癸氧喹酯

癸氧喹酯是一种新型的喹诺酮类高效畜禽用抗球虫药，俗称地可喹酯、乙癸氧喹酯、敌球素、地考喹酯、苄氧喹甲酯，原药为类白色或微黄色结晶性粉末，在氯仿或乙醚中极微溶解，在水或乙醇中不溶，具有独特的抗球虫活性，抗球虫活性效果强于马度米星铵，尼卡巴嗪+乙氧酰胺苯甲酯，甲基盐霉素，研究表明，癸氧喹酯能有效地击溃球虫的抗药性，临床上用于防治对禽类危害最大的柔嫩艾美耳球虫(E.tenella)、巨型艾美耳球虫(E.maxima)、堆型艾美耳球虫(E.acerVulina)、毒害艾美耳球虫(E.necatrix)、布氏艾美耳球虫(E.brunetti)、变位艾美耳球虫(E.mivati)等6种球虫引起的家禽球虫病。还可防治牛、羊等家畜体内的新孢子虫病及反刍动物的小球隐孢子虫病等；对幼龄山羊还可提高其增重率和产奶量。
癸氧喹酯在球虫的无性繁殖阶段发挥作用，进入子孢子细胞后，通过干扰DNA合成而阻止其发育。在球虫生活史的早期即开始发挥作用，有效避免因球虫引起的肠道损伤。饲料中添加不会影响动力对饲料的消化和营养成分的吸收。
本品无配伍禁忌；不能用于含皂土的饲料中。
喹啉类抗球虫药物易产生耐药性，建议仅在球虫暴发高峰期使用，连续使用最长不超过4周。
20世纪70年代以来，癸氧喹酯就已经在许多国家广泛用于禽的球虫病的防治，但一直没有在中国使用。
2006年美国雅来公司首次引进在中国市场销售，引起了人们高度重视和广泛关注，原因如下：首次在中国使用，无抗药性，是最理想的轮换用药，杀灭球虫，促进生长，改善着色，具有优异的抗球虫效果和促生长表现；在球虫生活史的早期开始发挥作用，且持续作用时间最长；抗球虫谱广，对危害最大的6种禽球虫都有良好的效果；稳定性好，在适宜的温度和湿度条件下，可在4年内保持品质稳定。
目前在我国已有杭州海尔希畜牧科技有限公司、山东信得科技股份有限公司等众多厂家在生产销售癸氧喹酯原料药。
ChemicalBook Andy 分析整理。毒性低，耐受性好；使用推荐量的80倍仍安全。代谢快，停药3天后，各组织中残留药物浓度低于1×10-6。
家禽：饲料中添加800ppm（26倍于正常用量），连续饲喂127天，没有发生中毒；猪：以800ppm连续饲喂10天，没有发生中毒。吸收快，在1小时内即可达到抗球虫的有效浓度，3天后浓度达到高峰水平。
在牛、羊分别给予末标记的癸氧喹酯5天和7天后，用14C标记的本品单剂量给牛、羊静注，1.5小时后血浆中放射物达到峰值。
在大鼠体内有部分代谢，产生3种代谢产物，不能测定出其结构。
在反刍动物体内，仅确定有两种代谢产物，而且所占比例比大鼠的低。反刍动物的主要排泄途径为粪，其次为尿。在绵羊，尿中排泄出总剂量的36%，有35%在24小时内排出，在3天内尿中癸氧喹酯及代谢产物完全排出。为了提高抗球虫效果，减少抗药性的产生，可以采取联合用药。在球虫病早期（球虫无性繁殖期）采用癸氧喹酯+地克珠利或妥曲珠利、敌球素+马度米星铵、敌球素+氯羟吡啶等联合用药，可以发挥药物协同作用，增强杀灭效果，同时可使每种药物使用剂量减少1/2。在球虫发病全期，可采用敌球素+磺胺喹噁啉钠、敌球素+磺胺氯吡嗪钠等联合用药方案，使无性繁殖期和有性繁殖期的球虫均可同时得到抑制和杀灭。浅黄色结晶性粉末。熔点86-87℃。微溶于氯仿、乙醚，几乎不溶于水。无臭。喹啉类球虫药。作为饲料添加剂，预防肉鸡球虫病，1t饲料加本品27.2g。该品毒性低，耐受性好，安全范围大。代谢迅速，停药3天后，各组织中残留药物浓度低于1ppm。抗原虫药，用于鸡球虫病。由3,4-二羟基硝基苯在DMF介质中与溴癸烷反应生成3-羟基-4-癸氧基硝基苯。然后经乙氧基化、还原，制得3-乙氧基-4-癸氧基苯胺。然后，3-乙氧基-4-癸氧基苯胺与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯缩合，得3-乙氧基-4-癸氧基苯胺基甲叉丙二酸二乙酯，最后经导热姆A加热缩合而得成品。