美伐他汀

美伐他汀

中文名称美伐他汀
中文同义词美伐他汀,康百汀;康百汀;美伐他汀(标准品);康帕丁;2-甲基丁酸[1S-[1-Α(R*),7-Β,8-Β(2S*,4S*),8A-Β]]-1,2,3,7,8,8A-六氢-7-甲基-8-[2-(四氢-4-羟基-6-氧-2H-吡喃-2-基)乙基]-1-萘酯;洛伐他汀EP杂质A;美伐他汀;美池他汀
英文名称Mevastatin
英文同义词Butanoic acid, 2-methyl-, (1S,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-hexahydro-7-methyl-8-[2-[(2R,4R)-tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl]ethyl]-1-naphthalenyl ester, (2S)-;,8-beta(2s*,4s*),8a-beta))-;antibioticml236b;butanoicacid,2-methyl-,1,2,3,7,8,8a-hexahydro-7-methyl-8-(2-(tetrahydro-4-hy;compactin(penicillium);(S)-2-Methylbutyric acid [(1S,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-hexahydro-7-methyl-8-[2-[(2R,4R)-tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl]ethyl]naphthalen-1-yl] ester;2-Methyl-butanoic acid [1S-[1-α(R*),7-β,8-β(2S*,4S*),8a-β]]-1,2,3,7,8,8a-hexahydro-7-methyl-8-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl)ethyl]-1-naphthalenyl ester;Mevastatin, >=97%
CAS号73573-88-3
分子式C23H34O5
分子量390.51
EINECS号700-442-0
相关类别植物提取物;小分子抑制剂;抗生素;原料药;微生物代谢物;对照品,标准品;小分子抑制剂,天然产物;标准品;Intermediates & Fine Chemicals;Metabolites & Impurities;生化试剂;Cardiovascular APIs;医药原料;Inhibitors;化合物;医药原料药-科研原料;其他生化试剂;中药对照品;医用原料;细胞生物学试剂;标准品 -中药标准品;原料;化学试剂;医用原料;Active Pharmaceutical Ingredients;Various Metabolites and Impurities;Metabolites;Pharmaceuticals;HMG-CoA reductase
Mol文件73573-88-3.mol
结构式美伐他汀 结构式

美伐他汀 性质

熔点151-153 °C
比旋光度D22 +283° (c = 0.48 in acetone)
沸点555.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.13±0.1 g/cm3(Predicted)
蒸气压0Pa at 25℃
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜:20 毫克/毫升
酸度系数(pKa)13.49±0.40(Predicted)
形态粉末
颜色白色
最大波长(λmax)246nm(MeOH)(lit.)
Merck14,6164
BRN1269441
InChIKeyAJLFOPYRIVGYMJ-INTXDZFKSA-N
CAS 数据库73573-88-3(CAS DataBase Reference)

美伐他汀 用途与合成方法

Mevastatin (ML-236B)是竞争性HMG辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,比HMG-CoA底物本身结合亲合力高10,000倍。
TargetValue
HMG-CoA reductase

Mevastatin是从 Penicillium citinium 分离出的一种降胆固醇剂。在0.01 pg/mL (26 nM)浓度下,与对照组相比,它能够降低50%的胆固醇合成。它在结构上类似于HMG,一个HMG-CoA还原酶的内源性底物的取代基。Mevastatin是一个前体药物,在体内通过内酯环的水解而活化。水解的内酯环模拟还原酶产生的四面体中间物,使试剂以比天然基底产物高出10,000的亲和力进行结合。mevastatin的二环部分与辅酶A的活性位点结合。Mevastatin增加eNOS mRNA 和蛋白质水平,减少梗死面积,并且剂量时间依赖性提高神经功能缺陷。

在5毫克/千克和20毫克/千克剂量下,mevastatin口服给药3小时后会降低血清胆固醇水平。在20毫克/千克的剂量下,它能够降低大约30%的血清胆固醇水平。 Mevastatin通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶,能够降低肝产生的胆固醇。仅在28天治疗之后,胆固醇水平降低,并且与梗塞减少无关。在14天高剂量治疗后,基线绝对脑血流量高出30%。
用途 
3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA还原酶(3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA reductase)、HMG-CoA还原酶(HMG-CoA reductase)抑制剂。

安全信息

危险品标志T+
危险类别码26/27/28
安全说明22-24/25-45-36/37/39
WGK Germany3
RTECS号EK7907100
F1-8-10
海关编码29322090

MSDS信息

提供商 语言
英文
英文
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-17408美伐他汀
Mevastatin
73573-88-350mg550元
2024/01/25HY-17408美伐他汀
Mevastatin
73573-88-310mM * 1mLin DMSO620元

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