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醋酸亮丙瑞林

用途 性质 抗恶性肿瘤药物 不良反应 生物活性 靶点 醋酸亮丙瑞林 试剂级价格
醋酸亮丙瑞林, 74381-53-6, 结构式
醋酸亮丙瑞林
CAS号:
74381-53-6
英文名:
Leuprorelin acetate
英文别名:
LEUPROLIDE;Leuprolide acetate;lupron;Leuprolide acetate (Leuprorelin acetate);6-D-Leucine-9-(N-ethyl-L-prolinamide)-10-deglycinamideluteinizing Hormone-Releasing Factor Acetate(Pig);tap-144;Prostap;Procrin;TPA-144;DC-2-269
中文名:
醋酸亮丙瑞林
中文别名:
醋酸亮脯利特;醋酸亮丙瑞林;亮氨酸脯氨酸;醋酸亮丙瑞林盐;醋酸亮丙瑞林杂质;醋酸亮丙瑞林(干冰运输);2H10]-醋酸亮丙瑞林盐;醋酸亮丙瑞林, 一种垂体促性腺激素受体抑制剂
CBNumber:
CB7174300
分子式:
C61H88N16O14
分子量:
1269.47
MOL File:
74381-53-6.mol

醋酸亮丙瑞林化学性质

熔点:
150-155°C
储存条件:
-20°C
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
颜色:
White to Off-White
Merck:
14,5457
InChIKey:
RGLRXNKKBLIBQS-XNHQSDQCSA-N
安全信息
安全说明: 22-24/25
WGK Germany: 2
RTECS号: OH6390000
海关编码: 29371900

醋酸亮丙瑞林 化学药品说明书


醋酸亮丙瑞林|药物应用信息
注射用醋酸亮丙瑞林

醋酸亮丙瑞林性质、用途与生产工艺

用途

醋酸亮丙瑞林是合成的rh类非肽激动剂。抗肿瘤药(激素)。

性质

醋酸亮丙瑞林(Leuprorelin/Leuprolideacetate，LA)为合成的两端封闭的水溶性九肽，其氨基酸序列为5-氧代-L-脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-D-亮氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-N-乙基-L-脯氨酰胺单醋酸盐，分子量为1269.47，在水、乙醇和丙二醇中可溶解，pKa6.9。

抗恶性肿瘤药物

醋酸亮丙瑞林是一种常用的激素类抗恶性肿瘤药物，为促性腺素释放激素(LHRH，一种十肽)的九肽合成类似物亮丙瑞林的醋酸盐，属LH-RH拮抗剂，LHRH是由下丘脑产生，它能促使垂体前吸释放促性腺激素及卵泡刺激素 (FSH)和黄体生成激素(LH)。本品因结构类似LHRH，作用于垂体前叶后也具有促使FSH、LH的释放功能，从而提高睾丸酮和二氢睾丸酮的血清浓度。临床上用于晚期前列腺癌的维持治疗，但在应用本品约1周后，有活性的受体数目就会减少，促性腺激素的分泌也会减少。在2～4周后，睾丸酮和二氢睾丸酮的浓度可降至去势水平。当停药后，促性腺激素和雄激素可回升至正常浓度。
需要注意的是本品口服无效，皮下或肌肉注射吸收好。肠道外给药的T1/2为3 h。在体内无蓄积作用，原形药物及代谢物在尿中排泄率分别为2.9%和 1.5%。乙醇可加强本品作用，治疗过程中不宜饮酒，以免不易控制不良反应发生。在治疗过程第1周应尽可能住院进行监护，选有经验的医师指导用药，以防出现严重神经并发症、尿道梗阻等。注射部位应经常变换。

不良反应

醋酸亮丙瑞林治疗刚开始时可见骨痛加重，血尿、尿道梗阻、下肢乏力等暂时性症状，在继续治疗1～2周后即可改善。另外还可见阵发性发热、眩晕、视觉障碍，抑郁、恶心、呕吐、腹泻、心悸、盗汗、脱发、阳痿、性欲下降，注射局部可出现轻微短暂的红斑、刺痛、瘙痒、肿胀硬结。

生物活性

Leuprolide acetate (Leuprorelin) 是一种合成的九肽，是GnRHR的激动剂，用于多种临床治疗，包括前列腺癌、子宫内膜异位、子宫平滑肌瘤、中枢性性早熟和体外受精。

靶点

TargetValue
GnRHR
()

醋酸亮丙瑞林 上下游产品信息

上游原料

N,N'-二环己基碳二亚胺 NA-T-BOC-O-2,6-二氯苄基-L-酪氨酸 N-Boc-O-苄基-D-丝氨酸 BOC-L-亮氨酸 N-叔丁氧羰基-N'-甲苯磺酰基-L-精氨酸 N-叔丁氧羰基-L-色氨酸 BOC-D-亮氨酸 N-(叔丁氧羰基)-1-(2,4-二硝基苯基)-L-组氨酸

下游产品

醋酸亮丙瑞林 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2023/01/06S3718醋酸亮丙瑞林
Leuprolide Acetate		74381-53-65mg795.37元
2023/01/06S3718醋酸亮丙瑞林
Leuprolide Acetate		74381-53-610mM(1mL in DMSO)2375.1元

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湖北金梭生物科技有限公司 00123456789 hubeijinsuo@163.com 中国 1547 58
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Hubei xin bonus chemical co. LTD 86-13657291602 linda@hubeijusheng.com 中国 22968 58
钟祥市耀威生物科技有限公司 15337241005 13260682861 w13260682861@qq.com 中国 2437 58
BOC Sciences +1-631-485-4226 inquiry@bocsci.com 美国 19553 58
Beijing Yibai Biotechnology Co., Ltd 0086-182-6772-3597 sales04@yibaibiotech.com 中国 419 58
 

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