AT13148
| 中文名称 | AT13148 |
|---|---|
| 中文同义词 | (+)-(S)-2-氨基-1-(4-氯苯基)-1-[4-(1H-吡唑-4-基)苯基]乙醇;AGC KINASE抑制剂(AT13148);化合物AT13148;AT13148,AKT抑制剂 |
| 英文名称 | AT-13148 |
| 英文同义词 | AT13148, >=98%;AT 13148 dihydrochloride;(1S)-2-Amino-1-(4-chlorophenyl)-1-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]ethanol;AT-13148;(+)-(S)-2-Amino-1-(4-chlorophenyl)-1-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]ethanol;(alphaS)-alpha-(Aminomethyl)-alpha-(4-chlorophenyl)-4-(1H-pyrazol-4-yl)benzenemethanol;(S)-1-(4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-2-amino-1-(4-chlorophenyl)ethanol;(+)-(S)-2-Amino-1-(4-chlorophenyl)-1-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]ethanol AT13148 |
| CAS号 | 1056901-62-2 |
| 分子式 | C17H16ClN3O |
| 分子量 | 313.78 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 1056901-62-2.mol |
| 结构式 |  |
AT13148 性质
| 沸点 | 595.9±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.328±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 10.92±0.50(Predicted) |
AT13148是一种口服的，ATP竞争性的，多AGC kinase抑制剂，对Akt1/2/3，p70S6K，PKA，和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM，和6 nM/4 nM。Phase 1。AT13148, as a multi-AGC kinase inhibitor, potently inhibits proliferation with GI50 values of 1.5 to 3.8 μM across a selected panel of cancer cell lines with deregulation of PI3K-AKT-mTOR or RAS-RAF pathways. In PTEN-deficient MES-SA cells, AT13148 also inhibits AKT and p70S6K signaling.AT13148 (50 mg/kg p.o.) markedly inhibits the activity of both AKT and p70S6K AGC kinases, and subsequently exhibits marked antitumor effects in human tumor xenografts.AT13148是一种口服的，ATP竞争性的，多AGC kinase抑制剂，对Akt1/2/3，p70S6K，PKA，和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM，和6 nM/4 nM。Phase 1。
| Target | Value |
|
PKA
(Cell-free assay) | 3 nM |
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ROCK2
(Cell-free assay) | 4 nM |
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ROCK1
(Cell-free assay) | 6 nM |
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p70S6K
(Cell-free assay) | 8 nM |
|
Akt1
(Cell-free assay) | 38 nM |
AT13148，作为多重AGC激酶抑制剂，有效抑制癌细胞增殖，对选定的一组PI3K-AKT-mTOR 或 RAS-RAF通路反常的癌细胞系，GI50 值为1.5到3.8 μM。在PTEN缺陷型MES-SA细胞中，AT13148也会抑制AKT 和 p70S6K信号。
在人肿瘤异种移植物中，AT13148 (50 mg/kg p.o.)显著抑制AKT 和p70S6K AGC激酶的活性，并随后表现出显著的抗肿瘤作用。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-16071 | AT13148 | 1 mg | 500元 | |
| 2024/04/30 | S7563 | AT13148 AT13148 | 1056901-62-2 | 5mg | 1186.89元 |