盐酸万乃洛韦
中文名称 | 盐酸万乃洛韦 |
---|---|
中文同义词 | 万萘洛韦;L-缬氨酸-2-[(2-氨基-1,6-二氢-6-氧代-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯盐酸盐;盐酸万乃洛韦;伐昔洛韦盐酸盐;盐酸伐昔(万乃)洛韦;盐酸伐昔洛韦/万乃洛韦/盐酸万乃洛韦;伐昔洛韦(万乃洛韦);盐酸阿昔洛韦;盐酸伐昔洛韦 |
英文名称 | Valacyclovir hydrochloride |
英文同义词 | 2-[(2-azanyl-6-oxo-3H-purin-9-yl)methoxy]ethyl (2S)-2-azanyl-3-methyl-butanoate hydrochloride;L-Valacyclovir Hydrochloride;Valacyclovir Hydrochloride (200 mg);L-Valine, 2-[(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9H-purin-9-yl)methoxy]ethyl ester, monohydrochloride (9CI);VALACYCLOVIR HYDROCHLORIDE [9-((2-HYDROXY-ETHOXY)MET HYL)GUANINE L-VALINE ESTER HYDROCHLORIDE];(S)-2-((2-AMINO-6-OXO-1H-PURIN-9(6H)-YL)METHOXY)ETHYL 2-AMINO-3-METHYLBUTANOATE HYDROCHLORIDE;9-((2-Hydroxy-ethoxy)methyl)guanine L-valine ester hydrochloride;(2S)-2-amino-3-methyl-butyric acid 2-[(2-amino-6-keto-3H-purin-9-yl)methoxy]ethyl ester hydrochloride |
CAS号 | 124832-27-5 |
分子式 | C13H20N6O4.ClH |
分子量 | 360.8 |
EINECS号 | 641-092-8 |
相关类别 | 杂环类;医药原料药;医药原料;小分子抑制剂;用作抗病毒药;原料药;抗生素;抗病毒药;医药 抗病毒药;医药化工类;中间体;标准品;中药对照品;科研试剂;原料;化工原料药;医药、农药及染料中间体;化工原料;消炎类;化学试剂;化工中间体;Active Pharmaceutical Ingredients;Nucleotides and Nucleosides;Bases & Related Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals;API's;Valacyclovir;API;日用化学品;原料药及中间体;科研原料 |
Mol文件 | 124832-27-5.mol |
结构式 |
盐酸万乃洛韦 性质
熔点 | 170-172°C |
---|---|
储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | H2O:>20mg/mL |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色 |
最大波长(λmax) | 253nm(H2O)(lit.) |
Merck | 14,9899 |
稳定性 | 吸湿性 |
CAS 数据库 | 124832-27-5(CAS DataBase Reference) |
盐酸伐昔洛韦化学名称为:L-缬氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1,6-二氢-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙酯盐酸盐,盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯,是阿昔洛韦的体前药。进入体内后立即水解成阿昔洛韦发挥药效,用于治疗水痘带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹病毒引起的感染,包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。
盐酸伐昔洛韦水合物是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯,是阿昔洛韦的体前药。进入体内后立即水解成阿昔洛韦发挥药效,用于治疗水痘带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹病毒引起的感染,包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。
盐酸伐昔洛韦水合物口服给药后在体内水解成阿昔洛韦,阿昔洛韦进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸腺激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过两种方式抑制病毒复制:一是干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒复制;二是在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结合,引起DNA链的延伸中断。盐酸伐昔洛韦的抗病毒活性优于阿昔洛韦,并且其代谢物在体内没有积蓄现象。
1)在500ml洁净干燥的反应瓶内加入二环己基碳化二亚胺(DCC)81g、DMF100g和阿昔洛韦54g,搅拌使其全溶,升温至60℃,搅拌下加入HOBt10.8g和CBZ-L-缬氨酸64.8g,保温反应约2.5小时,HTLC检测反应液中阿昔洛韦含量小于0.5%,结束反应,过滤除去生成的固体杂质,滤液在60℃下减压浓缩,加水540g,0℃养晶2h,过滤,干燥得白色固体CBZ-L-伐昔洛韦91.8g,收率为170%。
2)在500ml洁净的反应瓶内加入无水乙醇150g,搅拌加入CBZ-L-伐昔洛韦46g、甲酸8.1g和甲酸钠2.4g,溶解完全后,加入钯-聚乙烯亚胺2.9g,升温至70℃,保温反应3h,过滤,向滤液滴加0.1mol盐酸溶液约10.6g调pH值至5.2,加入活性碳1.2g脱色20分钟,滤液过滤至结晶瓶后,向结晶瓶中缓慢滴加95%乙醇约94g至混浊,加入晶种,养晶30min,继续滴加95%乙醇164g,滴加结束后,养晶1h,过滤,用适量95%乙醇洗涤滤饼,干燥得产品盐酸伐昔洛韦35.7g,收率为77.6%,经HPLC检测,产品含量为99.2%。
安全信息
危险品标志 | Xi,Xn |
---|---|
危险类别码 | 36/37/38-22 |
安全说明 | 26-36-24/25 |
危险品运输编号 | 3077 |
WGK Germany | 3 |
海关编码 | 29335990 |
盐酸万乃洛韦 化学药品说明书
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/08/19 | 46226 | Valacyclovir hydrochloride hydrate Valaciclovir hydrochloride hydrate, Thermo Scientific Chemicals | 124832-27-5 | 5g | 1604元 |
2024/08/19 | 46226 | Valacyclovir hydrochloride hydrate Valaciclovir hydrochloride hydrate, Thermo Scientific Chemicals | 124832-27-5 | 25g | 5165元 |