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珠氯噻醇

珠氯噻醇 更多供应商
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产品介绍:中文名称:珠氯噻醇
英文名称:Zuclopenthixol
CAS:53772-83-1
纯度:99% HPLC 包装信息:1KG;25KG;100KG 备注:医药级
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产品介绍:英文名称:Zuclopenthixol succinate
CAS:53772-83-1
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产品介绍:英文名称:Zuclopenthixol Succinate Salt
CAS:53772-83-1
包装信息:10Mg,1Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司  
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产品介绍:英文名称:Zuclopenthixol
CAS:53772-83-1
纯度:98%
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产品介绍:英文名称:Zuclopenthixol
CAS:53772-83-1
纯度:Typically NLT 98%
珠氯噻醇
概述 药理作用 氟哌噻吨抗精神分裂症 药代动力学 合成路线 不良反应 药物相互作用 注意事项 用途 禁忌
中文名称:珠氯噻醇
中文同义词:珠氯噻醇;珠氯噻醇琥珀酸盐
英文名称:Zuclopenthixol
英文同义词:Zuclopenthixol;4-[3-[(9Z)-2-Chloro-9H-thioxanthene-9-ylidene]propyl]-1-piperazineethanol;4-[3-[(Z)-2-Chloro-9H-thioxanthen-9-ylidene]propyl]-1-piperazineethanol;cis-Clopenthixol;(Z)-4-(3-(2-Chlorothioxanthen-9-ylidene)propyl)-1-piperazineethanol;Clopentixol cis-(Z)-;Clopixol;Einecs 258-758-5
CAS号:53772-83-1
分子式:C22H25ClN2OS
分子量:0
EINECS号:258-758-5
相关类别:Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Isotope Labelled Compounds;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds
Mol文件:53772-83-1.mol
珠氯噻醇
珠氯噻醇 性质
熔点 56-60°C
储存条件 -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
珠氯噻醇 用途与合成方法
概述珠氯噻醇是一种硫杂蒽衍生物,为氯哌噻吨的顺式异构体,通过阻断多巴胺受体起作用,具有显著的抗精神病作用和特异的镇静作用,尤其适用于精神分裂症病人,具有抗哌醋甲酯引起的刻板症作用,并有抗阿扑吗啡的作用,本品能抑制条件回避反应与僵住症,比氯丙嗪强10倍。珠氯噻吨急性毒性和慢性毒性均较低,治疗剂量下未发现毒性;对育龄妇女使用时无特别需要注意的毒性;无致突变性和致癌性等毒性,但偶见锥体外系反应、运动困难、静坐不能、胃肠功能和心脏传导障碍、唾液和汗腺分泌失调、胆汁淤积、癫痫发作、角膜或晶体混浊、闭经、溢乳等,用药开始阶段易出现疲倦。
珠氯噻醇抗胆碱作用弱,而抗组胺作用强,能抑制条件回避反应与僵住症,适用于治疗有焦虑和幻觉症状的精神病、类妄想狂-幻觉型精神分裂症、青春期痴呆、躁狂及焦虑周期性精神病;精神因素引起的不安、兴奋、精神错乱,脑萎缩过程,外伤后的精神病、震颤谚妄等,尤其适用于老年病人,已在欧洲、拉美及加拿大、墨西哥等30余国上市。
药理作用珠氯噻醇为硫杂蒽类抗精神病药,通过阻断多巴胺受体起作用。可对抗哌甲酯引起的刻板症状,作用较氯丙嗪强;抗阿扑吗啡作用与氟哌啶醇相同;可抑制条件回避反应,作用较氯丙嗪强;还有抗胆碱及抗组胺作用,但抗胆碱作用弱,抗组胺作用强。
氟哌噻吨抗精神分裂症氟哌噻吨为一安全、高效的硫杂蒽类抗精神分裂症药,通过阻断D2受体而发挥较强的抗精神病作用,是氯普噻吨的4~8倍,而镇静作用较弱,同时有抗焦虑、抗抑郁作用。口服片剂4小时达峰,t1/2为35小时。其癸酸酯制剂注射后血峰浓度可维持7天左右,t1/2为19天,该药的生物利用度为40%。适用于治疗急性、慢性分裂症;对精神分裂症的思维及感知觉障碍(如妄想、幻觉)有较好疗效,可改善慢性症患者的症状,长期用药可预防恢复期患者的症状复发;其长效制剂适用于慢性分裂症的维持治疗,小剂量有稳定情绪、抗抑郁和抗焦虑作用,可用于抑郁症及抑郁性神经症;另外,对于癫痫、老年性痴呆、精神发育迟滞、酒依赖伴发精神症状有效;还可用于躁狂症、双相情感障碍的躁狂发作,能较快控制兴奋、躁动、多语等症状;还可用于偏执性精神病、脑萎缩过程及外伤后的精神障碍等。
