氯磺丙脲性质、用途与生产工艺
氯磺丙脲由稀乙醇中得结晶。熔点127~129℃,UVmax232.5nm(0.01mol/L盐酸)。溶于醇、氯仿,微溶于醚、苯,pH=6时溶于水,pH=7.3时不溶于水。氯磺丙脲属磺酰脲类口服降血糖药物,又称“P-607”。通过促进胰岛素分泌而降低血糖,不被肝脏代谢降解,以原型缓慢地经肾排出,故有较持久的降糖作用。属长效降糖药。适用于非胰岛素依赖型糖尿病。此外,氯磺丙脲尚有促进抗利尿激素分泌的作用,也用于尿崩症。副作用常见的为胃酸分泌增多,引起恶心、腹痛、腹泻、偶见皮疹、药热、皮肤红斑、过敏性皮炎和荨麻疹,大剂量可引起精神错乱、眩晕、共济失调、无力等。尚可引起淤胆性黄疸,血清碱性磷酸酶增高,水肿伴低钠血症和甲状腺功能减退。
图1为氯磺丙脲的结构式
由对氯苯磺酰胺与氯甲酸乙酯及碳酸钾反应后,其产物再与丙胺一起加热,也可由丙胺甲酰叠氮化物与等摩尔的对氯苯磺酸钠于120℃反应1.5小时而得。
氯磺丙脲口服后迅速从胃肠吸收,1小时后在血中出现,2~4小时达高峰,与血浆蛋白结合,多数以原形形式自尿中排出,部分代谢为对氯苯磺胺后从尿中排出。半衰期为24~72小时,96小时排出85%。若每日口服250mg~500mg,于4天内血药浓度达高峰,最强作用在服药后10小时,24小时仍有效,作用可持续72小时。若连续服用16天,则于停药后20天才能完全排出体外,因此长期服用仅需每日1次。
1.用于多尿症。本品收涩缩尿,多用于因脾肾亏虚、升清固摄失司而导致的多尿、烦渴。
2.用于消渴。多用于因肾气亏虚、肺胃燥热灼津、膀胱约束无权而导致的多饮、多食、多尿,或仅见多尿或尿甜之消渴症。
糖尿病:口服,每日0.1~0.3 g,早饭前顿服,剂量增减至少间隔10天,待血糖降至正常时,剂量酌减。
尿崩症:口服,每日0.25~0.5 g,分2次服
如果用于多尿症,应在治疗方案中增加1种口服抗利尿剂,以免发生饥饿、头晕、出汗、乏力之虚脱症。服药期间宜按时饮食,忌饮酒。用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝肾功能等。不宜在晚上,尤其不宜空腹时服药。
个别发生饥饿、头晕、出汗、乏力之虚脱症。可见泄泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适;偶见皮疹;个别可见黄疸、虚劳重症。
有关氯磺丙脲的概述、制备方法、用途、不良反应等是由Chemicalbook的利杰编辑整理。(2016-01-24)
体质虚弱、高热、恶心、呕吐、瘿气、老年人慎用。孕妇、消渴病人伴发痰湿浊毒内盛,甚至昏迷、严重烧伤、外伤和重大手术、心肝肾虚损患者、对磺胺药过敏者禁用。
化学性质
白色结晶性粉末。熔点127-129℃。易溶于氯仿和丙酮,略溶于乙醚、苯、在pH为6的水中溶解度为2.2mg/ml,在pH7.3的水中不溶。无臭,无味。
用途
磺脲类口服降血糖药。作用强而持久,主要选择性地作用于胰岛-β-细胞,促进胰岛的分泌,使血糖降低。用于糖尿病。氯磺丙脲具有比较大的副作用,所以该药的使用量有逐年减少的趋势。
用途
用作降血糖药
生产方法
由对氯苯磺酰胺与丁酰胺反应而得对氯苯磺酰丙脲钠盐。再用盐酸酸化、精制而得成品。另一种方法是以对氯苯磺酰胺、异氰酸丙酯、三乙胺为原料。
氯磺丙脲
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