量的作用。阿折地平能明显扩张心外膜冠状动脉的正常段和狭窄段。与其它冠状舒张药如双嘧达莫(潘生丁)等不同，服用阿折地平并不引起冠状血流改道现象。有研究表明，口服阿折地平10-20mg/d的长疗程中，并未发现冠状血流改道引起的心脑缺血的征候。Azelnidipine (UR-12592)是一种二氢吡啶类钙通道阻断剂。
| Target | Value |
| Calcium channel |
Azelnidipine是一种新开发的长效钙通道阻断剂，具有独特的药理学特性，例如使心跳减慢和对维管组织的高亲和力，这些特性使它与其它的钙通道阻断剂有所不同，因此Azelnidipine成为新一代钙通道阻断剂可以用来治疗高血压，不管病人是否具有缺血性心脏病的风险。由于它的高脂溶性使得它从血液中被清除后仍然可以留在血管壁当中继续发挥降血压的功效。
用途
抗高血压药物安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-B0023 | Azelnidipine | 5 mg | 437元 | |
| 2024/01/25 | HY-B0023 | 阿折地平 Azelnidipine | 123524-52-7 | 10mg | 700元 |