稻瘟灵

稻瘟灵又称富士一号。内吸强选择性杂环类杀菌剂，主要防治水稻稻瘟病。1969年由日本农药公司开发作为杀菌剂应用。原药白色结晶，略有硫臭味，20℃水中溶解度48 mg/L、易溶于丙酮、氯仿、二甲苯、苯、甲醇、乙醇等溶剂中。对光、温度稳定，pH3～10时稳定，但在水中，紫外线下不稳定。1975年日本农药公司推广的内吸性杀菌剂。对稻瘟病有预防和治疗作用，兼治叶蝉和飞虱，幼龄若虫受药后蜕皮不全或不能蜕皮而死亡。对稻瘟病菌的作用主要是抑制磷脂N-甲基转移酶，从而使脂肪酸、甘油三醇、磷脂质的形成受阻。当药液达10 mg/kg时，病菌侵入栓形成明显受抑制，亦抑制菌丝生长，植株上病斑不能扩展，药剂在水稻上内吸性能和持久性均好。可在育秧箱中施用，亦可在穗期大田喷洒，防治苗瘟和穗颈瘟。对植物安全，人畜低毒。大鼠(♀)急性口服LD501340 mg/kg，经皮LD50>10250 mg/kg。慢性毒性试验无阳性反应，对蜜蜂、鸟、天敌等无影响，鲤鱼TLm(48 h)6.7 mg/kg，最后一次用药的安全间隔期为21天，糙米中最大允许残留量2 mg/kg(日本)。稻瘟灵主要用于防治水稻稻瘟病。它对穗稻瘟病和叶稻瘟病都有效，但对穗稻瘟病的效果更好。其速效性不及克瘟散和异稻瘟净，但持效性较二者好，施药后56天仍能保持足够的防治效果。通常采用喷洒方法施用，用药量为有效成分360～450克/公顷。在有效剂量下对作物无药害。安全间隔期为14天。雄性大鼠急性经口LD₅₀为1190mg/kg，雄性小鼠为1340mg/kg，大鼠急性经皮LD₅₀>10250mg/kg。对兔皮肤和眼睛无刺激作用。雄大鼠2 年喂养试验无作用剂量为每天1.6mg/kg，狗为3.1mg/kg。动物试验未见致癌、致畸、致突变作用。鲤鱼LC₅₀为6.7mg/L (48h)，虹鳟鱼LC₅₀为6.8mg/L(48h)，水蚤LC₅₀>100mg/L (48h)。常用剂量内对鸟类、家禽、蜜蜂无影响。摄入生物体后能被分解除去，无蓄积现象。纯品为白色结晶。m.p.54～55℃，b.p.167～169℃/66.66Pa，相对密度1.044，蒸气压1.866×10^-2Pa（25℃）。25℃时在有机溶剂中溶解度：丙酮400%，苯300%，甲苯230%，氯仿230%，二甲基甲酰胺230%，二甲基亚砜190%，甲醇150%，乙醇150%，正己烷4%；在水中溶解度为48mg/L （20℃）。稻瘟灵可进行氧化、还原、水解反应。工业品为黄色晶体，带有刺激气味。m.p.50～51℃。属高效、低毒、低残留的有机硫杀菌剂，用于防治水稻稻颈瘟、稻叶瘟、稻苗瘟等属内吸性杀菌剂，用于防治水稻稻颈瘟、稻叶瘟及小球菌核病等该品为内吸杀菌剂，对水稻颈瘟有特效，对稻叶瘟的防治效果亦高于稻瘟净，对稻苗瘟与小球菌核病也均有效。大面积使用还可兼治稻飞虱。

稻瘟灵为内吸性杀菌剂，对稻瘟病有特效，水稻植株吸收后，能抑制病菌侵入，尤其是抑制了磷酯N-甲基转移酶，从而抑制病菌生长，起到预防和治疗作用。本药剂还兼有抑制稻飞虱、白背飞虱密度的效果。

防治叶瘟、穗瘟，于急性型病斑初出现时，用40%乳油或40%可湿性粉剂11.3～15g/100m²,对水7.5kg喷雾。防治稻瘟病于破口期和齐穗期各施药1次，也可用于防治玉米大、小叶斑病，大麦条纹病、云纹病。

用丙二酸二异丙酯与二硫化碳为主要原料而制得。丙二酸二异丙酯的生产方法：氯乙酸钠与氰化钠、氢氧化钠反应，生成丙二酸钠。在硫酸存在下，丙二酸钠与异丙醇反应，生成丙二酸二异丙酯。原料消耗定额：氯乙酸（折100%）760kg/t、氰化钠（折100%）410kg/t、异化醇（折100%）220kg/t、二硫化碳（折100%）710kg/t、二氯乙烷（折100%）810kg/t。在氢氧化钠水溶液中（8g氢氧化钠溶于50mL水中），于10～20℃将7.6g (0.1mol)二硫化碳和18.8g(0.1 mol)二异丙基丙二酸酯混合液搅拌滴入。滴加毕，在室温搅拌1h后，加120mL水和50g (0.5mol)1，2-二氯乙烷，加热至40～60℃。反应毕，用醚抽取，经水洗、干燥、蒸除过量的1，2-二氯乙烷和醚，得黄白色结晶稻瘟灵24.5g，收率84.5%。用正己烷重结晶，得m.p.为51～52℃的纯品。农药低毒口服- 大鼠 LD50: 1190 毫克/公斤; 口服- 小鼠 LD50: 1340 毫克/ 公斤燃烧产生有毒硫氧化物气体库房通风低温干燥; 与食品原料分开储运干粉、泡沫、砂土