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伊立替康

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产品介绍: 中文名称:伊立替康
英文名称:Irinotecan
CAS:97682-44-5
纯度:99% 备注:100g/铝箔袋
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产品介绍: 中文名称:伊立替康碱
英文名称:Irinotecan
CAS:97682-44-5
纯度:99% 备注:现货 1g 或按客户需求
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产品介绍: 中文名称:伊立替康
英文名称:Irinotecan
CAS:97682-44-5
纯度:98.5 包装信息:25KG/DRUM
公司名称: Wuhan Fortuna Chemical Co., Ltd  黄金产品
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CAS:97682-44-5
纯度:99% 包装信息:10g,50g 备注:现货欢迎询价!
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍: 中文名称:伊立替康
英文名称:Irinotecan
CAS:97682-44-5
纯度:98%min
伊立替康新闻专题
伊立替康的制备及药理作用
盐酸伊立替康(Irinotecan Hydrochloride,CPT-11)是日本Daiichi Seiyaku 公司和Yakult Honsha 公司联合开发的最具代表性的水溶性喜树碱类衍生物,商品名为开普拓。自1994在日本首次上市以来,大规模的
2019/2/20 10:36:14
伊立替康生产厂家及价格列表
伊立替康_武汉景秀科研生物科技有限公司
2018/06/13 09:26:00
伊立替康厂家生产 原药喜树碱价格_长沙祯祥生物科技有限公司
价格:¥34无
2017/10/17 10:01:46
伊立替康
概述 新闻专题
中文名称:伊立替康
中文同义词:伊立替康(替康类);伊立替康(标准品);IRINOTECAN HYDROCHLORIDE 伊立替康;伊立替康 1G;依立替康;伊立替康;[1,4'-联哌啶]-1'-羧酸(S)-4,11-二乙基-3,4,12,14-四氢-4羟基-3,14-二氧-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚[1,2-B]喹啉-9-基酯;联哌喜树碱
英文名称:Irinotecan
英文同义词:(4S)-4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylic acid;Irinotecan Labeled d10;(S)-4,11-Diethyl-4-hydroxy-3,14-dioxo-3,4,12,14-tetrahydro-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-;(s)-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylic acid, 4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo-1h-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl ester hydrochloride;(S)-4,11-DIETHYL-3,4,12,14-TETRAHYDRO-4-HYDROXY-3,14-DIOXO-1H-PYRANO[3',4':6,7]INDOLIZINO[1,2-B]QUINOLIN-9-YL ESTER;TOPOTECIN HYDROCHLORIDE;[1,4'-BIPIPERIDINE]-1'-CARBOXYLIC ACID;CPT-11
CAS号:97682-44-5
分子式:C33H39ClN4O6
分子量:623.14
EINECS号:691-567-9
相关类别:医药中间体;喜树碱的半合成衍生物;小分子抑制剂,天然产物;医药原料;医药原料药;DNA损伤;TECANS替康类产品(Anti-cancer);喜树碱系列;动植物类抗肿瘤药物;抗肿瘤药;药物;标准品;植物提取物;Camptosar, Campto;-;Camptothecin series;APIs;Natural Anti-cancer Medical Materials and It's Derivatives;API's;API;chemical reagent;pharmaceutical intermediate;phytochemical;reference standards from Chinese medicinal herbs (TCM).;standardized herbal extract;Anti-cancer&immunity;Anti cancer;Inhibitors
