性状一 |
白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微苦,有吸湿性。溶解度(g/100m1):乙醇9.7,氯仿56.7,水0.04。易溶于二甲亚砜,不溶于乙醚。熔点136~141℃。急性毒性LD50小鼠和大鼠(mg/kg):2000~3000口服,>3000皮下注射。 |
性状二 |
白色至类白色结晶性粉末,无臭,味苦。熔点136-138℃。溶于氯仿、乙醇,微溶于水,不溶于乙醚。 |
所属类别一 |
饲料添加剂: 驱虫保健剂 |
所属类别二 |
药物: 抗寄生虫病药物 |
用途与作用一 |
作为驱虫药,对动物肠胃线虫有效。可混于饲料使用。 |
用途与作用二 |
广谱抗寄生虫病药。用于血吸虫病、囊虫病、肺吸虫病、包虫病、姜片虫病、棘球蚴病、蠕虫感染等的治疗和预防。 |
合成工艺与制法一 |
以苯乙胺为原料,用氯乙酰氯进行酰化后,再以苯二甲酰胺钾进行胺化反应引入氨基,在三氯氧磷的作用下环合得3,4-二氢异喹啉衍生物,经氢化、水解得到1-氨甲基四氢喹啉,先后用环己甲酰氯和氯乙酰氯酰化,最后脱氯化氢环合得到吡喹酮。$S001$S 也可以异喹啉为原料,经Reissert反应,在l位引入氰基和氮上苯甲酰化,然后氢化,同时苯甲酰基转移到侧链的氨基上,再在环上的氨基上引入氯乙酰基,然后环合、水解、环己甲酰化得吡喹酮。$S002$S |
合成工艺与制法二 |
工业生产中又多种合成路线:异喹啉路线、哌嗪路线和苯乙胺路线,其中以喹啉路线较好。由异喹啉与苯甲酰氯及氰化钾加成,催化氢化,重排得1-苯甲酰氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉,再经氯乙酰化、环合、加压水解、环己酰化而得。反应式如下: |
参考质量标准 |
参见《中国兽药典》1990年版含量(干基)/% | 98.0~103.0 | 干燥失重/% | ≤0.5 | 灼烧残渣/% | ≤0.1 | 重金属/% | ≤0.002 |
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