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阿卡他定

阿卡他定 更多供应商
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产品介绍:中文名称:阿卡他定
英文名称:Alcaftadine
CAS:147084-10-4
纯度:≥99% 包装信息:1kg,5kg,10kg
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包装信息:10Mg,25Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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CAS:147084-10-4
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最新发布供应信息
阿卡他定_湖北远成赛创科技有限公司(武汉远成集团)
2017/9/25 8:49:23
阿卡他定_湖北远成(赛创)科技有限公司
2014/11/1 14:52:18
阿卡他定
眼科药物 药理作用 临床评价 专利情况
中文名称:阿卡他定
中文同义词:阿卡他定;阿卡他定及中间体
英文名称:ALCAFTADINE
英文同义词:ALCAFTADINE;6,11-Dihydro-11-(1-Methyl-4-piperidinylidene)-5H-iMidazo[2,1-b][3]benzazepine-3-carboxaldehyde;R 89674;12-(1-Methylpiperidin-4-ylidene)-4,6,7,12-tetrahydrobenzo[d]pyriMido[1,2-a]azepine-3-carbaldehyde;5H-IMidazo[2,1-b][3]benzazepine-3-carboxaldehyde,6,11-dihydro-11-(1-Methyl-4-piperidinylidene)-;Alcaftadine, >=99%
CAS号:147084-10-4
分子式:C19H21N3O
分子量:307.395
EINECS号:
相关类别:信号转导通路激酶抑制剂;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;原料药;医药中间体;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;医药原料;有机原料
Mol文件:147084-10-4.mol
阿卡他定
阿卡他定 性质
密度 1.24
阿卡他定 用途与合成方法
眼科药物阿卡他定(alcaftadine)是由著名眼科药物公司爱力根(Allergan)开发的一种用于预防过敏性结膜炎患者眼痒的药物,2010年7月28日获得FDA上市批准, 商品名为Lastacaft。该药为滴眼液, 用于2岁以上人群过敏性结膜炎相关性眼部瘙痒的治疗。阿卡他定属组胺H1-受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂,经抑制肥大细胞释放组胺并阻止组胺作用,从而减轻过敏反应。此外,阿卡他定还有降低趋药性、抑制嗜曙红细胞活性作用。
Vistakon制药公司使Lastacaft成功上市,这是继ISTA制药公司开发的苯磺酸贝他斯(Bepreve)之后又一个用于治疗过敏性结膜炎相关性眼瘙痒的药物,它们必将为眼部疾病的患者带来巨大益处,其应用前景十分广泛。
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药理作用阿卡他定是三环类组胺H1受体拮抗药, 能够抑制组胺从肥大细胞中释放, 并能降低嗜酸性粒细胞的趋化作用与活化作用。
临床评价临床试验研究中,通过变应原眼结膜激发(Conjunctival Allergen Challenge,CAC)试验评价了阿卡他定的临床有效性。在使用阿卡他定3min和16h时,其防止变应原激发导致的过敏性结膜炎患者眼部瘙痒效果均好于其载体。在对 909名受试者进行为期6周的随机临床研究中,也证明了阿卡他定的安全性。
在临床对照试验中已证实阿卡他定对2岁以上儿童用药的安全性和有效性;但尚未确定对2岁以下儿童用药的安全性和有效性。阿卡他定滴眼液不可用于治疗隐形眼镜相关刺激,但佩戴隐形眼镜的过敏性结膜炎患者仍然可以使用,滴眼时间应至少在佩戴隐形眼镜前10分钟。
专利情况比利时的詹森药业有限公司(Janssen Pharmaceutica Nv)分别在1991年6月和1992年3月优先获得美国专利权(US 1991714486、US1992853631), 并于1992 年12月23日获得世界专利(WO 1992/22551), 该专利对该化合物的结构式、合成方法、药物组合物(包括加成盐)、立体化学异构体及药物剂型等均申请了相应保护。
美国的Vistakon制药公司(Vistakon Pharmaceutical LLC)分别在2006年3月和2007年3月优先获得美国专利权(US2006788185、US2007688016), 并于2007年10月18日获得世界专利(WO 2007117971), 该专利对阿卡他定可用于眼过敏的治疗或预防方法申请了相应保护。
安全信息
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阿卡他定中间体