吡喹酮
中文名称 | 吡喹酮 |
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中文同义词 | 2-环己羰基-1,3,4,6,7,11-六氢-2-吡嗪并(2,1-Α)异喹啉-4-酮;吡喹酮;7-11B-六氢-4H-吡嗪并(2;吡喹酮原料药;2-环己基甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮;节松萝提取物;2-环己羰基-1,2,3,6,7,11B-6氢-4H-吡嗪并[2,1-Α]异喹啉-4-酮;2-(环己甲酰基)-1,3,4,6,7,11B-六氢-4H-吡嗪并[2,1-Α]异喹啉-4-酮 |
英文名称 | Praziquantel |
英文同义词 | 2-cyclohexylcarbonyl-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4h-pyrazino(2,1-a)isoquinolin-4;4h-pyrazino(2,1-a)isoquinolin-4-one,2-(cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexah;4H-pyrazino-[2,1-a]-isoquinolin-4-one,2-(cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-;2-[CYCLOHEXYLCARBONYL]-1,2,3,6,7-11B-HEXAHYDRO-4H-PYRAZINO[2,1A]ISOQUINOLIN-4-ONE;2-cyclohexyl-carbonyl-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-2h-pyrazine(2,1-a)isoquinoline-4-one;PRAZIQUANTEL BP 98;PRAZIQUANTEL F&D VERSION;PRAZIQUANTEL VETRANAL, 250 MG |
CAS号 | 55268-74-1 |
分子式 | C19H24N2O2 |
分子量 | 312.41 |
EINECS号 | 259-559-6 |
相关类别 | 抗生素;农残、兽药及化肥类;医药原料药;原料;小分子抑制剂;抗寄生虫病药物;药物;驱虫保健剂;饲料添加剂;原料药;抗菌消炎原料药;分析标准品;抗寄生虫病药;其他科研原料药;有机氯杀虫剂;抗吸虫病药;杀虫剂;医药原料;标准品;兽药原料;API原料药;兽药原料药;医用原料;驱虫类;API's;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;BILTRICIDE;为广谱抗吸虫和绦虫药物;兽药;抗吸虫和绦虫;兽药类;医用原料;医药兽药;中间体;化工原料-原料药;农用兽用原料;添加剂1;医药、农药及染料中间体;添加剂;中药对照品;有机化学;兽药原料;化工原料;有机中间体;兽用原料;原药中间体;抗寄生虫;化工品;消毒杀菌;API原料药-驱虫;化学试剂;API原料药;化学原料;工业化;Pharmaceutical;API;Cosmetic Ingredients & Chemicals;Pharmaceuticals;Antiparasitic;55268-74-1 |
Mol文件 | 55268-74-1.mol |
结构式 |
吡喹酮 性质
熔点 | 136-138 C |
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沸点 | 1377℃ |
密度 | 1.1209 (rough estimate) |
折射率 | 1.5600 (estimate) |
闪点 | >110°(230°F) |
储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | 在乙醇中的溶解度为5mg/mL |
形态 | 粉末或晶体 |
酸度系数(pKa) | -0.98±0.20(Predicted) |
颜色 | 从乙酸乙酯/己烷中结晶得到的晶体 |
水溶解性 | Freely soluble in ethanol or dichloromethane. Slightly soluble in water |
Merck | 13,7802 |
BRN | 761557 |
BCS Class | 2 |
EPA化学物质信息 | Praziquantel (55268-74-1) |
吡喹酮(praziquantel) 是70年代国外发现的广谱驱虫的合成药,1977年报道对血吸虫病有效后,国内于同年试制,并证实对日本血吸虫病疗效显著,本品为无色晶形粉末,无臭微苦,正常条件下很稳定。可溶于氯仿、二甲基亚砜等有机溶剂中,稍溶于乙醇,难溶于水。体内与体外试验的组织化学观察结果表明,血吸虫经该药作用后,虫体糖原明显减少,核糖核酸及碱性磷酸酶亦见下降,而碱性蛋白质反应或酸性磷酸酶的活力则增加。
吡喹酮具有显著杀灭血吸虫成虫的作用。其杀虫机理, 从分子水平上讲是吡喹酮迅速破坏了虫体内的Ca2+平衡, 一方面导致虫体活动兴奋、肌肉挛缩, 使寄生于门脉系统的血吸虫不能吸附于血管壁而被血流带入肝脏 (肝移) , 进而受到损害;二是导致血吸虫的合胞体皮层受到损害, 除了使虫的吸收、排泄和分泌功能受到影响, 导致糖代谢、酶系统等的紊乱外, 虫的体表抗原决定簇暴露, 宿主的免疫系统得以识别, 吸引大量的炎细胞如中性粒细胞、嗜酸性粒细胞、巨噬细胞等聚集虫体周围施加攻击。吡喹酮常见的副作用如下:1、在首次用药1小时后可能出现头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等,一般程度较轻,持续时间较短,不影响治疗,不需处理。2、少数病例出现心悸、胸闷等症状,心电图显示T波改变和期外收缩,偶见室上性心动过速、心房纤颤。3、少数病例可出现一过性转氨酶升高、中毒性肝炎等。4、偶可诱发精神失常或出现消化道出血。5、脑疝、过敏反应(皮疹、哮喘)等亦有所见。吡喹酮是一种常用的治疗血吸虫病的药物,对动物毒性极小,口服后在消化道被迅速吸收。血药峰值时间:小鼠为5分钟,大鼠为l5~30分钟,犬为30~120分钟,绵羊约2h。吸收后药物广泛分布于所有组织器官,甚至能透过大鼠血一一脑屏障,且能进入犬的胆汁,能促使血吸虫虫体肌细胞膜外的Ca2+内流,引起肌肉挛缩,失去吸着寄生部位的能力。同时引起糖代谢和能量代谢障碍,“伴随免疫”状态被破坏,再经过宿主免疫系统,最后消灭虫体,对华支血吸虫、绦虫、肺吸虫、囊虫及未成熟虫体(尾蚴、毛蚴)均有很好的杀灭疗效。
吡喹酮是一种广谱抗寄生虫病药,对日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫、绦虫和囊虫都有效的抗蠕虫药。特别是对绦虫有强大的杀灭作用,是目前血吸虫病药物中产果最好的一种。
工业生产中又多种合成路线:异喹啉路线、哌嗪路线和苯乙胺路线,其中以喹啉路线较好。由异喹啉与苯甲酰氯及氰化钾加成,催化氢化,重排得1-苯甲酰氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉,再经氯乙酰化、环合、加压水解、环己酰化而得吡喹酮。
也可以异喹啉为原料,经Reissert反应,在l位引入氰基和氮上苯甲酰化,然后氢化,同时苯甲酰基转移到侧链的氨基上,再在环上的氨基上引入氯乙酰基,然后环合、水解、环己甲酰化得吡喹酮。
安全信息
危险品标志 | F,C |
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危险类别码 | 11-34 |
安全说明 | 16-26-36/37/39-45-24/25 |
WGK Germany | 1 |
RTECS号 | UQ4150000 |
海关编码 | 29339900 |
毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): 2000-3000 orally; >3000 s.c. (Muermann) |
吡喹酮 化学药品说明书
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-B0244 | 吡喹酮 Praziquantel | 55268-74-1 | 500mg | 300元 |
2024/08/19 | HY-B0244 | 吡喹酮 Praziquantel | 55268-74-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 330元 |