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N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺
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- CAS号:
- 726169-73-9
- 英文名:
- N-(2-Aminophenyl)-4-([[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]methyl)benzamide
- 英文别名:
- Mocetinostat;MGCD0103;MG0103;CS-1929;Mocetinostat, >=98%;CD0103) Mocetinostat;MGCD0103(Mocetinostat);Mocetinostat (MGCD0103);Mocetinostat (MGCD0103,MG0103);MGCD0103; MGCD 0103; MGCD-0103
- 中文名:
- N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺
- 中文别名:
- 化合物MOCETINOSTAT;HDAC抑制剂(MOCETINOSTAT);MOCETINOSTAT(MGCD0103),HDAC抑制剂;N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺;BKT140, TF 14016, 4-FLUOROBENZOYL, 4F-BENZOYL-TN14003, T140
- CBNumber:
- CB42484945
- 分子式:
- C23H20N6O
- 分子量:
- 396.44
- MOL File:
- 726169-73-9.mol
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N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺化学性质
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熔点:
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>170oC (dec.)
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密度:
-
1.340±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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RT
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溶解度:
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Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml)
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酸度系数(pKa):
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13.13±0.70(Predicted)
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形态:
-
solid
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颜色:
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Off-white
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稳定性:
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Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
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N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺性质、用途与生产工艺
Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) 是一种有效的HDAC抑制剂，对HDAC1抑制作用最强，无细胞试验中IC50为0.15 μM，比作用于HDAC2， 3，和11选择性高2到10倍，对HDAC4， 5， 6， 7，和8没有抑制活性。Mocetinostat (MGCD0103) 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。
| Target | Value |
HDAC1
(Cell-free assay)
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0.15 μM
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HDAC2
(Cell-free assay)
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0.29 μM
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HDAC11
(Cell-free assay)
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0.59 μM
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HDAC3
(Cell-free assay)
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1.66 μM
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MGCD0103按剂量依赖性在纳摩尔浓度或低微摩尔浓度时只能抑制9个人类重组HDACs中的一部分，包括HDAC1, HDAC2, HDAC3, 和HDAC11。在体外，MGCD0103有效抑制人类HDAC1和HDAC2酶，但是不抑制二级HDACs。MGCD0103的外环氨基抑制酶时是必需的，因为作用于HDAC1和HDAC2的HDAC抑制活性已被desamino类似物全部消除。MGCD0103 6 μM时抑制活性达到最高状态，在HCT116细胞中MGCD0103最高抑制全部酶活的75%，而NVP-LAQ824抑制几乎达到100%。MGCD0103抑制A549细胞时也显示出剂量依赖性。
在裸鼠中，MGCD0103明显抑制人类移植瘤的生长，及抑制肿瘤中组蛋白乙酰化诱导的的相关抗癌活性。MGCD0103每天口服处理携带移植的晚期 A549肿瘤 的裸鼠，13天后，明显降低生长，这种作用存在剂量依赖性。MGCD0103与对照组相比，明显阻断肿瘤生长，且体重没有改变。此外, MGCD0103不会使WBC数降低，且耐受性很好。 MGCD0103 作用于许多 其他人类移植瘤模型包括NSCLC H1437，是口服有效的。MGCD0103按80 mg/kg 剂量每天口服给药携带H1437肿瘤的动物，13天后，完全抑制肿瘤生长，且动物体重没有下降。 MGCD0103降低肺动脉高血压症的效果比tadalafil好，tadalafil是治疗肺动脉高血压症的常规法，是一种血管舒张药。此外, MGCD0103提高肺动脉加速时间，且降低肺动脉的收缩，说明HDAC 抑制剂作用于肺血管具有很好效果。
用途
Mocetinostat is a multi-targeted histone deacetylase inhibitor used in cancer therapy. Mocetinostat is undergoing clinical trials for the treatment of various cancers including follicular lymphoma, Ho
dgkin鈥檚 lymphoma and acute myelogenous leukemia.
N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-12164 | Mocetinostat | | 1 mg | 363元 |
| 2024/04/30 | HY-12164 | N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺
Mocetinostat | 726169-73-9 | 5mg | 800元 |
N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺
生产厂家
726169-73-9, N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺 相关搜索:
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- 化合物MOCETINOSTAT
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- HDAC抑制剂(MOCETINOSTAT)
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- N-(2-Aminophenyl)-4-([[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]methyl)benzamide USP/EP/BP
- Benzamide, N-(2-aminophenyl)-4-[[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]methyl]-
- CD0103) Mocetinostat
- CS-1929
- MGCD0103; MGCD 0103; MGCD-0103
- MGCD0103;MGCD 0103;MGCD-0103;MG0103
- N-(2-Aminophenyl)-4-[[[4-(3-pyridyl)pyrimidin-2-yl]amino]methyl]benzamide
- Mocetinostat, >=98%
- N-(2-Aminophenyl)-4-([[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]methyl)benzamide Mocetinostat (MGCD0103)
- Mocetinostat (MGCD0103)
- N-(2-Aminophenyl)-4-([[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]methyl)benzamide
- Mocetinostat (MGCD0103,MG0103)
- MG0103
- MGCD0103(Mocetinostat)