LY2603618
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- CAS号:
- 911222-45-2
- 英文名:
- LY2603618
- 英文别名:
- IC-83;CS-508;LY2603618;Rabusertib;LY2603618, >=99%;ly2603618 IC-83;RABUSERTIB;IC-83;Rabusertib (LY2603618);ly2603618 IC-83 USP/EP/BP;IC-83; LY 2603618; LY-2603618
- 中文名:
- LY2603618
- 中文别名:
- 拉布塞蒂;LY2603618,CHK1抑制剂;CHK1抑制剂(LY2603618);N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲;N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲
- CBNumber:
- CB92538917
- 分子式:
- C18H22BrN5O3
- 分子量:
- 436.3
- MOL File:
- 911222-45-2.mol
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LY2603618化学性质
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沸点:
-
503.1±50.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.461
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储存条件:
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-20°C
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溶解度:
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Soluble in DMSO (up to 10 mg/ml)
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形态:
-
solid
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酸度系数(pKa):
-
12.06±0.70(Predicted)
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颜色:
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Off-white
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稳定性:
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Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
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LY2603618性质、用途与生产工艺
LY2603618是一种选择性Chk1抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Phase 2。
Chk 1是一种ATP依赖苏氨酸蛋白激酶和在双链断裂（DSBs）引发的DNA复制检查点系统中的关键蛋白。Chk 1参与所有当前探明的细胞周期检查点，包括G1/S， S期，G 2 /M期，和有丝分裂纺锤体检查点。LY2603618可通过抑制Chk 1活性，干扰由生化试剂造成的DNA损伤的修复，从而增强各种化疗药物的抗肿瘤疗效。不过目前并未见有临床实验报道。抑制Chk 1可提高抗代谢药物的作用，如gemcitabine 。LY2603618处理损害DNA合成，增加DNA损伤（通过细胞分裂的缺陷），诱导细胞凋亡，可与pemetrexed协同使用，特别对p53突变的肿瘤细胞作用更强
在异种移植模型中，LY2603618可与pemetrexed联合使用抑制肿瘤生长。
Rabusertib (LY2603618, IC-83) 是一种具有高度选择性的Chk1抑制剂，在无细胞试验中具有潜在的抗肿瘤活性，IC50=7 nM，对Chk1的效力比对其他多种检测的蛋白激酶高100倍以上。Rabusertib (LY2603618) 在癌细胞中可诱导细胞周期阻滞、DNA损伤响应和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可诱导AML细胞系中bak依赖的凋亡。
| Target | Value |
Chk1
(Cell-free assay)
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7 nM
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Chk 1是一种ATP依赖苏氨酸蛋白激酶和在双链断裂（DSBs）引发的DNA复制检查点系统中的关键蛋白。Chk 1参与所有当前探明的细胞周期检查点，包括G1/S， S期，G 2 /M期，和有丝分裂纺锤体检查点。LY2603618可通过抑制Chk 1活性，干扰由生化试剂造成的DNA损伤的修复，从而增强各种化疗药物的抗肿瘤疗效。不过目前并未见有临床实验报道。抑制Chk 1可提高抗代谢药物的作用，如gemcitabine 。LY2603618处理损害DNA合成，增加DNA损伤（通过细胞分裂的缺陷），诱导细胞凋亡，可与pemetrexed协同使用，特别对p53突变的肿瘤细胞作用更强
在异种移植模型中，LY2603618可与pemetrexed联合使用抑制肿瘤生长。
LY2603618
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-14720 | Rabusertib | | 1 mg | 409元 |
| 2024/01/25 | HY-14720 | N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲
Rabusertib | 911222-45-2 | 5mg | 900元 |
911222-45-2, LY2603618 相关搜索:
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- IC-83; LY 2603618; LY-2603618
- CS-508
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- LY2603618, >=99%
- N-[5-Bromo-4-methyl-2-[(2S)-2-morpholinylmethoxy]phenyl]-N'-(5-methyl-2-pyrazinyl)urea LY 2603618
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