10-羟基喜树碱
中文名称 | 10-羟基喜树碱 |
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中文同义词 | 喜树果提取物;(S)-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7]吲嗪并[1,2-B]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮 1G;(S)-10-HYDROXYLCAMPTOTHECIN /(S)-10-羟基喜树碱;10-HYDROXYCAMPTOTHECIN 10-羟基喜树碱;10-羟基喜树碱(羟基喜树碱,(20S)-10-羟基喜树碱,(S)-10-羟基喜树碱);10-羟喜树碱;(S)-10-羟基喜树碱;(20S)-10-羟基喜树碱 |
英文名称 | 10-Hydroxycamptothecin |
英文同义词 | Camptothecae Acuminatae extract;hydrate,(s)-dihydroxy;hydroxy-camptotheci;Hydroxycamptothencine;(20S)-10-HYDROXYCAMPTOTHECIN 98%;(20S)-10-Hydroxycamptothecin;HYDROCAMPTOTHECINE;CAMPTOTHECIN, 10-HYDROXY(SH) |
CAS号 | 19685-09-7 |
分子式 | C20H16N2O5 |
分子量 | 364.35 |
EINECS号 | 805-668-4 |
相关类别 | 中间体;医药原料;喜树碱系列;中草药成分;TECANS替康类产品(Anti-cancer);植物提取物;对照品;中药标准品;医药中间体;中药对照品;对照品,标准品;分析标准品;标准品;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;生化试剂;植物成分单体;生物碱;标准品 -中药标准品;比例提取物;杂质对照品;优势 主打 产品;化学试剂;医用原料;Alkaloids;INTERMEDIATESOFIRINOTECANHCLTRIHYDRATE;Camptothecin series;Natural Plant Extract;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Natural Anti-cancer Medical Materials and It's Derivatives;natural product;Inhibitors;伊立替康杂质 |
Mol文件 | 19685-09-7.mol |
结构式 |
10-羟基喜树碱 性质
熔点 | 265-270°C |
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沸点 | 820.7±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.60 |
储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | DMSO 中≥23.8 mg/mL,温和加热;不溶于乙醇;不溶于水 |
形态 | 粉末晶体 |
酸度系数(pKa) | 8.93±0.40(Predicted) |
颜色 | 白色到黄色到橙色 |
InChIKey | HAWSQZCWOQZXHI-FQEVSTJZSA-N |
CAS 数据库 | 19685-09-7(CAS DataBase Reference) |
Target | Value |
DNA topoisomerase I |
10-Hydroxycamptothecin抑制BT-20和MDA-231细胞的生长,IC50分别为34.3 nM和7.27 nM,比IC50>500 nM 的camptothecin (CPT)更有效。10-Hydroxycamptothecin有效诱导由人拓扑异构酶I介导的pBR322质粒DNA裂解复合物的形成,EC50 为0.35 μM ,比EC50 为18.85 μM的CPT有效50多倍。10-Hydroxycamptothecin治疗引起剂量依赖性人微血管内皮细胞(HMEC)的生长抑制,IC50为0.31 μM,并显著抑制HMEC的迁移,IC50 为0.63 μM。用10-Hydroxycamptothecin处理HMEC细胞也会剂量依赖性抑制微管形成,IC50为0.96 μM。10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM)显著抑制Colo 205细胞的分化,使细胞周期停滞在G2期,并通过胱天蛋白酶-3-依赖性途径诱导细胞凋亡。
在CAM模型中,10-Hydroxycamptothecin治疗浓度依赖性抑制血管生成,在25 nM剂量下抑制95%,比125 nM下仅抑制60%血管生成的suramin有效。10-Hydroxycamptothecin以每两天2.5-7.5毫克/千克的低剂量口服给药,会引起Colo 205异种移植小鼠显著的生长抑制,但没有急性毒性。 LD50: 小鼠104毫克/千克(腹腔注射)。10-羟基喜树碱是喜树碱衍生物;用于癌症治疗的拓扑异构酶抑制剂,是伊立替康USP相关化合物A。
安全信息
安全说明 | 24/25 |
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海关编码 | 29349990 |
10-羟基喜树碱 化学药品说明书
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-N0095 | 10-羟基喜树碱 (S)-10-Hydroxycamptothecin | 19685-09-7 | 50mg | 600元 |
2024/08/19 | HY-N0095 | 10-羟基喜树碱 (S)-10-Hydroxycamptothecin | 19685-09-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |