地加瑞克
| 中文名称 | 地加瑞克 |
|---|---|
| 中文同义词 | 地加瑞克;醋酸地加瑞克;DEGARELIX游离;地加瑞克-D7;地加瑞克醋酸盐 |
| 英文名称 | Degarelix |
| 英文同义词 | DEGARELIX;N-Acetyl-3-(2-naphthyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridyl)-D-alanyl-L-seryl-4-[2,6-dioxohexahydropyrimidin-4(S)-ylcarboxamido]-L-phenylalanyl-4-ureido-D-phenylalanyl-L-leucyl-N6-isopropyl-L-lysyl-L-prolyl-D-alaninamide acetate;D-Alaninamide, N-acetyl-3-(naphtalen-2-yl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(pyridin-3-yl)-D-alanyl-L-seryl-4-((((4S)-2,6-dioxohexahydropyrimidin-4-yl)carbonyl)amino)-L-phenylalanyl-4-(carbamoylamino)-D-phenylalanyl-L-leucyl-N6-(1-methylethyl)-L-lysyl-L-prolyl-;Degarelix acetate(FE-200486,Degarelix);Degarelix, Degarelix acetate;Degarelix acetate salt;D-Alaninamide,N-acetyl-3-(2-naphthalenyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridinyl)-D-alanyl-L-seryl-4-[[[(4S)-hexahydro-2,6-dioxo-4-pyrimidinyl]carbonyl]amino]-L-phenylalanyl-4-[(aminocarbonyl)amino]-D-phenylalanyl-L-leucyl-N6-(1-methylethyl)-L-ly;D-Alaninamide, N-acetyl-3-(2-naphthalenyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridinyl)-D-alanyl-L-seryl-4-[[[(4S)-hexahydro-2,6-dioxo-4-pyrimidinyl]carbonyl]amino]-L-phenylalanyl-4-[(aminocarbonyl)amino]-D-phenylalanyl-L-leucyl-N6-(1-methylethyl)-L-lysyl-L-prolyl- |
| CAS号 | 214766-78-6 |
| 分子式 | C82H103ClN18O16 |
| 分子量 | 1632.26 |
| EINECS号 | 807-277-4 |
| 相关类别 | 多肽;原料药;生物制药;多肽原料药;多肽-药物肽;药物多肽;API |
| Mol文件 | 214766-78-6.mol |
| 结构式 |  |
地加瑞克 性质
| 密度 | 1.325±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMSO:10.0(最大浓度 mg/mL);6.13(最大浓度 mM) H2O:25.0(最大浓度 mg/mL);15.32(最大浓度 mM) |
| 酸度系数(pKa) | 10.38±0.40(Predicted) |
| 序列 | Ac-D-2-Nal-D-4-Cl-Phe-D-3-Pal-Ser-4-Aph(Hor)-4-D-Aph(Cbm)-Leu-Lys(ipr)-Pro-D-Ala-NH2 |
| InChIKey | MEUCPCLKGZSHTA-XYAYPHGZSA-N |
醋酸地加瑞克是一种合成的促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，通过与脑下垂体的GnRH受体可逆的结合，减少促性腺激素及睾酮的释放，从而发挥抗前列腺癌作用。
地加瑞克（商品名：费蒙格®）是最新一代的GnRH拮抗剂，在其分子的5，6位并入了P-尿基苯丙氨酸，化学结构的改变使得药物作用时间延长的同时避免了因组胺释放引起的超敏反应。
地加瑞克的临床有效性、安全性和长期用药均得到了多个临床验证，是目前应用最广泛的GnRH拮抗剂。对于晚期前列腺癌骨转移，地加瑞克同样表现出良好的优越性，有研究显示前列腺癌骨转移患者通过地加瑞克治疗1年后，较GnRH激动剂治疗显著降低了血浆碱性磷酸酶（S-ALP），而S-ALP往往升高往往与骨转移相关。
2018年11月我国国家药品监督管理局（NMPA）批准地加瑞克上市，用于雄激素依赖的前列腺癌患者，对于我国前列腺癌患者来说无疑又是一项重大利好。
地加瑞克是丹麦辉凌制药有限公司研发的促性腺激素释放激素(GnRH)受体抑制剂类药物，可逆性抑制垂体GnRH受体来减少促性腺激素释放继而抑制睾酮的释放。地加瑞克通过抑制对前列腺癌持续生长至关重要的睾酮来延缓前列腺癌的生长和恶化。以激素治疗前列腺癌来降低睾酮浓度的初期却造成睾酮浓度激增，此初始刺激该激素受体可暂时性促进肿瘤生长而不是抑制它，而地加瑞克则不会。
醋酸地加瑞克是一种促性腺激素释放激素受体阻滞剂，该药已分别在美国和欧美被批准用于晚期(激素依赖的)前列腺癌治疗，在日本被批准用于前列腺癌治疗。
Degarelix是一种竞争性，可逆的的促性腺激素释放激素受体 (GnRHR) 拮抗剂。GnRHR
Degarelix acts directly on the pituitary receptors for luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH), blocking the action of endogenous LHRH. The use of degarelix eliminates the initial undesirable surge in gonadotropin and testosterone levels, which is produced by agonists of LHRH. Degarelix treatment reduces cell viability in all prostate cell lines (WPE1-NA22, WPMY-1, BPH-1 cells, VCaP cells), with the exception of the PC-3 cells. The GnRH antagonist degarelix exerts a direct effect on prostate cell growth through apoptosis.
At single subcutaneous injections of 0.3 to 10 μg/kg in rats, degarelix produces a dose-dependent suppression of the pituitary-gonadal axis as revealed by the decrease in plasma luteinizing hormone (LH) and testosterone levels. Duration of LH suppression increases with the dose: in the rat, significant suppression of LH lasted 1, 2, and 7 days after a single subcutaneous injection of degarelix at 12.5, 50, or 200 μg/kg, respectively. Degarelix is stable when incubated in microsomes and cryopreserved hepatocytes from animal liver tissue. In rat and dog, most of the degarelix dose is eliminated within 48 h via urine and feces in equal amounts (40–50% in each matrix), whereas in monkey the major route of excretion is fecal (50%) and renal (22%).
单杂≤1.0%
醋酸根含量5.0%～12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-16168A | 地加瑞克 Degarelix | 214766-78-6 | 2mg | 1080元 |
| 2024/01/25 | HY-16168A | 地加瑞克 Degarelix | 214766-78-6 | 5mg | 1800元 |