帕潘立酮
| 中文名称 | 帕潘立酮 |
|---|---|
| 中文同义词 | 9－羟基利培酮;6,7,8,9-四氢-3-(2-(4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基)乙基)-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[2,1-a]嘧啶-4-酮;帕利哌酮;帕潘立酮;9-羟基利培酮,帕潘立酮中间体 1KG;帕潘立酮(标准品);利培酮EP杂质C;RAC-9-羟基利培酮 |
| 英文名称 | Paliperidone |
| 英文同义词 | Paliperidone (Invega);3-[2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-Methyl-;Risperidone EP IMpurity C;Paliperidone 9-Hydroxyrisperidone;9-Hydroxyrisperidone solution;Racemic Paliperidone;4h-pyrido(2,1-a)pyrimidin-4-one,6,7,8,9-tetrahydro-3-(2-(4-(6-fluro-1,2-benzis;oxazol-3-yl)-1-piperidinyl)ethyl)-9-hydroxy-2-methyl- |
| CAS号 | 144598-75-4 |
| 分子式 | C23H27FN4O3 |
| 分子量 | 426.48 |
| EINECS号 | 620-493-1 |
| 相关类别 | 细胞信号和神经生物学;细胞生物学;医药中间体;生物活性小分子;医药原料;卤代烃 Halogenated Hydrocarbons;小分子抑制剂;对照品-杂质对照品;Intermediates & Fine Chemicals;Heterocycles;Invega, INVEGA Sustenna, 9-hydroxyrisperidone;Other APIs;标准品;化工中间体;原料药;化工;化学试剂;化工品;试剂;杂质对照品;生物化工;化工原料;精细化工原料;临床检测标准物质;Various Metabolites and Impurities;Metabolites & Impurities;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 144598-75-4.mol |
| 结构式 |  |
帕潘立酮 性质
| 熔点 | 158-160°C |
|---|---|
| 沸点 | 612.3±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 闪点 | 9℃ |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶，2mg/mL，澄清（加热） |
| 酸度系数(pKa) | 13.00±0.60(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至棕色 |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO中的溶液保存长达2个月。 |
| InChI | InChI=1S/C23H27FN4O3/c1-14-17(23(30)28-9-2-3-19(29)22(28)25-14)8-12-27-10-6-15(7-11-27)21-18-5-4-16(24)13-20(18)31-26-21/h4-5,13,15,19,29H,2-3,6-12H2,1H3 |
| InChIKey | PMXMIIMHBWHSKN-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C12C(O)CCCN1C(=O)C(CCN1CCC(C3C4=C(ON=3)C=C(F)C=C4)CC1)=C(C)N=2 |
| CAS 数据库 | 144598-75-4(CAS DataBase Reference) |
帕潘立酮是一种化学物质，是一种非典型抗精神病药物利培酮的活性代谢产物，科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。帕潘立酮为苯并异噁唑的衍生物，为利培酮的活性代谢产物9-羟基利培酮，为一新型抗精神病药物，其作用机制仍未完全清楚，可能与多巴胺D2和5-羟色胺2A ( 5HT2A )的阻滞作用有关，其对肾上腺素α1、α2 和组胺H1受体有阻滞作用，对胆碱和肾上腺素β1及β2受体无亲和力，其左旋和右旋体在体外药理作用相似。此外，还能升高催乳素水平。Paliperidone，作为 Risperidone主要的活性代谢物，是一种高效的serotonin-2A 和dopamine-2 receptor 拮抗剂，用于治疗精神分裂症。
| Target | Value |
| Dopamine receptor |
Paliperidone浓度依赖性显著增加Rh123和DOX在细胞内的累积。 Paliperidone在低浓度(10和50 μM)下很好地作用于Aβ(25-35) 和MPP(+)，并且仅保护SH-SY5Y免受过氧化氢损害。Paliperidone (100 μM)完全减少不同压力诱导的细胞减少，而与其剂量无关。Paliperidone在许多方面比其他APDs具有更高的氧化应激-清除作用，比如产生大量谷胱甘肽，低HNE，和蛋白羰基产品。 Paliperidone在最高剂量下增强多巴胺毒性，并且是唯一的AP，与多巴胺单独处理的细胞相比，显著增加细胞活性(8.1%)。
Paliperidone恢复大鼠前额叶皮质基底层细胞外的谷氨酸盐。在大鼠中，Paliperidone也会防止急性MK-801诱导的细胞外谷氨酸盐增加。 Paliperidone与Escitalopram联合给药恢复NE神经元放电率的抑制和神经元突然放电的百分比。 Paliperidone在有效剂量下以剂量依赖的方式减少咬和攻击行为。Paliperidone导致攻击行为极大减少。用途
帕潘立酮是一种非典型抗精神病药物利培酮的活性代谢产物安全信息
| 危险品标志 | T,F |
|---|---|
| 危险类别码 | 25-39/23/24/25-23/24/25-11 |
| 安全说明 | 45-36/37-16 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | UV1164720 |
| 危险等级 | 6.1 |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 29349990 |
| 毒害物质数据 | 144598-75-4(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | rat,LD50,oral,65mg/kg (65mg/kg),Drug Development Research. Vol. 33, Pg. 399, 1994. |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-A0019 | 帕潘立酮 Paliperidone | 144598-75-4 | 50mg | 650元 |
| 2024/01/25 | HY-A0019 | 帕潘立酮 Paliperidone | 144598-75-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 715元 |