10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤
中文名称 | 10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤 |
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中文同义词 | 普拉曲沙;N-(4-(1-((2,4-二氨基-6-蝶啶)甲基)-3-丁炔基)苯甲酰基)-L-谷氨酸;10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤;普拉曲沙杂质;(2S)-2-(4-(1-(2,4-二氨基喋呤-6-基)戊-4-炔-2-基)苯甲酰胺基)戊二酸;PDX模型服务;10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤 普拉曲沙;普拉特雷酯 |
英文名称 | 10-Propargyl-10-deazaaminopterin |
英文同义词 | N-(4-(1-((2,4-Diamino-6-pteridinyl)methyl)-3-butynyl)benzoyl)-L-glutamic acid;10-Propargyl-10-deazaaminopterin;L-Glutamic acid, N-(4-(1-((2,4-diamino-6-pteridinyl)methyl)-3-butynyl)benzoyl)-;Unii-A8Q8I19Q20;FOLOTYN PRALATREXATE;N-(4-{1-[(2,4-diaMinopteridin-6-yl)Methyl]but-3-yn-1-yl}benzoyl)-L-glutaMic acid;N-[4-[1-[(2,4-DiaMino-6-pteridinyl)Methyl]-3-butyn-1-yl]benzoyl]-L-glutaMic Acid;(2S)-2-(4-(1-(2,4-diaMinopteridin-6-yl)pent-4-yn-2-yl)benzaMido)pentanedioic acid |
CAS号 | 146464-95-1 |
分子式 | C23H23N7O5 |
分子量 | 477.47 |
EINECS号 | |
相关类别 | 代谢;原料药;小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;对照品-杂质对照品;普拉曲沙;Amino Acids & Derivatives;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
Mol文件 | 146464-95-1.mol |
结构式 |
10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤 性质
熔点 | 215 °C(dec.) |
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密度 | 1.471±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
水溶解性 | Insoluble in water |
溶解度 | DMSO 中≥23.85 mg/mL;不溶于水;不溶于乙醇 |
酸度系数(pKa) | 3.53±0.10(Predicted) |
形态 | 粉末晶体 |
颜色 | 白色至浅黄色至浅橙色 |
普拉曲沙( Pralatrexate) 作为抗肿瘤新药,是首个治疗 PTCL 的药物。文献报道普拉曲沙为新型靶向叶酸制剂,能优先在癌细胞集聚,单用可治疗复发性和顽固性 PTCL,它不仅能完全抑制二氢叶酸还原酶( DHFR) ,还可竞争性地抑制叶酰聚谷氨酰合成酶的聚麸胺作用,阻断胸腺嘧啶及其他依赖单碳转移的生物分子的合成,通过干扰 DNA 的合成,促使肿瘤细胞死亡,达到治疗作用。目前国外临床专家已开始将普拉曲沙用于 PTCL 的治疗,但国内应用仍属于临床试验阶段。用药前护理, 完善各项检查: 治疗前常规检查肝肾功能、血常规、血糖、尿糖正常,B 超胰腺正常。补充维生素: 患者在第一次使用普拉曲沙前应提前补充叶酸和维生素 B12。
静脉注射部位护理: 建立安全的静脉通路,严格按医嘱执行 选取前臂适当部位给予外周静脉留置针穿刺,给药前确认穿刺成功、回血良好、输液通畅。普拉曲沙注射液于给药前遵医嘱准确抽吸所需剂量,并由给药护士在3 min 内慢速静脉推注,给药前后接输液管静脉滴注生理盐水冲洗,以减少药物对血管的刺激。Pralatrexate 是一种抗叶酸药,结构与叶酸类似,作用于一些细胞系,IC50低于300 nM。Pralatrexate 可诱导肿瘤细胞的凋亡。
Target | Value |
DHFR |
Pralatrexate和bortezomib表现对T型淋巴瘤细胞系广泛的浓度和时间依赖的抑制作用。Pralatrexate和bortezomib联用时诱导有效的细胞凋亡和caspase激活。Pralatrexate显著调节的p27,NOXA,HH3,和RFC-1的表达,通过Western印迹来分析。 Pralatrexate经由RFC-1改进细胞传输,并通过增强的多谷氨酰化缀合物产生具有更大的细胞内药物保留。Pralatrexate被认为主要是通过抑制DHFR的发挥其药理作用,IC 50在皮摩尔范围内。 Pralatrexate具有优越胞内运输,通过减少的叶酸载体和增强的多聚谷氨酸增加的细胞内积累。Pralatrexate呈现抗肿瘤活性,它优于其他抗叶酸剂的活性。 Pralatrexate的相对于氨甲喋呤(MTX)的活性增强是由于其更为迅速运输和多聚谷氨酸化的速度,前者在该载体是饱和时不那么重要。
Pralatrexate治疗导致MV522小鼠模型的治疗相关毒性,如一些动物死前的显著消瘦,然而,剩下的老鼠都在服药后35天减轻重量。安全信息
海关编码 | 2933.59.5300 |
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毒害物质数据 | 146464-95-1(Hazardous Substances Data) |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-10446 | Pralatrexate | 1 mg | 545元 | |
2024/08/19 | S1497 | 10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤 Pralatrexate (NSC 754230) | 146464-95-1 | 10mg | 2623.74元 |