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N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲

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N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲
生物活性 体外研究 体内研究
中文名称:N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲
中文同义词:N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲
英文名称:ly2603618 IC-83
英文同义词:ly2603618 IC-83;LY2603618;N-[5-Bromo-4-methyl-2-[(2S)-2-morpholinylmethoxy]phenyl]-N'-(5-methyl-2-pyrazinyl)urea;IC-83;3-(5-BroMo-4-Methyl-2-[(2s)-Morpholin-2-;1-[5-broMo-4-Methyl-2-[[(2S)-Morpholin-2-yl]Methoxy]phenyl]-3-(5-Methylpyrazin-2-yl)urea;(S)-1-(5-bromo-4-methyl-2-(morpholin-2-ylmethoxy)phenyl)-3-(5-methylpyrazin-2-yl)urea;N-[5-Bromo-4-methyl-2-[(2S)-2-morpholinylmethoxy]phenyl]-N'-(5-methyl-2-pyrazinyl)urea LY 2603618
CAS号:911222-45-2
分子式:C18H22BrN5O3
分子量:436.32
EINECS号:
相关类别:活性分子;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;细胞周期
Mol文件:911222-45-2.mol
N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲
N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲 性质
密度 1.461
N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲 用途与合成方法
生物活性LY2603618是一种选择性Chk1抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Phase 2。
体外研究Chk 1是一种ATP依赖苏氨酸蛋白激酶和在双链断裂(DSBs)引发的DNA复制检查点系统中的关键蛋白。Chk 1参与所有当前探明的细胞周期检查点,包括G1/S, S期,G 2 /M期,和有丝分裂纺锤体检查点。LY2603618可通过抑制Chk 1活性,干扰由生化试剂造成的DNA损伤的修复,从而增强各种化疗药物的抗肿瘤疗效。不过目前并未见有临床实验报道。抑制Chk 1可提高抗代谢药物的作用,如gemcitabine 。LY2603618处理损害DNA合成,增加DNA损伤(通过细胞分裂的缺陷),诱导细胞凋亡,可与pemetrexed协同使用,特别对p53突变的肿瘤细胞作用更强
体内研究在异种移植模型中,LY2603618可与pemetrexed联合使用抑制肿瘤生长。
安全信息
"N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲" 相关产品信息
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