Mol文件:97682-44-5.mol
伊立替康
伊立替康 性质
熔点 222-223°
储存条件 2-8°C
CAS 数据库97682-44-5(CAS DataBase Reference)
伊立替康 用途与合成方法
概述大规模的临床表明盐酸伊立替康对多种肿瘤如结肠癌、小细胞肺癌、直肠癌、白血病等都有明显的抑制作用,而且对氟尿嘧啶耐药的病例仍有效。因此盐酸伊立替康引起了全世界的广泛关注。
化学性质 淡黄色粉末,熔点222~223℃。
盐酸伊立替康(Irinotecan Hydrochloride):C33H38N4O6?HCl?3H2O。[136572-09-3]。从水得极淡黄色针状结晶或结晶性粉末,熔点256.5℃。[α]D20+67.7°(C=1,水)。UV最大吸收(乙醇):221,254,359,372nm(ε53800,36600,26200,25300)。2%水溶液的Ph值为4。急性毒性LD50小鼠(rng/kg):177.5腹腔注射,765.3口服。
用途 抗肿瘤药。为DNA合成抑制剂。是喜树碱的半合成衍生物。
用途 抗癌药。
用途 抗肿瘤药。为DNA合成抑制剂。是喜树碱的半合成衍生物;用于制备盐酸伊立替康和盐酸伊立替康三水合物;抗癌药。
生产方法 以喜树碱(Camptothecin,I)为原料。(I)(1.00g,2.9mmo1)悬浮于含有FeSO4?7H2O(300mg,1.1mmo1)、2ml丙醛的100ml水中,在冰浴冷却下滴入11ml浓硫酸。再在搅拌下加入30%双氧水(720mg,6.4mmo1)。在室温下继续搅拌3h后,加水稀释,用氯仿(3×100ml)提取。提取液浓缩,剩余物通过一硅胶层析柱,用2%甲醇-氯仿洗脱。得淡黄色针状结晶的7-乙基喜树碱(Ⅱ),收率77%,熔点258~261℃。
化合物(II)(3.00g,8.0mmo1)和50ml 30%双氧水在800ml乙酸中,在70~80℃下加热3.5h。在45~55℃下将反应浓缩至1/3体积,剩余物倾入3L冰水。过滤收集析出的沉淀,重结晶提纯后得2.4g橙黄色针状结晶的7-乙基喜树碱-1-氧(Ⅲ),收率78%,熔点255℃。
化合物(Ⅲ)(1.00g,2.6mmo1)和2.6ml lmol/L硫酸溶于1L二氧六烷,用氮气鼓泡换气20min。在搅拌下,用带有Pyrex滤片的高压汞灯(450W,Usio UM-452)照30rain。反应液浓缩至干,剩余物溶人50ml 10%甲醇.氯仿。该溶液用500ml水洗,有机层和无机层均通过一装有次乙酰塑料(Celite)的柱子.二相中的不溶物均吸附其上,然后用10%甲醇-氯仿(3×200m1)洗脱。洗脱液浓缩后,剩余物用甲醇洗后重结晶,得0.5g淡黄色针状结晶的7-乙基-10-羟基喜树碱(Ⅳ),收率49%,熔点216℃。
化合物(IV)(5.00g,12.8mmo1)溶于10L二氧六环和50ml三乙胺,在室温和搅拌下通入光气(由3.75ml双光气作用于活性炭所产生),继续搅拌1h。过滤,滤液减压浓缩至于。剩余物用丙酮浸渍后过滤,得5.2g无色粉状的化合物(V),收率90.0%。
化合物(V)(3.0g)溶于二氯甲烷-甲醇(500ml-150m1)和15ml吡啶的混合液,搅拌下,滴加2倍化合物(Ⅵ)的二氯甲烷溶液。加毕,在室温下继续搅拌15h。减压浓缩至干,剩余物溶于二氯甲烷,用7%碳酸氢钠溶液洗后,无水硫酸镁干燥。过滤,减压蒸发。剩余物用硅胶柱层析,4%甲醇-二氯甲烷洗脱。得淡黄色粉末状的产品,收率79.8%,熔点222~223℃。
也可先把化合物(V1)转化为酰氯化物(Ⅶ)后,再和(IV)缩合而得。操作如下。将化合物(Ⅵ)(60g)溶于苯中,在搅拌和氮气氛中,在低于10℃时滴加双光气(50m1)的苯溶液。加毕,在室温下继续搅拌1h。过滤收集析出的沉淀,再溶入二氯甲烷。该溶液用7%碳酸氢钠溶液洗后,无水硫酸镁干燥。过滤,减压浓缩至干,剩余物通过硅胶柱,用二氯甲烷-丙酮(500:1)洗脱。得化合物(Ⅶ)。将化合物(Ⅳ)和1.1倍的化合物(Ⅶ)溶于吡啶,在室温下搅拌15h。减压浓缩至干,剩余物溶于二氯甲烷,加入7%碳酸氢钠溶液摇晃。分出有机层,无水硫酸镁干燥。过滤,滤液减压浓缩。剩余物用硅胶柱(洗脱液为甲醇-氯仿,1:20)层析后得产品。
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 22
RTECS号DW1061000
毒害物质数据97682-44-5(Hazardous Substances Data)
伊立替康 化学药品说明书
伊立替康|药物应用信息
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