沙丁胺醇
中文名称 | 沙丁胺醇 |
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中文同义词 | 柳丁氨醇;舒喘灵;舒喘宁;Α-[(叔丁基胺)甲基]-4-羟基-M-二甲苯-Α,Α′-二醇;甲醇中沙丁胺醇溶液标准物质;4-(2-(叔丁基氨基)-1-羟基乙基)-2-(羟甲基)苯酚;沙丁胺醇D9;舒喘灵 溶液 |
英文名称 | Salbutamol |
英文同义词 | sultanol;Albuterol, α-[(tert-Butylamino)methyl]-4-hydroxy-m-xylene-α,αμ-diol;4-Hydroxy-3-hydroxymethyl-α-[(tert-butylamino)methyl]benzyl alcohol;rac-(R*)-4-Hydroxy-3-(hydroxymethyl)-α-[[(tert-butyl)amino]methyl]benzyl alcohol;(S)-1-(4-Hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)-2-(1,1-dimethylethylamino)ethanol;(S)-1-(4-Hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)-2-tert-butylaminoethanol;(S)-4-Hydroxy-3-(hydroxymethyl)-α-[[(tert-butyl)amino]methyl]benzyl alcohol;2-(Hydroxymethyl)-4-[(S)-1-hydroxy-2-[(1,1-dimethylethyl)amino]ethyl]phenol |
CAS号 | 18559-94-9 |
分子式 | C13H21NO3 |
分子量 | 239.32 |
EINECS号 | 242-424-0 |
相关类别 | 小分子抑制剂;瘦肉精类;细胞生物学;法医和兽医标准品;原料药;对照品-杂质对照品;Steroids & Hormones - 13C & 2H;CELLCEPT;医药原料;减肥原料;保健品;平喘药物;杂质对照品;原料;化工原料;化药杂质;化药杂质-沙丁胺醇;医药原料药;11 |
Mol文件 | 18559-94-9.mol |
结构式 |
沙丁胺醇 性质
熔点 | 157-160℃ |
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沸点 | 381.97°C (rough estimate) |
密度 | 1.0700 (rough estimate) |
折射率 | 1.4800 (estimate) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 微溶于水,溶于乙醇(96%)。 |
酸度系数(pKa) | pKa 9.07(H2O t = 25.0±0.05 I = 0.10) (Uncertain);10.37(H2O t = 25.0±0.05 I = 0.10) (Uncertain) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色 |
水溶解性 | 17.95g/L(25 ºC) |
Merck | 13,215 |
BRN | 6405698 |
BCS Class | 3 |
稳定性 | 稳定,但对光敏感。与强氧化剂不相容。 |
InChIKey | NDAUXUAQIAJITI-UHFFFAOYSA-N |
LogP | 0.64 |
CAS 数据库 | 18559-94-9(CAS DataBase Reference) |
EPA化学物质信息 | 1,3-Benzenedimethanol, .alpha.1-[[(1,1-dimethylethyl)amino]methyl]-4-hydroxy- (18559-94-9) |
沙丁胺醇又称舒喘灵、舒喘宁、喘特宁、嗽必妥、喘乐宁、羟甲叔丁肾上腺素,是临床上常用的一种平喘药,属选择性β2受体激动剂,能选择性激动支气管平滑肌的β2受体,有较强的支气管扩张作用。用于哮喘患者,其支气管扩张作用至少与异丙肾上腺素相同。
沙丁胺醇的化学结构与异丙肾上腺素近似,作用与后者相当或略强。在气管内吸收较慢,且不易被硫酸酯酶破坏,故作用强而持久。本品能有效地抑制组胺和致过敏性迟反应物质的释放,防止支气管痉挛。本品对心脏的β1受体的激动作用较弱,故其增加心率作用仅及异丙肾上腺素的1/10。沙丁胺醇的适应症:
1、用于预防和治疗支气管哮喘或喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛(喘鸣)的呼吸道疾病。也可用于慢性哮喘和慢性支气管炎的维持治疗,缓解急性支气管痉挛和预防运动诱发的哮喘。
2、沙丁胺醇为短效选择性β2-受体激动药,轻、中度哮喘对吸入剂型反应快速。气雾剂规则吸入的效果比按需用药的效果差,吸入剂型不适于作长期、单一使用。
3、现代药物学将本品归为主要作用于呼吸系统的药物中的平喘药。
本信息由Chemicalbook晓楠编辑(2015-09-18)。
气道吸入制剂:丁胺醇气雾剂,每喷0.1mg,每次1~2喷,每日3~4 次。沙丁胺醇雾化溶液,浓度0.5%,每次0.01~0.03ml/kg,用2~3ml生理盐水稀释,雾化吸入,每4~6小时雾化吸入1次。丁胺醇干粉剂,每囊泡0.2mg,每次1囊泡,每日3~4次。沙丁胺醇气雾剂(万托林气雾剂),每瓶总重18g,内含沙丁胺醇20mg,可喷200次,每喷0.1mg,每日3次。(1) 同时应用其他肾上腺素受体激动药者,其作用与不良反应均可能加重。
(2) 并用茶碱类药时,可增加松弛支气管平滑肌的作用,也可能增加不良反应。
(3) 避免与单胺氧化酶抑制药及三环类抗抑郁药同时应用。
沙丁胺醇的常见副作用包括摇晃、头痛、心跳过速、晕眩,以及焦虑等。严重副作用则包含恶化支气管痉挛、心律不整,以及低血钾。妊娠和哺乳期间可以给药,但其安全性尚未完全明了。本品属于速效型β2肾上腺素受体激动药,可促进平滑肌舒张。
1. 本品的支气管扩张作用可被β受体阻断剂心得安所拮抗,因此不宜与心得安同服。2. 长期使用,与异丙肾上腺素一样,可能形成 耐受性,不仅疗效降低,而且由于对体内交感神经递质引起耐受性,可能有加重哮喘的危险。
3. 副作用主要有恶心、头痛,偶有肌肉震颤、心悸、血压波动,一般在减量后可消失,严重者应停药。
4. 心血管功能不全、高血压病人慎用。1.禁忌证:对本药或其他肾上腺素受体激动药过敏者。
2.慎用:高血压患者,青光眼患者,糖尿病患者,嗜铬细胞瘤患者,有动脉瘤病史者,对拟交感神经药物异常敏感者,冠状动脉供血不足者,甲状腺功能亢进患者,心律失常患者,特发性主动脉瓣肥厚性狭窄患者,老人、孕妇、哺乳期妇女。
3. 不良反应:较常见的沙丁胺醇不良反应有震颤、恶心、心悸、头痛、失眠、心率增快或心搏异常强烈。较少见的不良反应:头晕、目眩、口咽发干。罕见肌肉痉挛,过敏反应。此外,还可见低钾血症 (剂量过大时) 及口、咽刺激感。长期用药亦可形成耐受性,不仅疗效降低,且可能使哮喘加重。
4.交叉过敏:对其他肾上腺素受体激动药过敏者也可能对本药过敏。
5.用药期间应监测血钾浓度。使用沙丁胺醇预防早产的妇女,有患肺水肿的危险,应密切监测心肺功能。
参考资料:许景峰,杨本明 主编.临床处方药物手册.南京:江苏科学技术出版社.2009.
安全信息
危险品标志 | Xn,T,F |
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危险类别码 | 22-39/23/24/25-23/24/25-11 |
安全说明 | 36-45-36/37-16-7 |
危险品运输编号 | 3249 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | ZE4400000 |
危险等级 | 6.1(b) |
包装类别 | III |
海关编码 | 2922504500 |
毒害物质数据 | 18559-94-9(Hazardous Substances Data) |