多拉司琼
中文名称 | 多拉司琼 |
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中文同义词 | 多拉司琼;多拉司琼游离碱;DOLASETRON ( MDL-73147);REL-(5S,6R,8R,9AS)-3-氧代八氢-1H-2,6-甲桥喹嗪-8-基 1H-吲哚-3-甲酸酯 |
英文名称 | dolasetron |
英文同义词 | (2alpha,6alpha,8alpha,9abeta)-Octahydro-3-oxo-2,6-methano-2H-quinolizin-8-yl-1H-indole-3-carboxylate;Dolasteron;Octahydro-3-oxo-2,6-Methano-2H-quinolizin-8-yl Ester;1H-Indole-3-carboxylic acid, octahydro-3-oxo-2,6-methano-2H-quinolizin-8-yl ester, (2alpha,6alpha,8alpha,9abeta)-;Dolasetronum;Dolasetronum [inn-latin];Hsdb 7565;Unii-82wi2L7Q6e |
CAS号 | 115956-12-2 |
分子式 | C19H20N2O3 |
分子量 | 324.37 |
EINECS号 | |
相关类别 | 甲磺酸多拉司琼相关中间体;原料药;化学试剂;API;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
Mol文件 | 115956-12-2.mol |
结构式 |
多拉司琼 性质
熔点 | 278 ºC |
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沸点 | 535.1±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.37±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 | 可溶于氯仿(少量)、DMSO(少量)、甲醇(少量) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 15.36±0.30(Predicted) |
颜色 | 白色 |
水溶解性 | Soluble |
CAS 数据库 | 115956-12-2 |
多拉司琼是一种选择性5-HT3受体拮抗剂,作用类似于昂丹司琼和格拉司琼,多拉司琼口服和静脉注射对防止癌症化疗后引起的恶心有效。密度:1.37 g/cm3,熔点:278 ºC,沸点:535.1ºC at 760 mmHg,闪点:277.4ºC,折射率:1.76,水溶解性:可溶,蒸汽压:4.08E-10mmHg at 25°C。环戊烯羧酸乙酯(Ⅰ),在催化量的四氧化锇存在下,用N-甲基吗啉-N-氧化物氧化为二醇(Ⅱ)。再在过碘酸钠作用下分裂为二醛(Ⅲ),其水溶液在pH值4时,通过Robinson-Schoepf反应转化为双环化物(Ⅳ)。(Ⅳ)再用硼氢化钠还原为醇(Ⅴ),和二氢吡喃反应形成四氢呋喃醚(Ⅵ),以保护形成的羟基。然后转化为三环化物(Ⅶ),接着在四氟硼银存在下,和酰氯(Ⅷ)反应,酰化得到多拉司琼。本品为5-HT3 受体拮抗剂,临床主要用于治疗由化疗、放疗引起的术后恶心及呕吐,止吐作用较盐酸阿扎司琼(azasetron hydrochloride)和盐酸格拉司琼 (granisetron hydrochloride) 等其他5-HT3 受体拮抗剂作用更强。Dolasetron (MDL-73147) 是 5-HT3 受体拮抗剂,有潜力用于化疗引起的恶心和呕吐。
5-HT 3 Receptor
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安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-B0750 | 多拉司琼 Dolasetron | 115956-12-2 | 5mg | 500元 |
2024/08/19 | HY-B0750 | 多拉司琼 Dolasetron | 115956-12-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
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