氟哌噻吨主要不良反应为锥体外系症状,表现为肌张力增高、震颤、静坐不能;偶可见口干、便秘、头晕和失眠,对心、肝、肾、造血系统未见明显毒性作用。严重心、肝、肾等器官或系统疾病患者,急性酒精、巴比妥、阿片中毒和昏迷状态的患者,循环衰竭,恶病质,嗜铬细胞瘤,及对本品中任何成分过敏者禁用。
药代动力学口服后3~6h达最高血清浓度,绝对生物利用度为25%。本品及其代谢物的体内分布容积与其他安定剂相似,在肝、肺、肠和肾中浓度高,在大脑中浓度低得多。本品主要通过在硫上氧化,在侧链的氮上脱烷基以及结合成葡糖醛酸苷而代谢,在器官内不异构化。本品大部分从尿、粪中排出;小量从肾脏排出。血清清除半衰期约20h。
合成路线1)2-氯-9-烯丙基-9-噻吨醇的制备:将100.00g (0.405mol) 2-氯-9-噻吨酮溶于600mL四氢呋喃中,20℃-30℃搅拌,然后加入镁粉26g,碘1g,滴入烯丙基氯65g(0.855mol),40℃-50℃下反应2h,冷却后向反应液中滴加20%氯化钠水溶液1000ml,搅拌10min,过滤不溶物,然后用二氯甲烷萃取2 次,每次500ml,合并有机相,用水500ml洗涤,分出有机层,干燥后过滤,将滤液浓缩除 去溶剂,得到105.40g 2-氯-9-烯丙基-9-噻吨醇。
2)2-氯-9-(2-亚丙烯基)噻吨的制备:将100.00g (0.346mol) 2-氯-9-烯丙基-9-噻吨醇溶于100ml甲苯中,将溶液加热至40℃, 将1.34g(0.017mol)的乙酰氯溶于41.19g(0.403mol)的乙酸酐中滴加至上述溶液中,使温度控制在40℃左右,滴加完毕,加热使反应温度升至50℃-55℃反应直至TLC监测反应 完全,减压浓缩将溶剂蒸出,得到94.01g2-氯-9-(2-亚丙烯基)噻吨。
3)珠氯噻醇的制备:取2-氯-9-(2-亚丙烯基)噻吨和N-(2-羟乙基) 哌嗪加入1L四口烧瓶中,搅拌升温至100℃反应,TLC监测至反应完全。真空油泵减压浓缩过量的N-(2-羟乙基)哌嗪,温度控制在100℃-135℃,油泵真空度在0.2-1mmHg。蒸馏完毕,向所得油状物中加入400ml的苯和100ml的水,70℃搅拌15min,分液,再用100ml 的水洗涤有机相,同时温度控制在60℃-70℃,分液;萃取、抽滤、、无水硫酸钠干燥、滤液减压浓缩得 109.32g珠氯噻醇,具体反应过程如下:
珠氯噻醇的合成路线
图1为珠氯噻醇的合成路线
不良反应大部分不良反应是剂量依赖性的,在治疗初期不良反应的频率和严重程度最大,继续治疗可减少。
1. 心血管系统:常见直立性低血压、低血压、心动过速或心悸。另可见血液循环障碍、造血功能障碍、心脏传导阻滞。
2.精神、神经系统:极常见锥体外系反应,尤其在治疗初期,包括震颤、肌张力过高、静坐不能、运动功能减退、肌张力障碍、迟发性运动障碍、步态异常、急性运动障碍、眼动危象。另可见嗜睡、失眠、注意力不集中、抑郁、头晕、头痛、焦虑、紧张、激越、情感淡漠、健忘、异常梦境、食欲减退、幻觉、精神错乱、抽搐、共济失调及癫痫发作。有出现神经阻滞剂恶性综合征的报道。
3. 代谢及内分泌系统:常见体重增加、体重减少,少见口渴。另可见唾液分泌失调。
4. 呼吸系统:少见鼻充血、呼吸困难。
5. 肌肉骨骼系统:极常见肌无力。
6. 泌尿系统:常见排尿障碍、女性经期紊乱、男性勃起功能障碍。少见男子乳腺发育、女性非产后泌乳、阴道干燥、闭经、尿潴留。
7. 肝脏:出现短暂轻微的肝功能改变、肝炎、黄疸。
8. 胃肠系统:极常见口干。常见唾液增多、便秘、呕吐、腹泻、恶心。少见腹痛。
9. 皮肤:常见多汗、光敏反应、瘙痒症。少见皮疹。可见汗腺分泌失调。
10. 眼:常见视力调节异常、视力异常。可见散瞳、角膜或晶体混浊。
11. 其他:常见疼痛,少见昏厥、疲劳、潮红、过敏反应、胆汁淤积。
药物相互作用1. 可增加酒精、巴比妥及其他中枢神经系统抑制药物的作用。
2. 能增强降压药的作用。
3. 能减弱左旋多巴和肾上腺素类药物的作用。
4. 与甲氧氯普胺和哌嗪合用可增加锥体外系症状的发生。
5. 与锂盐合用,可引起脑损害、锥体外系反应、运动障碍。
6. 可影响胰岛素、葡萄糖的作用,糖尿病患者应调整剂量。
注意事项1. 患有惊厥性障碍、严重肝病或心血管病者,应慎用本品。
2. 出现神经阻滞剂恶性综合征除了立刻停药外,最重要的是采用一般支持疗法和对症治疗。丹曲林可能有用。
3. 本品会影响驾驶车辆和操作机器能力。
4. 孕期和哺乳期妇女使用应权衡利弊。妊娠晚期或生产时使用本品,新生儿可出现中毒症状。FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。
5. 尚无儿童用药经验,不推荐儿童使用本品。
有关珠氯噻醇的概述、药理作用、药代动力学、用途、不良反应、药物相互作用、合成路线等是由Chemicalbook的旭艳编辑整理。(2016-04-14)
用途用于急性和慢性精神分裂症及其他精神病,尤其伴幻觉、妄想、思维紊乱以及激越、不安、敌意和攻击等症状者。
禁忌急性酒精、巴比妥、阿片中毒和昏迷状态的患者,循环衰竭,恶病质,嗜铬细胞瘤,及对本品中任何成分过敏者禁用。
安全信息
珠氯噻醇 化学药品说明书
珠氯噻醇|药物应用信息
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