福他替尼

福他替尼性质、用途与生产工艺

生物活性

Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。Phase 3。

靶点

Target	Value
Syk	41 nM
Adenosine A3 receptor	81 nM
Adenosine transporter	1.84 μM
Monoamine transporter	2.74 μM

体外研究

R788是脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂R406的前药。R788是一种ATP结合的竞争性抑制，K _i 为30 nM。R788剂量依赖性抑制抗- IgE介导的CHMC脱粒，EC50 为56 nM。R788也会抑制抗-IgE诱导的LTC4，细胞因子以及趋化因子，包括TNFα，IL-8，和GM-CSF的产生与释放。R788对Syk的抑制导致Syk信号下游所有磷酸化作用被抑制。CHMC中在FcϵRI信号之后，R788主要抑制IL-4和IL-2受体信号。在人肥大细胞，巨噬细胞，和中性粒细胞中，R788特异性抑制FcγR信号。R788能够抑制免疫复合物介导的局部炎症损伤。 R788诱导大部分受检DLBCL细胞系的凋亡。在R788敏感性DLBCL细胞系，R788特异性抑制刺激和配体诱导的BCR信号(SYK525/526自身磷酸化和SYK依赖性B细胞连接蛋白[BLNK]磷酸化)。

体内研究

在逆转-被动阿瑟斯反应和双抗体诱导的关节炎模型中，R788对小鼠口服给药减少免疫复合物介导的炎症。在另一项研究中，R788有效抑制体内BCR信号，导致恶性B细胞的增殖和存活减少，并显著延长治疗组动物的存活。 在风湿性关节炎模型中，R788显著减少主要炎症介质，比如TNFalpha，IL-1，IL-6和IL-18，从而减少炎症和骨退化。

福他替尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

福他替尼 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-13038A	Fostamatinib		1 mg	454元
2024/01/25	HY-13038A	福他替尼 Fostamatinib	901119-35-5	5mg	1000元

福他替尼 生产厂家

 

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• R788 free base
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• Fostamatinib USP/EP/BP
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• Tavalisse)
• R788 5MG
• FOSTAMATINIB (R788);R788
• R788, >=99%
• (6-(5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyphenylamino)pyrimidin-4-ylamino)-2,2-dimethyl-3-oxo-2,3-dihydropyrido[3,2-b][1,4]oxazin-4-yl)methyl dihydrogen phosphate
• 6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-4-[(phosphonooxy)methyl]-2H-pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one
• R7935788
• R-935788
• NSC-745942
• R788
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