醋酸亮丙瑞林
中文名称 | 醋酸亮丙瑞林 |
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中文同义词 | 醋酸亮丙瑞林;醋酸亮脯利特;醋酸亮丙瑞林(干冰运输);醋酸亮丙瑞林, 一种垂体促性腺激素受体抑制剂;亮氨酸脯氨酸;醋酸亮丙瑞林杂质;2H10]-醋酸亮丙瑞林盐;醋酸亮丙瑞林盐 |
英文名称 | Leuprorelin acetate |
英文同义词 | leutenizinghormone-releasingfactor(pig),6-d-leucine-9-(n-ethyl-l-prolinamid;tap-144;Abbott 43818;Procren Depot;Procrin;Prostap;M.W. 1209.40 C59H84N16O12;DC-2-269 |
CAS号 | 74381-53-6 |
分子式 | C61H88N16O14 |
分子量 | 1269.47 |
EINECS号 | 686-285-8 |
相关类别 | 多肽;生物制药;生化试剂;多肽原料药;兽用多肽;Bases & Related Reagents;Gonadotropin-releasing hormone (GnRH);Anti-cancer&immunity;标准品;其他原料药;多肽-药物肽;多肽中间体;定制多肽;医药原料药;药物多肽;Organics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals |
Mol文件 | 74381-53-6.mol |
结构式 |
醋酸亮丙瑞林 性质
熔点 | 150-155°C |
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储存条件 | -20°C |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
Merck | 14,5457 |
InChIKey | RGLRXNKKBLIBQS-XNHQSDQCSA-N |
醋酸亮丙瑞林是合成的rh类非肽激动剂。抗肿瘤药(激素)。
醋酸亮丙瑞林(Leuprorelin/Leuprolideacetate,LA)为合成的两端封闭的水溶性九肽,其氨基酸序列为5-氧代-L-脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-D-亮氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-N-乙基-L-脯氨酰胺单醋酸盐,分子量为1269.47,在水、乙醇和丙二醇中可溶解,pKa6.9。
醋酸亮丙瑞林是一种常用的激素类抗恶性肿瘤药物,为促性腺素释放激素(LHRH,一种十肽)的九肽合成类似物亮丙瑞林的醋酸盐,属LH-RH拮抗剂,LHRH是由下丘脑产生,它能促使垂体前吸释放促性腺激素及卵泡刺激素 (FSH)和黄体生成激素(LH)。本品因结构类似LHRH,作用于垂体前叶后也具有促使FSH、LH的释放功能,从而提高睾丸酮和二氢睾丸酮的血清浓度。临床上用于晚期前列腺癌的维持治疗,但在应用本品约1周后,有活性的受体数目就会减少,促性腺激素的分泌也会减少。在2~4周后,睾丸酮和二氢睾丸酮的浓度可降至去势水平。当停药后,促性腺激素和雄激素可回升至正常浓度。需要注意的是本品口服无效,皮下或肌肉注射吸收好。肠道外给药的T1/2为3 h。在体内无蓄积作用,原形药物及代谢物在尿中排泄率分别为2.9%和 1.5%。乙醇可加强本品作用,治疗过程中不宜饮酒,以免不易控制不良反应发生。在治疗过程第1周应尽可能住院进行监护,选有经验的医师指导用药,以防出现严重神经并发症、尿道梗阻等。注射部位应经常变换。
醋酸亮丙瑞林治疗刚开始时可见骨痛加重,血尿、尿道梗阻、下肢乏力等暂时性症状,在继续治疗1~2周后即可改善。另外还可见阵发性发热、眩晕、视觉障碍,抑郁、恶心、呕吐、腹泻、心悸、盗汗、脱发、阳痿、性欲下降,注射局部可出现轻微短暂的红斑、刺痛、瘙痒、肿胀硬结。
Leuprolide acetate (Leuprorelin) 是一种合成的九肽,是GnRHR的激动剂,用于多种临床治疗,包括前列腺癌、子宫内膜异位、子宫平滑肌瘤、中枢性性早熟和体外受精。Target | Value |
GnRHR
() |
安全信息
安全说明 | 22-24/25 |
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WGK Germany | 2 |
RTECS号 | OH6390000 |
海关编码 | 29371900 |
提供商 | 语言 |
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英文
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醋酸亮丙瑞林 化学药品说明书
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2023/01/06 | S3718 | 醋酸亮丙瑞林 Leuprolide Acetate | 74381-53-6 | 5mg | 795.37元 |
2023/01/06 | S3718 | 醋酸亮丙瑞林 Leuprolide Acetate | 74381-53-6 | 10mM(1mL in DMSO) | 2375.1元 |