阿拉普利
中文名称 | 阿拉普利 |
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中文同义词 | 阿拉普利;阿拉普拉;(S)-N-[1-[3-(乙酰基硫代)-2-甲基-1-氧丙基]-L-脯氨酰]-L-苯丙氨酸;2-[[1-(3-乙酰硫基-2-甲基丙酰基)吡咯烷-2-甲酰]氨基]-3-苯丙酸;(S)-2-((S)-1-((S)-3-(乙酰硫基)-2-甲基丙酰基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-3-苯丙酸;阿朵普利 |
英文名称 | Alacepril |
英文同义词 | (s)-l-phenylalanin;1-(d-3-acetylthio-2-methylpropanoyl)-l-prolyl-l-phenylalanine;cetapril;du1219;ALACEPRIL;L-Phenylalanine, 1-[(2S)-3-(acetylthio)-2-methyl-1-oxopropyl]-L-prolyl-;L-Phenylalanine, N-[1-[3-(acetylthio)-2-methyl-1-oxopropyl]-L-prolyl]-, (S)-;2-[[1-(3-Acetylsulfanyl-2-methylpropanoyl)pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-phenylpropanoic acid |
CAS号 | 74258-86-9 |
分子式 | C20H26N2O5S |
分子量 | 406.5 |
EINECS号 | |
相关类别 | 抗高血压药;心脑血管药物;药物;降糖降压产品;Active Pharmaceutical Ingredients |
Mol文件 | 74258-86-9.mol |
结构式 |
阿拉普利 性质
熔点 | 155-156° |
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比旋光度 | D25 -81.3° (c = 1.02 in ethanol) |
沸点 | 679.1±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.281±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
酸度系数(pKa) | 3.56±0.10(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至米白色 |
CAS 数据库 | 74258-86-9(CAS DataBase Reference) |
阿拉普利在治疗高血压时,可与氢氯噻嗪或呋塞米合用。在治疗心力衰竭中,可与洋地黄类、排钾利尿剂合用,以起到协同作阿拉普利临床用于高血压、心肌缺血和心力衰竭的治疗。
用于高血压:降压作用明显,既可作为首选,又可作为其他药物疗效不佳时的代替药。
用于心肌缺血:既可降低心肌耗氧量,又可增加心肌供氧;能减少心绞痛的严重程度和发作次数,又可提高运动耐量,尤适合用于伴有高血压的心
用于高血压:降压作用明显,既可作为首选,又可作为其他药物疗效不佳时的代替药。
用于心肌缺血:既可降低心肌耗氧量,又可增加心肌供氧;能减少心绞痛的严重程度和发作次数,又可提高运动耐量,尤适合用于伴有高血压的心
化学性质
从乙醇-n-己烷结晶,熔点155-156℃。白色结晶或结晶性粉末,无气味或略有异味,味微苦。易溶于氯仿或甲醇,较易溶于乙醇,较难溶于丙酮,难溶于水,极难溶于乙醚。[α]D25-81.3°(C=1.02,乙醇)。急性毒性LD50大鼠,小鼠(mg/kg):>5000,>5000口服;>3000,>3000皮下注射;约2000,约3000腹腔注射。用途
血管紧张素转化酶抑制剂,是前体药物,口服后转化为脱乙酰基阿拉普利和卡托普利。用于原发性和肾性高血压。生产方法
1.0g化合物(I)溶于含有N-甲基吗啉的二氯甲烷中,加入0.57g化合物(Ⅱ),反应1h,得化合物(Ⅲ)。2.5g化合物(Ⅲ)在三氟乙酸-苯甲醚中反应1h,得1.8g阿拉普利。安全信息
毒性 | LD50 in rats, mice (mg/kg): >5000, >5000 orally; >3000, >3000 s.c.; ~2000, ~3000 i.p. (Iida, pp 7033-40) |
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